公开(公告)号：ES2401663T3

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：ES07821617

申请日：2007-10-22

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA CLAUDIO ,  JAESCHKE GEORG ,  ROCHE OLIVIER ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

IPC: C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que: A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, en el que Ra se elige entre: halógeno, -S(O)2-alquilo C1-6, ciano, 20 oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por arilo, que está sustituido por halógeno, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -NH(CO)-alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo C1-6 u oxo; R2 es H u OH; 30 así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

公开(公告)号：AU2009294695B2

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：AU2009294695

申请日：2009-09-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula (I) (I) wherein X, n and R are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, as well as their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are dual modulators of the serotonin 5-HT and dopamine D receptors, useful in the treatment and/or the prevention of cognitive disorders, drug addiction, depression, anxiety, drug dependence, dementias, memory impairment, psychotic disorders comprising schizophrenia, schizoaffective disorders, bipolar disease, mania, psychotic depression, and psychoses comprising paranoia and delusions.

公开(公告)号：CA2823988A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：CA2823988

申请日：2012-02-14

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  WICHMANN JUERGEN

IPC: C07D317/66 ,  A61K31/36 ,  A61P25/18 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention is concerned with novel dual modulators of the 5-HT2A and D3 receptors of formula (I) wherein n, Y, R1, R2, R3, and R4 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments.

公开(公告)号：CA2819970A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：CA2819970

申请日：2011-12-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  WICHMANN JUERGEN

IPC: C07D405/10 ,  A61K31/505 ,  A61P25/18

Abstract: The present invention is concerned with novel dual modulators of the 5-HT2A and D3 receptors of formula (I) wherein n, x, Y, R1, R2, R3, and R4 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments.

公开(公告)号：SG173671A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：SG2011058278

申请日：2010-02-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ALBERATI DANIELA ,  KOERNER MATTHIAS ,  KUHN BERND ,  PETERS JENS-UWE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  ROGERS-EVANS MARK ,  RUDOLPH MARKUS

Abstract: The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

公开(公告)号：SG171954A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：SG2011040714

申请日：2009-11-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ALBERATI DANIELA ,  GOBBI LUCA ,  KOERNER MATTHIAS ,  KUHN BERND ,  PETERS JENS-UWE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  ROGERS-EVANS MARK ,  RUDOLPH MARKUS

Abstract: The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

公开(公告)号：DE602006021626D1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：DE602006021626

申请日：2006-11-20

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PLANCHER JEAN-MARC ,  RICHTER HANS ,  ROCHE OLIVIER ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  TAYLOR SVEN

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  A61P3/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

公开(公告)号：ES2324214T3

公开(公告)日：2009-08-03

申请号：ES03730080

申请日：2003-05-20

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

IPC: A61P3/00 ,  C07C233/25 ,  A61K31/15 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C233/60 ,  C07C235/16 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C243/14 ,  C07C243/28 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C255/25 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C323/41

Abstract: Compuestos de fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó halógeno-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 ,R 22 ,R 23 y R 24 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -CHO; R 3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; R 4 , R 5 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -COO(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono); ó R 4 y R 5 forman juntamente con el átomo de C al cual están unidos un anillo cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; R 6 es -CO-NR 7 R 8 ; -COO-alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), ó -NHC(O)R; R 7 y R 8 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, NH2 ó hidroxilo; R es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; n es 0, 1, 2 ó 3, X es -CHRO, -OCHR-, -CH 2S-, -SCH 2-, -CH 2CH 2-, -CH=CH- ó -C*C-; y las sales de adición ácida farmacéuticamente activas de los mismos.

公开(公告)号：DE60327074D1

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：DE60327074

申请日：2003-06-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

IPC: A61P3/04 ,  C07C1/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C20060101 ,  C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C07C231/16 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/83 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C237/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/55

Abstract: The invention relates to fluorobenzamide derivatives of the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined herein. =, The compounds of the invention are selective monoamine oxidase B inhibitors and therefore they are suitable for the treatment of diseases mediated by monoamine oxidase B, such as Alzheimer's disease or senile dementia.

公开(公告)号：AT411027T

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：AT04790400

申请日：2004-10-14

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW ,  WOSTL WOLFGANG ,  WYLER RENE

IPC: A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  C07D223/16

Abstract: The present invention relates to novel benzazepine derivatives of the following formula: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 , X, X', Y and Y' are as defined in the description and claims, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use for the preparation of medicaments useful for the prevention and treatment of diseases in which selective inhibition of monoamine oxidase B activity plays a role or is implicated.