公开(公告)号：KR100283590B1

公开(公告)日：2001-04-02

申请号：KR1019980011018

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이주철 ,  김재학 ,  이진수 ,  정용호 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR1020020013988A

公开(公告)日：2002-02-25

申请号：KR1020000046447

申请日：2000-08-10

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D205/08 ,  C07D265/06 ,  C07D265/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65611 ,  Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Provided is an intermediate, azetidinone compound which is useful in manufacturing beta-methylcarbapenem antibiotics. And its manufacturing method is provided. CONSTITUTION: The intermediate of carbapenem, azetidinone compound, is represented by the formula(1), wherein R is hydrogen or hydroxy protective group, R1 and R2 are individually C1-C15 alkyl, benzyl, represent 5-6 membered cyclic compound to which R1 and R2 are linked, or hetero cyclic group including at least one oxygen or sulfur atom; R3 is lower alkyl group or lower alkylester group; and R4 is benzene, halogen, lower alkyloxy group, or nitro group substituted benzene ring.

Abstract translation: 目的：提供可用于制备β-甲基碳青霉烯类抗生素的中间体氮杂环丁酮化合物。 并提供其制造方法。 构成：碳青霉烯类氮杂环丁酮化合物的中间体由式（1）表示，其中R是氢或羟基保护基，R1和R2分别是C1-C15烷基，苄基，代表5-6元环状化合物，其中R1 或R 2连接，或包含至少一个氧原子或硫原子的杂环基; R3是低级烷基或低级烷基酯基; R4为苯，卤素，低级烷氧基或硝基取代苯环。

公开(公告)号：KR1020010038923A

公开(公告)日：2001-05-15

申请号：KR1019990047103

申请日：1999-10-28

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정용호 ,  편도규 ,  송지섭 ,  정희정 ,  곽현정 ,  김은정

IPC: C07D213/89

Abstract: PURPOSE: A method for producing alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride is provided, thereby the titled compound having high purity can be easily produced because the further purification steps are not required and the production is performed under the mild conditions. CONSTITUTION: The method for producing alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride represented by formula (I) comprises the steps of: reacting alkyl trans-4-bromo-3- hydroxypiperidine-1-carboxylate of formula (III) with benzoyl isocyanate in organic solvents to produce alkyl trans-4-bromo-3- benzoylaminocarbonyloxy-1-piperidine carboxylate of formula (IV); adding base such as kalium tert-butoxide into the compound of formula (IV) to produce alkyl cis-1-benzoyl-2-oxo- hexahydro-oxazolo(5,4,c) pyridine-5-carboxylate of formula (V); reacting the compound of formula (V) with lithium hydroxide·H2O to produce alkyl cis-2-oxo-hexahydro-oxazolo(5,4-c) pyridine-5-carboxylate of formula (VI); reacting the compound of formula (VI) with triethylamine, di-tert-butoxy dicarbonate, and dimethylaminopyridine to produce cis-1-tert- butoxycarbonyl-5- ethoxycarbonyl-2-oxo- hexahydro- oxazolo(5,4-c) pyridine of formula (VII); reacting the compound of formula (VII) with cesium carbonate to produce alkyl cis-4-tert- butoxycarbonyl amino-3-hydroxy-1-piperidine carboxylate of formula (VIII); adding sodium hydroxide, dimethyl sulfate, and benzyltriethyl ammonium chloride into the compound of formula (VIII) to produce alkyl cis-4-tert-butoxycarbonylamino- 3-methoxy-1-piperidine carboxylate of formula (IX); and adding hydrogen chloride dissolved organic solvent into the compound of formula (IX) to produce alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride of formula (I).

Abstract translation: 目的：制备顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸烷基酯盐酸盐的方法，由于不需要进一步的纯化步骤，因此可以容易地制备具有高纯度的标题化合物，并且在 温和的条件。 构成：由式（I）表示的顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸盐酸烷基酯盐酸盐的制备方法包括以下步骤：使反式-4-溴-3-羟基哌啶-1-羧酸烷基酯 （III）与有机溶剂中的苯甲酰异氰酸酯反应以制备式（IV）的反式-4-溴-3-苯甲酰氨基羰基氧基-1-哌啶羧酸烷基酯; 将碱如叔丁醇钾加入到式（IV）化合物中以制备式（V）的顺式-1-苯甲酰基-2-氧代六氢恶唑并（5,4，c）吡啶-5-羧酸烷基酯; 使式（Ⅴ）化合物与氢氧化锂·H 2 O反应生成式（Ⅵ）的烷基顺式-2-氧代 - 六氢 - 恶唑并（5,4-c）吡啶-5-羧酸酯; 使式（VI）化合物与三乙胺，二叔丁氧基二碳酸酯和二甲基氨基吡啶反应，得到顺式-1-叔丁氧基羰基-5-乙氧基羰基-2-氧代六氢 - 恶唑并（5,4-c）吡啶 式（Ⅶ）; 使式（Ⅶ）化合物与碳酸铯反应制得式（Ⅷ）的顺式-4-叔丁氧基羰基氨基-3-羟基-1-哌啶羧酸烷基酯; 向式（Ⅷ）化合物中加入氢氧化钠，硫酸二甲酯和苄基三乙基氯化铵，得到式（Ⅸ）的顺式-4-叔丁氧基羰基氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸烷基酯; 并向式（IX）化合物中加入氯化氢溶解的有机溶剂，得到式（I）的烷基顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸盐酸盐。

公开(公告)号：KR1019990076242A

公开(公告)日：1999-10-15

申请号：KR1019980011019

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
R
2 는 C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 카바모일 또는 아세틸이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100713137B1

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：KR1020010037547

申请日：2001-06-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  이치우 ,  양왕용 ,  이학동 ,  박휘정 ,  장윤영 ,  이진수

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본 발명은 신규의 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV(Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HCV(Hepatitis C Virus) 증식을 억제하는 효과가 우수하여 B형 간염 및 C형 간염의 치료제 및 예방제로 유용한 비핵산계 화합물인 다음 화학식 1로 표시되는 2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체와 그의 약학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

2,4-디플루오로벤즈아미드 유도체, B형 간염, C형 간염, 치료제, 예방제

公开(公告)号：KR1020060049859A

公开(公告)日：2006-05-19

申请号：KR1020050060437

申请日：2005-07-05

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  박재훈 ,  신동혁 ,  조은희 ,  장환봉 ,  정용호

IPC: C07D277/24

CPC classification number: C07D277/24

Abstract: 본 발명은 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}벤즈아미딘의 개선된 제조방법에 관한 것이다.
벤즈아미딘

公开(公告)号：KR1020050100890A

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：KR1020040026104

申请日：2004-04-16

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  임문정 ,  노양국 ,  장환봉 ,  성희진 ,  백남현 ,  성승규

IPC: A61K36/254 ,  A61K36/82 ,  A61P1/16 ,  A61P39/02

Abstract: 본 발명은 오가피 및 녹차 추출물을 유효성분으로 함유하는 숙취해소 및 간장 보호를 위한 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 오가피 및 녹차 추출물은 인체에 부작용이 없으면서 알코올의 분해 작용 및 간장 보호 효과가 탁월하므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 숙취해소 및 간장 보호를 위한 의약품 및 건강기능식품으로써 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020030001167A

公开(公告)日：2003-01-06

申请号：KR1020010037547

申请日：2001-06-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  이치우 ,  양왕용 ,  이학동 ,  박휘정 ,  장윤영 ,  이진수

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: PURPOSE: Provided are novel 2,4-difluorobenzamide derivatives which are excellent in inhibition of the growth of both HBV and HCV, and thus used as prevention and treatment agents for HBV hepatitis and HCV hepatitis. also, provided are their pharmaceutically acceptable salts and their manufacturing method. CONSTITUTION: The 2,4-difluorobenzamide derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is C1-C4 linear or branched alkyl group, hydroxy group, a C2-C6 alkylamino group, a 4-sulfamoylphenyl group, or a saturated or unsaturated 5 or 6 membered hetero cycle having 1-2 of hetero atoms selected from N, O and S; R2 is H or a C1-C3 linear or branched alkyl group; or R1 and R2 are bound together with 1-2 of hetero atoms selected from N, O and S to form a saturated or unsaturated 5, 6 or 7 membered hetero cycle, wherein the hetero cycle is a C1-C4 linear or branched alkyl group, or substituted or unsubstituted with a C1-C3 hydroxyalkyl group; and R3 is a 5-indazolyl group; and n is an integer of 0-4.

Abstract translation: 目的：提供对HBV和HCV的生长抑制优异的新型2,4-二氟苯甲酰胺衍生物，因此用作HBV肝炎和HCV肝炎的预防和治疗剂。 还提供了它们的药学上可接受的盐及其制造方法。 构成：2,4-二氟苯甲酰胺衍生物由式（1）表示，其中R1是C1-C4直链或支链烷基，羟基，C2-C6烷基氨基，4-氨磺酰基苯基或饱和或 具有1-2个选自N，O和S的杂原子的不饱和5或6元杂环; R2是H或C1-C3直链或支链烷基; 或R 1和R 2与1-2个选自N，O和S的杂原子结合在一起以形成饱和或不饱和的5,6或7元杂环，其中杂环是C 1 -C 4直链或支链烷基 或者被C1-C3羟烷基取代或未取代; 并且R 3是5-吲唑基; n为0-4的整数。

公开(公告)号：KR100169500B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019930015724

申请日：1993-08-13

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  최동락 ,  김남두

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R
1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고, R
2 는 (이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, A=CF일 때 B=N이고, A=N일 때 B=CF이다.)이고, R
3 는 (이때, R
4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.)
또는 (이때, R
5 , R
6 , R
7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다.
상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물인 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N, N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.

상기식에서, X, Y 및 R
1 , R
2 , R
3 는 앞에서 정의한 바와 같고, Z는 불소 또는 염소 원자이다.

公开(公告)号：KR1019980034032A

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：KR1019960051939

申请日：1996-11-05

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  최청하 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 4-페닐-1-(N-카바모일인돌린-5-설포닐)-4, 5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암체 조성물에 관한 것이다.
[화학식]

상기식에서 X는 산소이거나 황이고, R은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 알릴, 사이클로헥실 등의 저급알킬기, 클로로아세틸기 또는 페닐, 벤질 등의 치환 또는 비치환된 방향족이고, R'은 수소이거나 염소이다.