公开(公告)号：CN107880012A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201711097183.3

申请日：2017-11-09

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  刘玉亭

IPC: C07D317/58

Abstract: 本发明公开N-2’，3’-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐的合成方法，包括如下步骤：2,3-二甲氧基苯甲醛缩胡椒乙胺（Ⅱ）的乙醇溶液，在氯化锌催化下，与水合肼水溶液发生还原反应，得到N-2’，3’-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐（Ⅰ）。与现有的合成方法比较，本方法具有合成方法简便，催化活性高，产物易于分离纯化，产品纯度高，收率高，安全隐患小，适于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN106478445A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610974517.X

申请日：2016-11-07

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  刘玉亭 ,  王勇 ,  付林 ,  代先朋 ,  曾纬 ,  田玉林

IPC: C07C231/24 ,  C07C233/25

CPC classification number: C07C231/24 ,  C07C233/25

Abstract: 本发明公开一种非那西丁微粉的制备方法，包括如下步骤：（1）向非那西丁原料药中加入乙醇，加热至50～78℃，保温搅拌溶解。（2）控制搅拌速率250转/分钟～350转/分钟，趁热将非那西丁乙醇溶液加至25～40℃的纯化水中。（3）滴加完毕后，继续搅拌30分钟，然后降温至15～30℃，搅拌结晶2～4小时，过滤，干燥，得到非那西丁微粉。和现有技术相比，本发明具有如下优点：1）微粉颗粒均匀，粒度较小，粒度在120目以下的能够达到95%以上；2）微粉明显加快溶出速率，显著提高了非那西丁的溶出度，有利于提高其生物利用度。3）制备方法收率高，条件温和，生产工艺简单，过程容易控制，操作安全，成本低，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN104961692A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201510360445.5

申请日：2015-06-26

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  廖俊 ,  曾建华 ,  刘玉亭

IPC: C07D243/26

CPC classification number: C07D243/26

Abstract: 本发明公开一种7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮-4-氧化物的改进制备方法，包括如下步骤：7-氯-5-苯基-1, 3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮在乙酸中，二水钨酸钠催化剂作用下，与30%双氧水发生氧化反应，得到7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂卓-2-酮-4-氧化物。与现有的制备方法比较，本方法具有制备方法简便，反应条件温和，收率高；产物易于分离纯化，可以得到纯度较高的终产物，环境污染小，适于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN104370858A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410567068.8

申请日：2014-10-23

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  廖俊 ,  孙琼芳 ,  刘玉亭

IPC: C07D303/23 ,  C07D301/12

CPC classification number: C07D303/23 ,  C07D301/12

Abstract: 本发明公开一种普萘洛尔中间体3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷的改进制备方法，包括如下步骤：在有机溶剂中，碳酸氢盐和锰盐促进下，1-烯丙氧基萘与30%双氧水发生环氧化反应，生成3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷。与现有的制备方法比较，本方法具有制备方法简便，反应条件温和，过程容易控制，副反应少，环氧化产物不易分解，易于分离纯化，产品质量好，收率高，适于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN104356188A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410567347.4

申请日：2014-10-23

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  曾建华 ,  冯旋 ,  李桂莲 ,  付林

IPC: C07J5/00

CPC classification number: C07J5/0053

Abstract: 本发明涉及一种丁酸氢化可的松的制备方法，以氢化可的松为原料在二甲基甲酰胺作溶剂，在对甲苯磺酸催化作用下与原丁酸三乙酯作用下生成环酯物；将制得的环酯物溶解于甲醇-水的混合溶剂中，在固体强酸催化作用下进行水解反应，水解生成丁酸氢化可的松。本发明克服了现有技术普遍认为在强酸性条件下进行水解反应具有选择性差、副产物比例大的技术偏见，采用固体强酸作为催化剂，避免了产生大量工业废酸水，同时避免了催化剂附着、包裹在产品中难以分离的现象，反应条件温和、催化剂可循环使用、副产物少、设备要求不高、有利于环境保护、成本低、适合于工业化大生产。

公开(公告)号：CN107868072A

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201711097707.9

申请日：2017-11-09

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  赵成安

IPC: C07D317/58

Abstract: 本发明公开一种盐酸小檗碱中间体的制备方法，包括如下步骤：2,3-二甲氧基苯甲醛缩胡椒乙胺（Ⅱ）的乙醇溶液，在异丙胺催化下，与水合肼水溶液发生还原反应，得到N-2’，3’-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐（Ⅰ）。与现有的合成方法比较，本方法具有合成方法简便，催化活性高，产物易于分离纯化，产品纯度高，收率高，安全隐患小，适于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN105272927A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201510787661.8

申请日：2015-11-17

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  代先朋 ,  赵成安

IPC: C07D243/20

CPC classification number: C07D243/20

Abstract: 本发明公开一种制备氯氮卓的新方法，包括如下步骤：7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮-4-氧化物，在乙酸和无水硫酸镁存在下，与一甲胺的小分子脂肪醇溶液反应，制备氯氮卓。与现有的制备方法比较，本方法具有制备方法简便，反应条件温和，收率高；后处理过程简单，产物纯度高，环境污染小，适于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN104327145A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410567140.7

申请日：2014-10-23

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  曾建华 ,  魏旭力 ,  冯旋 ,  付林

IPC: C07J5/00

CPC classification number: C07J5/0053

Abstract: 本发明涉及一种氢化可的松的制备方法，包括：以醋酸可的松为原料，依次经3、20-位酮基保护反应、11-位酮基还原反应、3、20-位酮基去保护反应得到氢化可的松。本发明避免了传统工艺中毒性致癌试剂的使用，反应的选择性有着较大幅度的提高，同时避免了传统工艺大量溶剂多次萃取的后处理方式，生产成本低，适合工业规模化生产。

公开(公告)号：CN103724387A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201310576849.9

申请日：2013-11-19

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  汤鑫欣 ,  曾建华 ,  仇玲玲 ,  喻致蓉 ,  刘小波 ,  李桂莲 ,  魏旭力 ,  薛俊 ,  冯旋

IPC: C07J7/00

Abstract: 本发明涉及氢化可的松中间体17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮的合成方法改进，包括如下的步骤：本发明以3β-羟基-16α，17α-环氧-5-孕甾烯-20-酮为起始物，在进行沃氏氧化反应前，先进行开环氯代反应和氢解脱氯反应。本发明使用了价廉、易得的原料，降低了生产成本，同时减少了杂质，简化了生产操作，便于反应控制，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN107935870A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711097185.2

申请日：2017-11-09

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 冯旋 ,  付林 ,  王勇

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/22

Abstract: 本发明公开一种2-甲氨基-5-氯二苯甲酮的合成方法，包括如下步骤：N-甲基-3-苯基-5-氯-2,1-苯并异噁唑甲基季铵盐（Ⅱ）的水溶液，在氯化锌催化下，与水合肼水溶液发生还原反应，得到2-甲氨基-5-氯二苯甲酮（Ⅰ）。与现有的合成方法比较，本方法具有合成方法简便，催化活性高，产物易于分离纯化，产品纯度高，收率高，三废排放少，环境污染小，适于工业化生产等优点。