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公开(公告)号：KR1019950017998A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026938
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -, -CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-, -OCH
2 CH
2 -, -OCH
2 CH(OH
3 )-, -SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )- 일 수 있으며; Y 및 Z는 각각 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 할로겐, 트리플루오로메틸, -PO(OR)
2 (여기서, R은 각각 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐C
1-4 알킬, C
3-6 시클로알킬 또는 C
3-6 시클로알킬 C
1-4 알킬에서 선택될 수 있다.), 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급아릴술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
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公开(公告)号：KR1019940002252A
公开(公告)日：1994-02-17
申请号：KR1019920013213
申请日：1992-07-23
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D498/06
Abstract: 본 발명은 그램 양성균 및 그램 음성균 및 메티실린내성 균주를 비롯한 광범위한 항균활성을 갖는 하기일반식(Ⅰ)의 신규한 피리돈 카르복실산 유도체, 그의 이성체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법을 제공한다.
상기식에서, R
1 ,R
2 ,R
3 및 R
4 는 같거나 다르며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기이며, X는 산소 또는 황원자이고, Y는 수소원자 또는 메틸기를 의미하며, n은 0 또는 1이다.-
公开(公告)号：KR100070827B1
公开(公告)日：1994-02-08
申请号：KR1019900015166
申请日：1990-09-25
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D211/70
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公开(公告)号：KR1019930003487B1
公开(公告)日：1993-05-01
申请号：KR1019900011883
申请日：1990-08-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D211/72
Abstract: A process for preparing tetrahydrophridine derivs. of formula (I) comprises (a) reacting a cpd. of formula (II) with a reducing agent; (b) reacting the obtd. cpd. with haloformate in benzene or toluene; (c) removing the alcohol gp. of the obtd. cpd. by acylation, mesylation or tosylation; and (d) adding an amine cpd. to the obtd. cpd. to remove the protecting gp. In the formulas, Q1 and Q2=H or C1-3 alkylene; X=Cl, Br or I; R1 and R2=H, hydroxyamino, C1-3 alkyl substd. amino, N-hydroxyamino or C1-3 alkyl substd. N-hydroxyamino; R3=H or protecting gp.; R4=H, halogen or C1-3 alkyl; R5=benzyl, dimethylphenyl or trityl; R6 and R7 = H, hydroxy, amino, N-hydroxyamino, N-alkyl-N-hydroxyamino or N,O- dialkylhydroxyamino; R8=H, acetyl, mesyl or tosyl.
Abstract translation: 制备四氢roph啶衍生物的方法。 式（I）的化合物包括（a）使cpd反应。 式（II）的化合物与还原剂反应; （b）反对。 CPD。 与卤代甲酸酯在苯或甲苯中反应; （c）去除酒精gp。 的obtd。 CPD。 通过酰化，甲磺酰化或甲苯磺酰化; 和（d）加入胺cpd。 到达obtd。 CPD。 去除保护gp。 在式中，Q 1和Q 2 = H或C 1-3亚烷基; X = Cl，Br或I; R1和R2 = H，羟基氨基，C1-3烷基。 氨基，N-羟基氨基或C 1-3烷基。 N-羟氨基; R3 = H或保护gp。 R4 = H，卤素或C1-3烷基; R5 =苄基，二甲基苯基或三苯甲基; R6和R7 = H，羟基，氨基，N-羟基氨基，N-烷基-N-羟基氨基或N，O-二烷基羟基氨基; R8 = H，乙酰基，甲磺酰或甲苯磺酰基。
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