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公开(公告)号：CN105732576B
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201610078947.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2‑氯‑3‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑喹啉衍生物其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为：取2氯‑3‑甲醛基喹啉衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物较常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的2‑氯‑3‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑喹啉衍生物具有如下式(I)所示结构：其中，R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基；R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基；R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基；R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号：CN107602615A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710968601.5
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于甲苯置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高，且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN118027110A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410148481.4
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了四例3,5‑双(4‑取代基亚苄基)哌啶‑4‑酮‑铂配合物及其制备方法和应用。本发明所述配合物是以姜黄素类似物与奥沙利铂中间体在有机溶剂中进行配位反应而得。申请人的试验表明，这些配合物相对于其配体或奥沙利铂具有更为显著的抑制活性，同时相对于奥沙利铂还具有更低的毒副作用，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN115594655B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202211130440.X
申请日：2022-09-16
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/68 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列色酮肟类衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的色酮肟类衍生物由色酮羧酸类衍生物和苯磺酸基哌嗪类衍生物在缩合剂存在的条件下进行缩合反应得到中间体，然后将该中间体与对甲苯磺酸在醇类溶剂中反应，再加入盐酸羟胺进行肟化反应，制得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明所述色酮肟类衍生物对IDO1酶具有显著的抑制活性，部分衍生物的抗癌活性高、靶向性强且毒性低，有望用于治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种疾病，具有很好的潜在药用价值。
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公开(公告)号：CN109970679B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910337623.0
申请日：2019-04-25
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112321667B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202011170789.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了三例熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物及其制备方法和应用。本发明所述的熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物的制备方法为：将配体熊果酸哌嗪二硫代甲酸钠分别与三(2,2'‑联吡啶)二氯化钌、三(1,10‑菲咯啉)二氯化钌或三(4，7‑二苯基‑1,10‑菲咯啉)二氯化钌置于第一有机溶剂中进行配位反应，即得相应的目标物粗品。申请人的试验表明，这些配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于其母核和顺铂，同时其对顺铂耐药株细胞的抑制活性显著优于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN108752384B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810729771.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN109970679A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910337623.0
申请日：2019-04-25
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。
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公开(公告)号：CN105622574B
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201610078898.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为：取2(1H)‑喹啉酮衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，即得。与常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比，本发明所述衍生物中的某些衍生物的活性更高效，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物具有如下述式(I)所示结构：其中，R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基；R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基；R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基；R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号：CN109021020A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810730052.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二甲基苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且其对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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