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公开(公告)号：CN108329282A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810040879.0
申请日：2018-01-16
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D295/13 , A61K31/495 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种苯基哌嗪类衍生物及其制备方法和应用。所述苯基哌嗪类衍生物具有通式1、通式2两种结构，其中，R为氟基、羟基、腈基，这类衍生物结构中具有一个苯基哌嗪环，为该结构的基本母核。经细胞活性评价试验，结果发现大部分化合物对鱼藤酮和β-淀粉样蛋白(Aβ蛋白)诱导的大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分化细胞(PC12细胞)损伤有较明显的保护作用，具有统计学意义，可能进一步开发成为用于治疗帕金森及阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN108314642A
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201810090848.6
申请日：2018-01-30
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/16 , C07D213/12 , C07D213/30 , C07D213/26 , C07D409/14 , C07D405/14
CPC classification number: C07D213/16 , C07D213/12 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种2-甲基吡啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种2-甲基吡啶类化合物的合成方法，具体步骤为：将三乙胺和醋酸肟酯类化合物溶于溶剂中，然后加入催化剂，在氧气氛围中于120-160℃反应制得2-甲基吡啶类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得2-甲基吡啶类化合物，避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN107501180A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710823302.2
申请日：2017-09-13
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D221/18 , C07D215/52 , C07D405/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种喹啉-4-甲酰胺类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种喹啉-4-甲酰胺类化合物的合成方法，具体步骤为：将醋酸肟酯类化合物和靛红或其衍生物溶于溶剂中，然后加入催化剂和碱，在密封管中于100-130℃反应制得喹啉-4-甲酰胺类化合物。本发明合成过程简单高效，通过一锅串联反应一步直接制得喹啉-4-甲酰胺类化合物，避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，原料价廉易得或者原料易于制备，反应条件温和，底物适用范围广。
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公开(公告)号：CN107474011A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710750072.1
申请日：2017-08-25
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/48 , C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/38 , C07D213/58 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一类具有2-苯基-4-苯乙烯基吡啶结构的LSD1抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的化合物具有如下通式：体外LSD1酶抑制活性和抗肿瘤活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于抗肿瘤药物制备。
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公开(公告)号：CN106421813A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610918531.8
申请日：2016-10-21
Applicant: 新乡医学院
Abstract: 本发明公开了一种具有双重靶向功能的载药纳米粒子及其制备方法和应用，属于载药纳米粒子的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：（1）制备具有超顺磁性的油基四氧化三铁纳米粒子，并对纳米粒子进行二巯基丁二酸修饰；2）合成表面具有氨基链特征的介孔硅纳米粒子；（3）将叶酸与介孔材料链接制备叶酸化的介孔材料，或者将（1）所得材料与介孔链接再与叶酸链接，得到磁性叶酸介孔材料。本发明设计的材料可以将药物包载于介孔材料中，并在外磁场作用下被靶向于靶部位，同时可被肿瘤细胞主动摄取。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114716380B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202210339561.9
申请日：2022-04-01
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D231/22 , C07D231/20 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种相转移催化的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化方法，具体过程为：将4‑取代吡唑酮类化合物、相转移催化剂和亲电氟化试剂在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，于‑78～60℃搅拌反应制得手性α‑氟代吡唑酮类化合物。该方法使用相转移催化策略，利用金鸡纳碱衍生相转移催化剂成功实现了广泛且高效、高对映选择性的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化反应。本发明反应条件温和，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN112939987B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110187234.1
申请日：2021-02-18
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外，所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和，操作简便、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105037238B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201510315437.9
申请日：2015-06-11
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D209/18 , C07D209/22
Abstract: 本发明公开了一种3位取代吲哚三级醇类化合物及其制备方法，属于吲哚衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种3位取代吲哚三级醇类化合物，具有如下结构通式：。本发明还公开了该3位取代吲哚三级醇类化合物的制备方法。本发明通过2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物促进取代吲哚类化合物与1,3‑二羰基化合物通过双重碳氢官能化构建C(sp2)‑C(sp3)化学键的方法，合成了一系列多官能化3取代吲哚三级醇类化合物，此类化合物的多个反应位点为其进一步衍生化研究，合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。
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公开(公告)号：CN104558077B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510027426.0
申请日：2015-01-20
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07H19/056 , C07H13/04 , C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7056 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构。其中，R1为氢或甲氧基，R2为氢或乙酰基，n为0或1。本发明还涉及所述葡萄糖衍生物的制备方法和应用，经细胞毒活性评价实验，结果发现蓝萼甲素的葡萄糖衍生物具有较强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。
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公开(公告)号：CN105481836A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510948875.9
申请日：2015-12-18
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的5-羟色氨酸甲酯衍生物及其制备方法和应用，具体为5-羟基-N-[[1-(4-叔丁基苯甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基]羰基]-D-色氨酸甲酯，其结构式为： 。本发明还公开了该具有抗肿瘤活性的5-羟色氨酸甲酯衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明合成的化合物有良好的体外抗肿瘤细胞增殖活性，对TE-1、MGC803、HCT116细胞生长均受到较明显的抑制，可作为抗肿瘤药物或先导化合物进一步开发。
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