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公开(公告)号：CN102002045B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN101492481B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200910118921.7
申请日：2009-03-06
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种提高螺旋霉素堆积密度的生产工艺，包括在30～100℃下，对螺旋霉素水溶液进行结晶得到的螺旋霉素湿品，置于密闭的容器中，通过改变螺旋霉素结晶过程中的温度，在15度以下放置适宜时间，形成黄色结块状；然后置于20-35℃放置0.5～3小时，使颜色返回类白色；再碾压成颗粒并过40～80目筛，40目以上的颗粒进行二次碾压、制粒和过筛；80目以下进行再次15度以下放置重新形成黄色结块状，重复使用；最后收集40目～80目之间的原料，80℃以下干燥3～6小时至含水量符合标准要求，干燥后的物料即为符合堆积度要求的螺旋霉素。
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公开(公告)号：CN101322700A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200710118871.3
申请日：2007-06-13
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/352 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了柚皮素和柚皮苷作为转化生长因子－β1信号通路的抑制剂的应用，特别是用于治疗或预防纤维化及肿瘤。
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公开(公告)号：CN101519361A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200910131332.2
申请日：2009-04-15
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07C229/34 , C07C227/16 , C07D498/06 , A61P31/00
Abstract: 本发明涉及抗感染药物左旋氧氟沙星和氧氟沙星的制备方法，是以四氟苯甲酸为原料的合成方法。其特征在于：(2，3，4，5－四氟苯甲酰)乙酸乙酯与DMFA在一种酰化催化剂的存在下，于甲苯中50－55℃反应1.0－1.5小时后水洗、分去水层。油层30－35℃滴加L－氨基丙醇，置换反应1.5－2.0小时后，减压回收甲苯至干。油层中加入适量DMF稀释后滴入有无水氟化钾存在的回流的DMF中，回流反应6小时，回收DMF后加水离心，固体加酸水水解制得左氟羧酸；左氟羧酸与N－甲基哌嗪在DMSO中以三乙胺为缚酸剂于90－110℃反应后，精制可得左氟沙星。该工艺改进了(2，3，4，5－四氟苯甲酰)乙酸乙酯与DMFA的反应条件，降低了反应温度，减少了反应时间，使该反应中间体左氟酯反应收率提高20％。
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公开(公告)号：CN101356175A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1814613A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200610065718.4
申请日：2006-03-14
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07H17/07 , A61K31/7048
Abstract: 本发明提供了一种合成3’，4’，7－三羟乙基芦丁的方法，该方法使用芦丁和环氧乙烷在氢氧化钠为催化剂的条件下进行羟乙基化反应，其特征在于，在羟乙基化反应中，芦丁与水的重量比为1∶1～1∶3，优选1∶1～1∶1.5；芦丁与氢氧化钠的重量比为100∶0.82～100∶0.85；本发明的另一特征是当反应液的pH值为9.0～9.5时，加入树脂；通过使用树脂调节反应液终点的pH值为9.5～10.3。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的曲克芦丁产品，本发明的方法制备得到的曲克芦丁粗品中的3’，4’，7－三羟乙基芦丁含量，用HPLC法检验大于78％，优选大于80％，更优选大于85％。
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公开(公告)号：CN1458143A
公开(公告)日：2003-11-26
申请号：CN03128982.7
申请日：2003-05-30
Applicant: 华东理工大学 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07C233/83 , C07C237/36 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D277/587 , C07D285/06 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D231/10
Abstract: 本发明涉及一种N－芳酰基－L－谷氨酸的制备方法，其主要步骤包括在L－谷氨酸盐水溶液中，加入有机无水溶剂溶解的芳香酰卤，反应得到N－芳酰基－L－谷氨酸盐，经酸调节pH值，可制得N－芳酰基－L－谷氨酸。本发明所说的制备方法具有步骤短，反应条件温和，收率高，副产物少等优点。
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公开(公告)号：CN101322700B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200710118871.3
申请日：2007-06-13
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/352 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了柚皮素和柚皮苷作为转化生长因子-β1信号通路的抑制剂的应用，特别是用于治疗或预防纤维化及肿瘤。
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公开(公告)号：CN100526321C
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200710123452.9
申请日：2007-06-25
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
Inventor： 虞心红 , 吕和平 , 刘金平 , 王伟 , 张昊 , 张卫东 , 焦国华 , 汤建 , 马红梅 , 唐云 , 孔德周 , 付收 , 徐玉芳 , 蒋华良 , 钱旭东 , 吴总社 , 宋喜芳
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种制备阿德福韦的方法，其是以1，3-二氧五环为起始原料，经过开环、阿儿布蜀夫重排、水解、氯化、N-烷基化等六步反应得到阿德福韦。本发明所说的制备方法具有反应条件温和，副产物少及目标产物的收率高等优点。本发明所说的制备方法简单，易行且高效，是一种易于工业化的制备方法。
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公开(公告)号：CN101497907A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200910118920.2
申请日：2009-03-06
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
Abstract: 一种添加金属离子提高螺旋霉素碱产量的发酵工艺。本发明是在按常规方法配置发酵培养基后，添加一定量的锰离子溶液，用本发明所建立的发酵工艺进行螺旋霉素碱的发酵水平已明显超过原工艺的水平，不仅效价高，而且操作简单成本低，便于大规模生产，有效地克服了现有发酵方法的不足，并为下一阶段的工业产业化的实现奠定了良好基础。
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