公开(公告)号：CN110950792A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201911267645.0

申请日：2019-12-11

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 代先朋 ,  刘玉亭 ,  付林 ,  曾纬

IPC: C07D207/16

Abstract: 本发明公开了一种卡托普利的改进制备方法，包括如下步骤：加入游离酸、水，在氮气保护下，控制温度40-60℃下搅拌溶解，滴加盐酸，保温反应1-3小时；加药用炭脱色0.5-1.0h；氮气压滤至结晶罐，用氮气给结晶罐加压，同时缓慢降温结晶；抽滤，烘干，得卡托普利。本发明与现有的制备方法比较，本方法具有制备方法简便，反应条件温和，过程容易控制，副反应少；产物易于分离纯化，可以得到纯度很高的终产物，成本低、收率高，三废少，污染小，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN110563788A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201910905195.7

申请日：2019-09-24

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  刘玉亭 ,  付林 ,  曾建华 ,  徐明琴

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明涉及一种5α-雄甾烷-3,17-二酮的制备方法，具体包括以下步骤：步骤1：将4-雄烯二酮与原甲酸三乙酯、无水乙醇在醚化催化剂存在下进行醚化反应，醚化反应完全经后处理制备得到化合物3-乙氧基-3,5-雄甾二烯-17-酮湿料；步骤2：将3-乙氧基-3,5-雄甾二烯-17-酮湿料加入甲醇-二氯甲烷的混合溶剂中，搅拌均匀后调节溶液pH值，然后在钯炭催化剂的作用下进行催化加氢反应，反应完毕，滤出催化剂，得到化合物3-乙氧基-3-雄甾烯-17-酮的溶液；步骤3：将3-乙氧基-3-雄甾烯-17-酮的溶液与酸进行水解反应，水解反应结束，去除溶剂，过滤、水洗、干燥得到5α-雄甾烷-3,17-二酮。本发明方法具有工艺路线简短，生产工艺容易控制，环境友好，生产成本低，适合工业规模化生产的优点。

公开(公告)号：CN109627274A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811476354.8

申请日：2018-12-05

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  曾建华 ,  刘玉亭 ,  王勇 ,  付林

IPC: C07J1/00

CPC classification number: C07J1/0037

Abstract: 一种雄甾‑17α‑甲基‑17β‑羟基‑3‑酮的制备方法，该方法是以甲睾酮为原料，经缩酮反应、催化氢化反应、水解反应得到雄甾‑17α‑甲基‑17β‑羟基‑3‑酮。本发明方法具有工艺简洁、生产成本低、产品纯度高、适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN106389446A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610973909.4

申请日：2016-11-07

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 刘玉亭 ,  付林 ,  吴淑梅 ,  冯旋

IPC: A61K31/64 ,  A61K9/36 ,  A61P3/10 ,  A61K31/155

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/64 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种降糖药物组合物及其制备方法，其所属的药物组合物由含有盐酸二甲双胍、格列美脲等混合均匀，制成的白色包衣片；该药物组合物处方简单，稳定性良好，适合长期贮藏；本发明的一种降糖药物，两种药物溶出度高达90%以上，且质量稳定。

公开(公告)号：CN104592106A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410567908.0

申请日：2014-10-23

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  廖俊 ,  魏旭力 ,  刘玉亭

IPC: C07D213/82 ,  C07C213/06 ,  C07C233/65 ,  B01J29/08

CPC classification number: Y02P20/584 ,  C07D213/82 ,  B01J29/084 ,  B01J2029/081 ,  B01J2229/16

Abstract: 本发明公开一种烟酰胺的改进制备方法，包括如下步骤：3-氰基吡啶与水，在催化剂存在下，发生水解反应，得到烟酰胺。与现有的制备方法比较，本方法具有制备方法简便，反应条件温和，催化剂催化活性和选择性高，绿色环保可重复使用，产物易于分离纯化，设备腐蚀和环境污染小，可以得到纯度较高的终产物，收率高，适于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN110563787B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN201910904656.9

申请日：2019-09-24

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  刘玉亭 ,  付林 ,  邬德琦 ,  冯蕾

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明涉及一种5α‑雄甾‑17‑羟基‑3‑酮的制备方法，具体包括以下步骤：步骤1：将4‑雄烯二酮与原甲酸三乙酯、无水乙醇在醚化催化剂存在下进行醚化反应制备得到化合物3‑乙氧基‑3,5‑雄甾二烯‑17‑酮湿料；步骤2：向甲醇‑二氯甲烷的混合溶剂中依次加入保护试剂、3‑乙氧基‑3,5‑雄甾二烯‑17‑酮湿料，然后在钯炭催化剂的作用下进行催化加氢反应，得到3‑乙氧基‑3‑雄甾烯‑17‑酮的溶液；步骤3：向3‑乙氧基‑3‑雄甾烯‑17‑酮的溶液中加入金属硼氢化物进行还原反应，还原反应结束，再加入酸进行水解反应，水解反应结束，去除溶剂，过滤、水洗、干燥、精制得到5α‑雄甾‑17‑羟基‑3‑酮。本发明方法具有工艺路线简短，生产工艺容易控制，环境友好，生产成本低，适合工业规模化生产的优点。

公开(公告)号：CN110862430A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201911244366.2

申请日：2019-12-06

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  刘玉亭 ,  付林 ,  曾建华 ,  朱小涛 ,  魏旭力 ,  田玉林

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种5α-雄甾烷-3,17-二酮的制备方法，包括如下步骤：以4-雄烯二酮为原料，经17位酮基羟氰化、3位酮基缩酮、17位羟氰水解、5,6双键催化氢化、3位缩酮酸水解制备得到化合物5α-雄甾烷-3，17-二酮。本发明方法具有生产成本低、产品纯度高、适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN109503692A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811476352.9

申请日：2018-12-05

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  曾建华 ,  刘玉亭 ,  赵成安 ,  付林 ,  邬德琦

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明提供一种雄甾-17α-甲基-17β-羟基-3-酮的合成方法，该方法是以5α-雄甾烷-3,17二酮为原料，在催化剂存在下与甲醇进行醚化反应制备醚化产物3-双甲氧基-雄甾-17-酮，该醚化产物再与甲基卤化镁进行加成、水解反应制备化合物雄甾-17α-甲基-17β-羟基-3-酮，HPLC纯度99.0%以上，质量总收率90%以上。本发明工艺路线简短，生产工艺容易控制，环境友好，生产成本低，适合工业规模化生产。

公开(公告)号：CN109400567A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201811476362.2

申请日：2018-12-05

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 杨双兵 ,  刘玉亭 ,  赵成安 ,  付林

IPC: C07D311/32

Abstract: 本发明涉及一种合成化学物质甘草素的方法。以2,4-二羟基苯乙酮和4-羟基苯甲酸乙酯为原料，经过羟基保护，酮酯缩合，环化和羟基脱保护，还原反应即可得到甘草素。本方法避开了合成异甘草素的前提，方法简单可行，原料便宜，收率高，便于工业化。

公开(公告)号：CN107935871A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711097191.8

申请日：2017-11-09

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  刘玉亭

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/22

Abstract: 本发明公开一种地西泮中间体的制备方法，包括如下步骤：N-甲基-3-苯基-5-氯-2,1-苯并异噁唑甲基季铵盐（Ⅱ）的水溶液，在一甲胺水溶液催化下，与水合肼水溶液发生还原反应，得到2-甲氨基-5-氯二苯甲酮（Ⅰ）。与现有的合成方法比较，本方法具有合成方法简便，催化活性高，产物易于分离纯化，产品纯度高，收率高，三废排放少，环境污染小，适于工业化生产等优点。