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公开(公告)号:CN102816212B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201210306178.X
申请日:2010-07-21
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
Abstract: 本发明提供茜草科类型环肽化合物rubiyunnanin F(8),以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。提供此化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101921319B
公开(公告)日:2013-01-09
申请号:CN201010232742.9
申请日:2010-07-21
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
Abstract: 本发明提供茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个D-α-丙氨酸,1个L-α-丙氨酸,3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸和一个其它种类的L-α-氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。优选结构式为(1-11)的茜草科类型环肽,为NF-κB信号通路的抑制剂。提供此类化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102816212A
公开(公告)日:2012-12-12
申请号:CN201210306178.X
申请日:2010-07-21
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
Abstract: 本发明提供茜草科类型环肽化合物rubiyunnanin F(8),以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。提供此化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101921319A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN201010232742.9
申请日:2010-07-21
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
Abstract: 本发明提供茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个D-α-丙氨酸,1个L-α-丙氨酸,3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸和一个其它种类的L-α-氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。优选结构式为(1-11)的茜草科类型环肽,为NF-κB信号通路的抑制剂。提供此类化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101353656A
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200810029717.3
申请日:2008-07-24
Applicant: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC: C12N15/11 , C07H21/02 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抑制EGFR基因表达的siRNA,其核苷酸序列为以下双链RNA分子中的任一种:正义链:5’-GGCUGGUUAUGUCCUCAUUGCCCUC-3’,反义链:5’-GAGGGCAAUGAGGACAUAACCAGCC-3’;正义链:5’-CAAGCAACAUGGUCAGUUUUCUCUU-3’,反义链:5’-AAGAGAAAACUGACCAUGUUGCUUG-3’;正义链:5’-GCUGGAUGAUAGACGCAGAUAGUCG-3’,反义链:5’-CGACUAUCUGCGUCUAUCAUCCAGC-3’;或上述三对核苷酸序列的任一对正义链的3’末端、反义链中5’末端对应缺失1-6个碱基的双链RNA分子。本发明所述抑制EGFR基因表达的siRNA为制备预防或治疗人类表皮生长因子受体相关的疾病的药物或制剂提供了新的,较好的选择。
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公开(公告)号:CN101353655A
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200810029716.9
申请日:2008-07-24
Applicant: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC: C12N15/11 , C07H21/02 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抑制VEGFR1基因表达的siRNA,其特征是,其核苷酸序列为以下双链RNA分子中的任一种:正义链:5’-CUAGCUGUACCUACUUCAAAGAAGA-3’,反义链:5’-UCUUCUUUGAAGUAGGUACAGCUAG-3’;正义链:5’-CAAUCUUGCUGAGCAUAAAACAGUC-3’,反义链:5’-GACUGUUUUAUGCUCAGCAAGAUUG-3’;正义链:5’-GCAGCACGCUGUUUAUUGAAAGAGU-3’,反义链:5’-ACUCUUUCAAUAAACAGCGUGCUGC-3’;或上述三对核苷酸序列的任一对正义链的3’末端、反义链中5’末端对应缺失1-6个碱基的双链RNA分子。因此,本发明所述的siRNA能有效抑制VVEGFR11基因的表达,为制备预防或治疗血管内皮生长因子受体相关疾病的药物或制剂提供了新的,较好的选择。
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公开(公告)号:CN101353655B
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN200810029716.9
申请日:2008-07-24
Applicant: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC: C12N15/11 , C07H21/02 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抑制VEGFR1基因表达的siRNA,其特征是,其核苷酸序列为以下双链RNA分子中的任一种:正义链:5’-CUAGCUGUACCUACUUCAA AGAAGA-3’,反义链:5’-UCUUCUUUGAAGUAGGUACAGCUAG-3’;正义链:5’-CAAUCUUGCUGAGCAUAAA ACAGUC-3’,反义链:5’-GACUGUUUUAUGCUCAGCAAGAUUG-3’;正义链:5’-GCAGCACGCUGUUUAUUGAAAGAGU-3’,反义链:5’-ACUCUUUCAAUAAACAGCGUGCUGC-3’;或上述三对核苷酸序列的任一对正义链的3’末端、反义链中5’末端对应缺失1-6个碱基的双链RNA分子。因此,本发明所述的siRNA能有效抑制VVEGFR11基因的表达,为制备预防或治疗血管内皮生长因子受体相关疾病的药物或制剂提供了新的,较好的选择。
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公开(公告)号:CN101353656B
公开(公告)日:2012-02-22
申请号:CN200810029717.3
申请日:2008-07-24
Applicant: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC: C12N15/11 , C07H21/02 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抑制EGFR基因表达的siRNA,其核苷酸序列为以下双链RNA分子中的任一种:正义链:5’-GGCUGGUUAUGUCCUCAUUGCCCUC-3’,反义链:5’-GAGGGCAAUGAGGACAUAACCAGCC-3’;正义链:5’-CAAGCAACAUGGUCAGUUUUCUCUU-3’,反义链:5’-AAGAGAAAACUGACCAUGUUGCUUG-3’;正义链:5’-GCUGGAUGAUAGACGCAGAUAGUCG-3’,反义链:5’-CGACUAUCUGCGUCUAUCAUCCAGC-3’;或上述三对核苷酸序列的任一对正义链的3’末端、反义链中5’末端对应缺失1-6个碱基的双链RNA分子。本发明所述抑制EGFR基因表达的siRNA为制备预防或治疗人类表皮生长因子受体相关的疾病的药物或制剂提供了新的,较好的选择。
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公开(公告)号:CN119080776A
公开(公告)日:2024-12-06
申请号:CN202411035492.8
申请日:2024-07-31
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D471/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种PI3Kα抑制剂及其制备方法和应用。本发明的PI3Kα抑制剂为水甘草碱类化合物,及其立体异构体或药学上可接受的盐,所述水甘草碱类化合物的结构式如式I或式II所示,具有有效抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路的特点,是一种优先靶向乳腺肿瘤干细胞(BCSCs)的新型PI3Kα抑制剂,能选择性地抑制BCSCs的活性,在靶向乳腺癌药物的开发方面具有广阔应用前景。此外,该类化合物合成原料便宜,成本低,合成路径简单绿色,中间产物收率高,适合大规模合成制备生产。
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公开(公告)号:CN110317179B
公开(公告)日:2023-01-24
申请号:CN201810273045.4
申请日:2018-03-29
Applicant: 云南大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , C07C247/10 , C07C309/73 , C07D401/04 , C07F7/18 , A61K31/4439 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种类赤霉素化合物、其制备方法、药物组合物、应用及其中间体,所述如式I所示的类赤霉素化合物具有较好的体外抗肿癌细胞毒活性,尤其对于乳腺癌细胞或结肠癌细胞具有显著的体外细胞毒活性。
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