公开(公告)号：WO2021133129A2

公开(公告)日：2021-07-01

申请号：PCT/KR2020/019164

申请日：2020-12-24

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)운트바이오

Inventor： 조희영 ,  전용수 ,  권혁진 ,  정대영 ,  임희종 ,  문병산 ,  박우규 ,  김현영 ,  이윤호 ,  남혜진 ,  윤새봄 ,  고범석

IPC: C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/18 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 신규한 디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, GSK3β 저해 활성이 우수하며 MeCP2가 제거된 세포에서의 NFκB 활성 억제 및 Wnt/β-카테닌 신호전달계 활성화 효능이 우수하여 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물로 유용한 화합물을 제공할 수 있다.

公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：WO2014010948A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/KR2013/006157

申请日：2013-07-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含硫唑嘌呤作为预防或治疗癌症或耐炎性胶质母细胞瘤的活性成分的药物组合物。 根据本发明的硫唑嘌呤不仅有效地抑制胶质母细胞瘤的增殖，而且在治疗成为治疗胶质母细胞瘤的常规治疗剂的Temodal（替莫唑胺）抗性的成胶质细胞瘤癌细胞中也表现出优异的效果。 因此，根据本发明的硫唑嘌呤可以有效地用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物中的活性成分。

公开(公告)号：WO2020106059A1

公开(公告)日：2020-05-28

申请号：PCT/KR2019/015948

申请日：2019-11-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  윤새봄 ,  이정옥 ,  이흥경 ,  홍빅터석봉 ,  최지혜

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A23L29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 상기 삼중고리 화합물을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물에 관한 것이다. [화학식 1] 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물은 IRAK4에 대한 저해 활성이 우수하므로, 자가면역질환 또는 종양의 예방, 치료 또는 개선에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2015102380A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/KR2014/013059

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D491/14

Abstract: 본 발명은 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 물성 개선으로 경구 흡수율이 기존의 프로토베르베린보다 현저히 증가되었고, 직접적으로 NFAT5의 전사를 억제시켜 NFAT5 활성 및 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 류마티스 관절염 마우스에서 NFAT5의 발현을 감소시킴을 확인함으로써, NFAT5의 활성 관련 질환, 특히 류마티스 관절염 또는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与活性成分相同的NFAT5活性相关疾病的药物组合物。 根据本发明的新型8-氧八氢萘酮衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防或治疗与NFAT5的活性有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物，因为确定 衍生物或药学上可接受的盐由于其性质的改善而与已知的青蒿素相比具有显着增加的口服吸收，并且通过直接抑制来抑制NFAT5的活性和炎性细胞因子的分泌并且通过直接抑制来降低类风湿性关节炎小鼠中NFAT5的表达 NFAT5的转录。

公开(公告)号：KR101446738B1

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：KR1020120139673

申请日：2012-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이선경 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  이상달 ,  이병호 ,  송종환

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06

Abstract: 본 발명은 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는 나이아신 GPR109A 수용체에 결합하여 수용체를 활성화하는 작용이 우수하며, 베타-어레스틴 신호전달경로의 활성화는 적게 유발되므로, 안면홍조 부작용을 최소화시키면서 고지혈증 등의 이상지질혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 내지 R
4 는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)

公开(公告)号：KR101366613B1

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：KR1020120075365

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100999386B1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 본 발명은 히스타민 H
3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 히스타민 H
3 수용체에 대한 친화력이 우수하므로, 중추신경계 질환, 특히 수면 장애, 각성장애, 수면발작(narcolepsy), 인지기능 장애, 주의력결핍 과잉행동장애, 비만증, 간질, 정신분열증, 우울증, 통증 및 약물남용/중독 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
히스타민, 히스타민 H3 수용체, 길항제, 중추 신경계 질환, 수면장애, 인지기능 장애, 정신질환

公开(公告)号：KR1020090128768A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing and treating narcolepsy, congnitive disorder, ADHD(attention-deficit hyperactivity disorder), obesity, epilepsy, schizophrenia, depression, and pain. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system disease contains a compound having histamine H3 receptor antagonism. The compound is 4-[3-methyl-3-(1-methyl-pyperidine-4-yl)-ureido]-benzoic acid ethyl ester of chemical formula 1, 1-benzyloxy-3-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-yl)-propan-2-ol of chemical formula 2, N-{4-[4-(2-bromo-4-fluoro-phenyutiocarbamoyl)-[1,4]diazepan-1-yl-methyl]-phenyl}-aceteamide of chemical formula 3, 2-[4-(5-bromo-2H-1λ4-thiophene-2-carbonyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-N-phenethyl-aceteamide of chemical formula 4. 1-[benzyl-(2,2-diethoxy-ethyl)-amino]-3-(4-chloro-phenoxy)-propan-2-ol of chemical formula 5, and 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonic acid-[2-(1-benzyl-piperidine-4-yl) ethyl]-amide of chemical formula 6.

Abstract translation: 目的：预防和治疗发作性睡病，认知障碍，ADHD（注意力缺陷多动障碍），肥胖，癫痫，精神分裂症，抑郁症和疼痛的药物组合物。 构成：用于预防和治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有具有组胺H3受体拮抗作用的化合物。 化合物是化学式1的4- [3-甲基-3-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 脲基] - 苯甲酸乙酯，1-苄氧基-3-（4-吡啶-2-基 - 哌嗪-1-基） - 丙-2-醇，N- {4- [4-（2-溴-4-氟 - 苯基氨基甲酰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基 - 甲基 ] - 苯基} - 乙酰胺，2- [4-（5-溴-2H-1λ4-噻吩-2-羰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基] -N-苯乙基 - 乙酰胺 化学式4.化学式5的1- [苄基 - （2,2-二乙氧基 - 乙基） - 氨基] -3-（4-氯 - 苯氧基） - 丙-2-醇和5-氯-1,3- - 二甲基-1H-吡唑-4-磺酸 - [2-（1-苄基 - 哌啶-4-基）乙基] - 酰胺。

公开(公告)号：KR1020080094475A

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

CPC classification number: A61K31/4468 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 12 compounds are provided to show excellent binding affinity to serotonin 5-HT2A receptor, thereby being usefully used as a prophylactic or a therapeutic agent of central nervous system diseases such as anxiety, hypochondria, stroke, neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, sleep disorders, appetite disorders, cocaine, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine. A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system diseases related to serotonin 5-HT2A receptor comprises a compound selected from the group consisting of naphthalene-2-sulfonic acid methyl-(1-methyl-piperidin-4-yl)-amide, 1-(5-bromo-2-methoxy-benzenesulfonyl)-4-(2-thiopen-2-yl-ethyl)-piperazine, 1-(1-benzyl-piperidin-4-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 8-[4-(3-phenyl-aryl)-piperazin-1-sulfonyl]-quinoline, 1-(1-benzyl-pyrrolidin-3-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 1-(4-butoxy-benzenesulfonyl)-4-methyl-[1,4]diazepane, 1-[4-(3,4-dimethyl-phenyl)-piperazin-1-yl]-3-phenoxy]-propan-2-one, biphenyl-4-sulfonic acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]-amide, 1-(2,5-dichloro-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, 1-penethyl-4-(toluene-4-sulfonyl)-piperazine, 1-(2-fluoro-5-methyl-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, and 1-(4-bromo-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition is formulated into tablet, capsule, solution, syrup, suspension and injection.

Abstract translation: 提供了12种化合物以显示与5-羟色胺5-HT2A受体的极好的结合亲和力，从而有效地用作中枢神经系统疾病如焦虑症，hypochondria，中风，神经症，精神病，精神分裂症，自杀倾向，阿尔茨海默氏症的预防或治疗剂 疾病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，睡眠障碍，食欲障碍，可卡因，药物滥用引起的戒断症状和偏头痛。 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 2A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括选自萘-2-磺酸甲基 - （1-甲基 - 哌啶-4-基） - 酰胺，1 - （5-溴-2-甲氧基 - 苯磺酰基）-4-（2-噻吩-2-基 - 乙基） - 哌嗪，1-（1-苄基 - 哌啶-4-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，8- [4-（3-苯基 - 芳基） - 哌嗪-1-磺酰基] - 喹啉，1-（1-苄基 - 吡咯烷-3-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，1-（4-丁氧基苯磺酰基）-4-甲基 - [1,4]二氮杂环庚烷，1- [4-（3,4-二甲基 - 苯基） - 哌嗪-1-基] -3-苯氧基] - 丙-2-酮，联苯-4-磺酸[2-（1-甲基 - 吡咯烷-2-基） - 乙基] - 酰胺，1-（2,5-二氯 - 苯磺酰基）-4-苯乙基 - 哌嗪 ，1-苯乙基-4-（甲苯-4-磺酰基） - 哌嗪，1-（2-氟-5-甲基 - 苯磺酰基）-4-辛基 - 哌嗪和1-（4-溴 - 苯磺酰基）-4- 哌嗪或其药学上可接受的盐。 将组合物配制成片剂，胶囊，溶液，糖浆，悬浮液和注射剂。