公开(公告)号：CN1455665A

公开(公告)日：2003-11-12

申请号：CN01815528.6

申请日：2001-09-19

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 菊池宽 ,  池谷美智子 ,  小林英夫

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/497

CPC classification number: A61K9/1617 ,  A61K9/1611

Abstract: 药物组合物，包含(A)药物、(B)蜡状物质和(C)合成硅酸铝和/或含水二氧化硅。药物组合物可以是适合用作药物的颗粒形状。在造粒期间，减少了设备中的颗粒粘附，抑制了结块。

公开(公告)号：CN1426399A

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：CN01808558.X

申请日：2001-02-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 斋藤立 ,  城野敏明 ,  谷雄一郎 ,  秋叶敏文

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A01N43/42

CPC classification number: C07D215/56 ,  A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及有效地生产模拟的喹诺酮甲酸型抗菌剂的方法，预期其是优良的药物和农药，和其中所用的中间体。按照该方法，氨基取代基作为在喹诺酮甲酸衍生物的7－位上的取代基可以有效地被导入。

公开(公告)号：CN1416549A

公开(公告)日：2003-05-07

申请号：CN01806363.2

申请日：2001-03-09

Applicant: 第一制药株式会社 ,  富士通株式会社

Inventor： 土居洋文 ,  铃木敦

IPC: G06F17/30 ,  C07K7/06 ,  C07K14/435 ,  G01N33/68

CPC classification number: C40B30/04 ,  C07K1/107 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/6845

Abstract: 蛋白质间相互作用的预测方法，其特征是(1)将蛋白质A的氨基酸序列分解成某种长度的寡肽，(2)在蛋白质数据库中检索具有上述寡肽的蛋白质C，或者检索具有与上述寡肽相同的寡肽的蛋白质D，(3)对上述A与检索出的C或D进行局部排列，(4)根据局部排列的结果及蛋白质数据库中氨基酸频率或寡肽的频率计算出的数值为指标，将检索出的C或D预测为与蛋白质A相互作用的蛋白质B；搭载该预测程序的记录介质；搭载该记录介质的预测装置和由他们得到的蛋白质。

公开(公告)号：CN1105707C

公开(公告)日：2003-04-16

申请号：CN98803733.5

申请日：1998-01-26

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 江岛明男 ,  大薄悟

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

Abstract: 通式(I)代表的化合物及其盐，和含有这类化合物作为有效成分的抗肿瘤剂：其中R1和R2各是氢、卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基，或烷基；R3和R4各是氢、卤素、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基；R5是氢、烷基、链烯基、炔基、芳基或芳烷基；Q是脒基、环烷基、苯基，或单环杂环基(2-位上键合的嘧啶基除外)；G是式(1)表示的含氮饱和结构，其中X1是氮或CH，它可以含有酮部分，且其环上可以有1个或几个取代基；Z是苯基或杂环基，各自可以有1个或几个取代基，且其中2个取代基可以互相键合，形成稠合双环结构；Z中的1个取代基和G中的1个取代基可以互相键合，与G和Z一起形成稠合三环或四环结构。

公开(公告)号：CN1104409C

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN96192090.4

申请日：1996-02-21

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 神原新治 ,  金井和昭 ,  野口滋

IPC: C07C233/15 ,  C07C233/41 ,  C07C231/12 ,  B01J23/44 ,  B01J27/13

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07C231/12 ,  C07C233/41

Abstract: 本发明提供了通过下述反应路线制备式(4)化合物的方法：其中R1和R2各自独立代表氢原子，卤原子，OH或C1-6烷基，X代表被护氨基，以及n代表整数0至4。按照上述方法，在喜树碱的工业制备中用作中间体的氨基四氢萘酮能以简便方式高产率制得。

公开(公告)号：CN1103769C

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：CN97181013.3

申请日：1997-10-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  大木仁 ,  川上胜浩

IPC: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/94 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 通式(I)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性，因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(I)中，Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构，且可以有各种取代基。

公开(公告)号：CN1379779A

公开(公告)日：2002-11-13

申请号：CN00814383.8

申请日：2000-09-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  高柳佳弘 ,  冈野克彦 ,  中山敬司 ,  井村明弘 ,  伊藤干广 ,  八木努 ,  小林幸业 ,  长井智之

IPC: C07D498/06 ,  C07D265/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07C227/06 ,  C07C227/34 ,  C07C215/16 ,  C07C213/00 ,  C12P13/00 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16

Abstract: 本发明提供了工业上有利的制备抗微生物药物的方法和工业上有利的制备抗微生物药物中间体的方法。特别是,按照以下反应示意图制备化合物(VI－a)及其中间体的方法。

公开(公告)号：CN1093758C

公开(公告)日：2002-11-06

申请号：CN95196885.8

申请日：1995-12-18

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中上博秋 ,  小岛雅澄 ,  嵯峨崎伸二

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/38

CPC classification number: A61K9/1617 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  Y10S514/951 ,  Y10S514/952

Abstract: 本发明涉及缓释粒状制剂，它是通过将包括药物成分、平均粒度不超过50μm的细颗粒状聚合物和增塑剂的含水悬浮液进行湿法造粒形成颗粒物，然后在不低于该聚合物和增塑剂的混合物的最低成膜温度和玻璃化转变温度中较低的一种温度的温度下处理该颗粒物而获得的。本发明还涉及制备该缓释粒状制剂的方法。根据本发明，能够按照简单的方式容易地获得具有优异缓释性能和对人体高度安全的粒状制剂。

公开(公告)号：CN1085979C

公开(公告)日：2002-06-05

申请号：CN96197355.2

申请日：1996-08-06

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 锅岛俊隆 ,  吉井光信 ,  塩谷正

IPC: C07D207/27 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC classification number: A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  C07D207/26 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

Abstract: 一种药物，其中包含式R2-CH2CONH-R1(式中R1表示任选地有取代的吡啶基或任选地有取代的苯基，R2表示任选地有取代的2-氧代-1-吡咯烷基)所示化合物作为有效成分，并抑制对麻药型镇痛剂的依赖性和/或对其抗性的形成。

公开(公告)号：CN1071754C

公开(公告)日：2001-09-26

申请号：CN95196449.6

申请日：1995-09-25

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 江岛明男 ,  杉森正道 ,  三井郁雄

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明提供了由通式(Ⅰ)表示的一新颖的化合物：其中R1到R6的优选实例如下：R1和R2分别为一个烷基，它可任意地被卤素原子、氨基、羟基、烷氧基或基所取代；或为氢原子、卤素原子，或烷氧基；R3是氢原子；R4是甲基；R5是氢原子或烷基；R6是具有通式的基团，其中Z是苯基；此化合物有抗肿瘤作用。