公开(公告)号：CN111423435B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN202010240017.X

申请日：2020-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  吴振 ,  郭凯强 ,  王超杰 ,  曹银 ,  秦静波 ,  陈静威 ,  赵泰格

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。

公开(公告)号：CN113336697A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110628859.7

申请日：2021-06-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  刘文 ,  方美娟 ,  郭凯强 ,  匡志坚 ,  王超杰 ,  陈静威 ,  陈俊 ,  秦静波

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。

公开(公告)号：CN113321650A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110554512.2

申请日：2021-05-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  郭凯强 ,  方美娟 ,  王超杰 ,  吴巧琼 ,  钱宇卿 ,  刘伟豪 ,  何凤明 ,  高原

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。

公开(公告)号：CN108358841A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810253238.3

申请日：2018-03-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  吴振 ,  方美娟 ,  李柏村 ,  黄建刚 ,  杨沫 ,  唐博文 ,  李博群 ,  王浩杰 ,  主父学良

IPC: C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D215/44 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

Abstract: 一类4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物及其制备方法与应用，涉及N'-取代亚甲基-4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。提供一类新颖的激动Nur77信号通路的衍生物，它们可以通过激动Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤、炎症等的治疗和预防。所述激动Nur77信号通路的衍生物可在制备用于人和动物的多种疾病药物中应用，所述疾病包括恶性肿瘤、炎症等。

公开(公告)号：CN107602536A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710950087.2

申请日：2017-10-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  赵俊明 ,  周彤彤 ,  徐剑文 ,  钱宇卿

IPC: C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物及制备，涉及恶性肿瘤药物，所述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物结构如式(I)所示，还提供了上述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物的制备方法和用途，特别是在制备治疗抗肿瘤疾病方面的应用。对提供的化合物进行了调控Nur77和RxRα信号通路的活性测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Nur77或RxRα信号通路活性呈正相关。

公开(公告)号：CN105037194B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201510278231.3

申请日：2015-05-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  吴俊 ,  何焯 ,  纪玉峰 ,  余雕 ,  钱宇卿

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D311/30 ,  A61P31/18

Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV‑LTR‑luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH‑4,WH‑5和WH‑8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH‑5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。

公开(公告)号：CN103772342B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201410056393.8

申请日：2014-02-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  唐果 ,  郑振宇 ,  吴振 ,  赵玉芬

IPC: C07D313/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一类布雷菲徳菌素A的碳酸酯类化合物及其制备方法和用途，涉及布雷菲德菌素A的衍生物。将(+)-Brefeldin A、4-二甲氨基吡啶和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰盐浴冷却，再加入含有氯甲酸对硝基苯酯的第一有机溶剂，室温继续反应，反应液减压浓缩除去第一有机溶剂，残留物用第二有机溶剂硅胶柱层析分离，再用第二有机溶剂重结晶后得到(+)-BrefeldinA-4,7-二对硝基苯基碳酸酯，再与DMAP和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰浴冷却，加入醇，室温继续反应，反应液减压浓缩后得到的残留物用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂硅胶柱层析分离，得布雷菲德菌素A的碳酸酯类化合物。可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN117645568A

公开(公告)日：2024-03-05

申请号：CN202311372726.3

申请日：2023-10-23

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  赵泰格 ,  陈俊

IPC: C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: N‑([4,4’‑联吡啶]‑2‑基)肉桂酰胺类衍生物及其制备和应用，本发明公开的N‑([4,4’‑联吡啶]‑2‑基)肉桂酰胺类衍生物可以靶向Nur77，诱导Nur77核易位至线粒体，并增强Nur77‑Bcl‑2相互作用诱导线粒体相关凋亡抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于治疗癌症或其他Nur77相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN109970794B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201910205589.1

申请日：2019-03-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 唐果 ,  石珊珊 ,  卢国章 ,  卓少华 ,  陈俊 ,  方美娟 ,  赵玉芬

IPC: C07F9/572 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及制备方法和应用，涉及吲哚类药物。以吲哚衍生物、硫粉和氢亚磷酸酯为原料，碘化物为催化剂，加入溶剂，在搅拌状态下加入过氧化物类氧化剂，升温加热至回流，即得S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物。S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及药物组合物可在制备诊断和治疗炎症性药物的应用。将吲哚模块和有机硫磷模块共同构建在同一分子内，这类化合物表现了一定的抗炎活性。所述S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的结构上具有较高的创造性。同时，S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的制备方法反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN104860866B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。