公开(公告)号：KR100687522B1

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：KR1020050045293

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  서진수 ,  이창훈 ,  양혜진

IPC: A61K31/351

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체에 대한 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성에 관한 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다.
본 발명은 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체가 PGE2 의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체를 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020060122999A

公开(公告)日：2006-12-01

申请号：KR1020050045293

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  서진수 ,  이창훈 ,  양혜진

IPC: A61K31/351

Abstract: PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing 2,2-dimethyl-3-ester-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives as an effective ingredient are provided to inhibit inflammation caused by the activity of PGE2, so that diseases associated with inflammation are treated. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-ester-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof as an effective ingredient, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group, naphthylmethyl group or 5- to 7-membered heteroring containing hetero atom selected from oxygen and sulfur atom.

Abstract translation: 提供含有2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物作为有效成分的PGE2（前列腺素E2）产生抑制剂，以抑制由PGE2的活性引起的炎症，从而与炎症相关的疾病 被处理。 PGE 2生产抑制剂含有式（1）表示的2,2-二甲基-3-酯-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分，其中R 1和R 2 各自独立地为C1-C10烷基，任选取代的苄基或penethyl基; R 3是C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，任选取代的苄基，萘甲基或含有选自氧和硫原子的杂原子的5-至7-元杂环。

公开(公告)号：KR101910586B1

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：KR1020170027579

申请日：2017-03-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  김광록 ,  허윤정 ,  이준미

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  A23L33/10

Abstract: 본발명은헤테로아릴이치환된 2-페닐이미다조[1,2-]피리딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 GLP-1 수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른헤테로아릴이치환된 2-페닐이미다조[1,2-]피리딘유도체는 GLP-1 수용체(Glucagon-like peptide 1 Receptor)를활성화시키는능력이우수하므로, GLP-1 유사체로유용하게사용될수 있으며, GLP-1 수용체활성과관련된질환, 구체적으로대사증후군의치료에사용될수 있으며, 특히, 비만또는당뇨를예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101627600B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: 본발명은 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR101401496B1

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：KR1020120050290

申请日：2012-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D495/04

Abstract: 본 발명은 신규한 티에노피리미딘 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 티에노피리미딘 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜, 당뇨 뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101140136B1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：KR1020100014056

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유은애 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  공영대

IPC: C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity. CONSTITUTION: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

公开(公告)号：KR100976380B1

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：KR1020080050304

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  민경훈

IPC: C07D491/04 ,  C07D473/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암제에 대한 다약제내성 조절 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 유도체는 P-당단백질의 과다발현을 억제하여 항암제에 대한 다약제내성을 극복, 치료 또는 조절할 수 있게 하고, 항암제와의 병용투여시 항암활성의 증가시켜 암환자의 생존률을 높일 수 있으며, 병용 투여하는 항암제의 용량을 줄여 정상세포에 대한 부작용을 감소시킬 수 있는 효과를 제공한다.
[화학식 1]

(R
1 및 R
2 는 명세서 내에 정의된 바와 같다)
다약제내성, 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아, P-당단백질, 악성종양, 항암제

公开(公告)号：KR1020090090792A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080016257

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유성은

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498

Abstract: A quinoxaline derivatives having activity of suppressing melanin-concentrating hormone 1 receptor (MCH1R) is provided to treat diseases related to obesity caused by the activation of MCH1R. A quinoxaline derivative of the chemical formula 1 has the activation of suppressing a melanin-concentrating hormone receptor (MCH1R). A method for manufacturing the quinoxaline derivative of the chemical formula 1 comprises: a first step of condensing a compound of the chemical formula 3 with 2-chloro-6-nitroquinoxaline compound of the chemical formula 2 to produce a 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4; a second step of reducing the 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4 to produce a 6-aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5; and a third step of condensing biphenyl-4-carboxylic acid compound of the chemical formula 6 with the aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5 to a quinoxaline derivative which 6-(biphenyl-4-carboxamido) group is substituted.

Abstract translation: 提供具有抑制黑色素浓缩激素1受体（MCH1R）活性的喹喔啉衍生物，用于治疗由MCH1R的激活引起的与肥胖相关的疾病。 化学式1的喹喔啉衍生物具有抑制黑色素浓缩激素受体（MCH1R）的活化。 制备化学式1的喹喔啉衍生物的方法包括：将化学式3的化合物与化学式2的2-氯-6-硝基喹喔啉化合物缩合以产生化学式的6-硝基喹喔啉衍生物的第一步骤 公式4; 还原化学式4的6-硝基喹喔啉衍生物以产生化学式5的6-氨基喹喔啉衍生物的第二步; 和将化学式6的联苯-4-羧酸化合物与化学式5的氨基喹喔啉衍生物缩合成6-（联苯-4-甲酰胺基）基取代的喹喔啉衍生物的第三步骤。

公开(公告)号：KR100907475B1

公开(公告)日：2009-07-13

申请号：KR1020070087122

申请日：2007-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이상한 ,  허진철

IPC: C07D311/04 ,  A61K31/353

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법, 그를 유효성분으로 함유하는 산화스트레스 억제용 조성물 및 그를 이용한 약리학적인 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체에 대한 항산화 탐색 결과, 종래의 산화방지제보다 높은 항산화 활성을 보임으로써, 상기 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하고 생물학적 시스템에 투여 가능한 산화스트레스 억제용 조성물을 제공하고, 나아가, 상기 산화스트레스 억제용 조성물이 산화스트레스를 감소하여 뇌세포 사멸 저해를 발현하므로, 치매 및 뇌졸중 치료제로서의 약리학적인 용도에 적용할 수 있다.

(상기에서, R
1 및 Y는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
6-아미도벤조피란, 조합화학, 초고속약효검색, 항산화제

公开(公告)号：KR1020090043398A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：KR1020070109233

申请日：2007-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  정경윤 ,  정재욱

IPC: C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 우수한 NF-κB 표적유전자 발현 억제 활성 및 암세포 증식 억제 활성을 가지는 신규 2-메틸-2-(옥시메틸)-6-(우레이도)-2
H -벤조피란 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.
벤조피란, NF-κB, 항암제, 암세포 증식 억제 활성