公开(公告)号：KR1020150133433A

公开(公告)日：2015-11-30

申请号：KR1020140060112

申请日：2014-05-20

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김승환 ,  원대연 ,  김정환

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염의개선된제조방법에관한것이다. 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염을제조하기위하여사용하는출발물질인 8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥탄-2-카르복실산 t-부틸에스테르숙신산염(TBDCS) 또는 2-(2,2,2-트리플루오로-아세틸)-2,6-디아자-스피로[3.4]옥탄-8-온-메틸옥심메탄설폰산염(TDMOS)의신규한제조방법을제공한다. 본발명에따른제조방법은상기출발물질을높은수율과높은품질(HPLC 순도; 99.5% 이상)로제조할수 있어, 대량생산에적합하며, 치환반응시 TBDCS나 TDMOS를 1.0~1.1 당량을사용하여획기적으로생산단가를절감할수 방법을제공하기때문에자보플록사신 D-아스파르트산염의대량생산에유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种制造扎布沙星D-天冬氨酸盐的改进方法。 本发明提供了制备用于制备扎布沙星D-天冬氨酸盐，8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-2-甲酸叔丁酯琥珀酸酯的引发剂的新方法 酸性盐（TBDCS）或2-（2,2,2-三氟 - 乙酰基）-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-8-对O-甲基肟甲磺酸盐（TDMOS）。 根据本发明的制造方法可以以高产率和质量（HPLC纯度;高于99.5％）制造引发剂，从而适合批量生产。 另外，该方法提供了在取代反应的情况下使用1.0〜1.1当量的TBDCS或者TDMOS来显着降低生产成本的方法，从而有效地用于批量生产扎布沙星D-天冬氨酸盐。

公开(公告)号：KR1020080092893A

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：KR1020080034411

申请日：2008-04-14

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  최동락 ,  양진 ,  윤수혜 ,  김승환 ,  구세광

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: A 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid aspartic acid salt is provided to improve physicochemical properties including solubility and stability as compared to phosphate or hydrochloride thereof, and minimize toxicity, so that the compound is useful as antimicrobial agent in food and medicines. A 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid aspartic acid salt represented by the formula(1) is prepared by reacting 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid with aspartic acid in inert organic solvent selected from ethyl acetate, methanol, ethanol, isopropanol, acetone, acetonitrile, hexane, isopropyl ether and water. An antimicrobial pharmaceutical composition comprises 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid aspartic acid salt, and is formulated as injection. The aspartic acid salt is D-aspartic acid salt, L-aspartic acid salt or racemic mixture thereof.

Abstract translation: 1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [1,8] 提供3-羧酸天冬氨酸盐以提高与其磷酸盐或盐酸盐相比的溶解度和稳定性的物理化学性质，并且使毒性最小化，使得该化合物可用作食品和药物中的抗微生物剂。 1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [1,8] 由式（1）表示的3-羧酸天冬氨酸盐通过1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基） - 4-氧代-1,4-二氢 - [1,8]二氮杂萘-3-羧酸与天冬氨酸在惰性有机溶剂中的溶液，选自乙酸乙酯，甲醇，乙醇，异丙醇，丙酮，乙腈，己烷，异丙醚和水。 抗微生物药物组合物包含1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [1,3' 8]萘啶-3-羧酸天冬氨酸盐，并配制成注射剂。 天冬氨酸盐是D-天冬氨酸盐，L-天冬氨酸盐或其外消旋混合物。

公开(公告)号：KR100169500B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019930015724

申请日：1993-08-13

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  최동락 ,  김남두

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R
1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고, R
2 는 (이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, A=CF일 때 B=N이고, A=N일 때 B=CF이다.)이고, R
3 는 (이때, R
4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.)
또는 (이때, R
5 , R
6 , R
7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다.
상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물인 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N, N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.

상기식에서, X, Y 및 R
1 , R
2 , R
3 는 앞에서 정의한 바와 같고, Z는 불소 또는 염소 원자이다.

公开(公告)号：KR1019980034032A

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：KR1019960051939

申请日：1996-11-05

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  최청하 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 4-페닐-1-(N-카바모일인돌린-5-설포닐)-4, 5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암체 조성물에 관한 것이다.
[화학식]

상기식에서 X는 산소이거나 황이고, R은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 알릴, 사이클로헥실 등의 저급알킬기, 클로로아세틸기 또는 페닐, 벤질 등의 치환 또는 비치환된 방향족이고, R'은 수소이거나 염소이다.

公开(公告)号：KR102006738B1

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：KR1020180110017

申请日：2018-09-14

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤주병 ,  이현용 ,  염지현 ,  김광현 ,  전지현 ,  장환봉 ,  우지영 ,  윤미희 ,  최민수 ,  최동락

IPC: A61K36/19 ,  A61K31/36 ,  A61K31/343 ,  A23L33/105

公开(公告)号：KR1020170118613A

公开(公告)日：2017-10-25

申请号：KR1020170048088

申请日：2017-04-13

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤주병 ,  이현용 ,  염지현 ,  김광현 ,  전지현 ,  장환봉 ,  우지영 ,  윤미희 ,  최민수 ,  최동락

IPC: A61K36/19 ,  A61K31/36 ,  A61K31/343 ,  A23L33/105

CPC classification number: A23L33/10 ,  A23L33/105 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K36/19

Abstract: 본발명은쥐꼬리망초(L) 알코올또는유기용매추출물을유효성분으로포함하는호흡기질환의예방또는치료용약학적조성물, 및저스티시딘 A (Justicidin A), 저스티시딘 B (Justicidin B), 저스티시딘 C (Justicidin C) 및필라미리신 C (Phyllamyricin C) 중어느하나이상을포함하는쥐꼬리망초(L) 알코올또는유기용매추출물을포함하는호흡기질환의예방또는치료용약학적조성물, 및이들의호흡기질환예방또는개선용식품조성물에관한것이다. 본발명의쥐꼬리망초추출물을포함하는조성물은비장세포의비정상적인과증식을억제하고알레르기염증성사이토카인의분비를억제할수 있으며, 객담배출효과및 기도수축억제효과를나타내므로, 호흡기질환을효과적으로예방, 치료또는개선할수 있다.

Abstract translation: 本发明jwikkori芒硝（L）的醇或呼吸疾病药物的药物组合物，包含作为活性成分的预防或治疗的有机溶剂提取物，和对齐时迪安A（爵A），对齐时迪安B（爵B），对齐时 迪安C（爵C）和预先申C（Phyllamyricin C）的支柱中国语言缓慢呼吸疾病，包括jwikkori芒硝（L）的醇或包含一种或更多种物质的药物组合物中的有机溶剂提取物的预防和治疗，和呼吸系统疾病的 预防或改善食物成分。 组合物，包含jwikkori芒硝本发明的盐提取物抑制脾细胞的异常增生，并能抑制过敏性炎症细胞因子的分泌，则所指示的痰排出效果和气管收缩抑制作用，有效地防止呼吸系统疾病，治疗或 你可以改进。

公开(公告)号：KR1020160044807A

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：KR1020140139734

申请日：2014-10-16

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤주병 ,  이현용 ,  염지현 ,  김광현 ,  전지현 ,  장환봉 ,  황연하 ,  성승규 ,  최동락

IPC: A61K36/19 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K36/19 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  A61K8/9789 ,  A61K2236/33 ,  A61K2236/331 ,  A61K2236/35 ,  A61P1/12 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08

Abstract: 본발명은쥐꼬리망초(justicia) 속식물의추출물또는분획물을유효성분으로포함하는알레르기성질환의예방, 치료또는개선용약학적조성물, 식품조성물및 화장료조성물에관한것이다. 본발명의쥐꼬리망초속 식물의추출물또는분획물은 IgE 항체분비를억제하며, 비만세포및 호염기구의탈과립 (degranulation)을억제할수 있고, 우수한항알레르기효과를나타내므로, 알레르기성질환을효과적으로예방, 치료또는개선할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于预防，治疗或改善过敏性疾病的药物组合物，食品组合物和化妆品组合物，其含有作为活性成分的马鞭草属植物的提取物或部分。 本发明的提取物或提取物的部分抑制免疫球蛋白E（IgE）抗体的分泌，抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱粒，并且显示出优异的抗过敏作用，从而有效地预防，治疗或 改善过敏性疾病

公开(公告)号：KR1019980035178A

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：KR1019960053450

申请日：1996-11-12

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  윤혜란 ,  이정아 ,  이덕근 ,  황현숙

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-페닐-1-(인돌린-5-설포닐)-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물 및 이의 제조방법에 있어서의 신규 중간체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 식에서,
R은 클로로아세틸, C
1 -C
5 의 알킬아미노아세틸, C
1 -C
4 의 알콕시 카보닐, 치환 또는 비치환된 벤조일, 퓨라노일과 치오페노일 등의 방향족 화합물, C
1 -C
6 의 알킬카바모일, 치환 또는 비치환된 페닐카바모일을 나타내고, R'는 수소 또는 C
1 -C
4 의 저급알킬을 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019970065534A

公开(公告)日：1997-10-13

申请号：KR1019960008823

申请日：1996-03-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  최동락 ,  이정아 ,  황현숙 ,  정상헌

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 디아릴설포닐우레아 유도체에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-아미다졸론 유도체 및 그의 염, 그의 제조방법 및 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

상기 식에서, R은 수소 또는 C
1 -C
5 알킬을 나타내며, R′는 C
1 -C
5 알킬 또는 C
2 -C
5 알케닐을 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019950005824A

公开(公告)日：1995-03-20

申请号：KR1019930015724

申请日：1993-08-13

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  최동락 ,  김남두

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R
1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고,

(이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, 4=CF일때 B=N이고, A=N일때, B=CF이다.)이고

(이때, R
4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.) 또는

(이때, R
5 ,R
6 ,R
7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다
상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물을 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N,N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.

상기식에서, X,Y,Z 및 R
1 ,R
2 ,R
3 은 앞에서 정의한 바와 같다.