公开(公告)号：KR100160186B1

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：KR1019940038773

申请日：1994-12-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  양성일 ,  정대영

IPC: C07D501/22

Abstract: 본 발명은 경구용 세펨유도체의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 다음 일반식(I)로 표시되는 신규한 세펨유도체의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, R
1 은 수소 또는 다음 일반식(A)로 표시되는 헤테로 아르알카노일기이고, R
2 는 -C(CH
3 )
3 , -시클로프로필기, -시클로헥실기이다.
(여기에서 R
3 는 , R
4 는 -H, -CH
3 이다).

본 발명은 전구약품 형태의, 특히 부분입체 이성질체를 갖는 화합물을 분리하여 기존의 경구용 세팔로스포린 항생제보다도 더욱 체내흡수가 용이한 세펨유도체를 제공하는데 그 목적이 있다.
본 발명에 따른 세펨유도체는 경구용 세팔로스포린 항생제 및 그 중간체로써 유용하다.

公开(公告)号：KR1019960022535A

公开(公告)日：1996-07-18

申请号：KR1019940038773

申请日：1994-12-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  양성일 ,  정대영

IPC: C07D501/22

Abstract: 본 발명은 경구용 세펨유도체와 그의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 다음 일반식(I)로 표시되는 신규한 세펨유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, R
1 은 수소 또는 다음 일반식(A)로 표시되는 헤테로 아르알카노일기이고, R
2 는 -C(CH
3 )
3 , -시클로프로필기, -시클로헥실기이다 (여기에서 R
3 는
, R
4 는 -H, -CH
3 이다.).

본 발명은 전구약품 형태의, 특히 부분입체 이성질체를 갖는 화합물을 분리하여 기존의 경구용 세팔로스포린 항생제보다도 더욱 체내흡수가 용이한 세펨유도체를 제공하는 데 그 목적이 있다.
본 발명에 따른 세펨유도체는 경구용 세팔로스포린 항생제 및 그 중간 체로서 유용하다.

公开(公告)号：KR101656394B1

公开(公告)日：2016-09-23

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101627600B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: 본발명은 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR1020150080427A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐; 一种制备方法; 以及含有与用于预防或治疗与NFAT5活性相关的疾病的活性成分的药物组合物。 根据本发明，新生8-羟基苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐被证明：口服吸收率明显高于以前的原柏酚丁; 通过直接抑制NFAT5的转录来抑制NFAT5活性和炎症细胞因子分泌; 并减少NFAT5在具​​有风湿性关节炎的小鼠中的表达。 因此，新型8-氧代青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐可有利地用作预防或治疗NFTA5活性相关疾病，特别是风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020130077775A

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：KR1020120139673

申请日：2012-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이선경 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  이상달 ,  이병호 ,  송종환

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06

Abstract: PURPOSE: A 4-thiopyrazole derivative is provided to excellently activate a niacin GPR 109A receptor, and to reduce activation of beta-arrestin signal transduction pathway, thereby minimizing side effects such as hot flush, and preventing or treating dyslipidemia such as hyperlipidemia. CONSTITUTION: A 4-thiopyrazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof comprises the steps of: cyclizing a compound of chemical formula 2 with a hydrazine hydrate of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and reacting the compound of chemical formula 4 with acid chloride of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating dyslipidemia contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating hot flush contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供4-硫吡唑衍生物，以极好地活化烟酸GPR 109A受体，并减少β-抑制蛋白信号转导途径的活化，从而最小化诸如热冲洗的副作用，以及预防或治疗血脂异常如高脂血症。 构成：4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。制备衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括以下步骤：用化学式的水合肼环化化学式2的化合物 式3得到化学式4的化合物; 使化学式4的化合物与化学式5的酰氯反应，制备化学式1的化合物。用于预防或治疗血脂异常的药物组合物含有4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。 用于预防或治疗热冲洗的药物组合物含有作为有效成分的4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR101246056B1

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：KR1020100112296

申请日：2010-11-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  이희윤 ,  정선호 ,  이해황 ,  이정국 ,  서용완

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 피라졸부틸 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피라졸부틸 화합물은 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 중추신경계 질환, 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.

公开(公告)号：KR100890633B1

公开(公告)日：2009-03-27

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

Abstract: 본 발명은 세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 세로토닌 5-HT
2A
수용체에 대한 길항활성이 우수하므로 중추신경계 질환 예를 들면 불안증(anxiety), 우울증, 발작, 강박노이로제, 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살 성향(suicidal tendency), 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 수면 장애(sleep disorders), 식욕 장애(appetite disorders), 약물남용에 의한 금단 증상, 및 편두통 등의 치료 및 예방제로서 유용한 화합물에 관한 것이다.
세로토닌(5-HT), 5-HT2A 수용체, 우울증, 정신분열증

公开(公告)号：KR100868353B1

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.
피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증

公开(公告)号：KR100867202B1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：KR1020060026255

申请日：2006-03-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  이성진 ,  정대영 ,  박우규 ,  김호정 ,  최길돈

IPC: A61K8/97 ,  A61Q19/02

Abstract: 본 발명은 결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘(emodin)을 포함하는 미백용 피부 외용 조성물에 대한 것으로서, 보다 구체적으로 본 발명에 따른 결명자 추출물 및 이로부터 분리된 에모딘은 자외선에 의한 멜라닌 합성의 촉진과 관련된 신호전달에서 중요하게 관여하는 c-Kit 활성을 저해함으로써, 멜라닌 세포의 성숙 및 분화를 저해할 뿐만 아니라 멜라닌 색소의 합성을 저해하는 효과가 있기 때문에 피부 톤을 밝게 하는 피부 미백, 및 자외선, 호르몬, 유전에 기인한 기미와 주근깨 등의 피부 과색소 침착증 예방 및 치료를 목적으로 하는 미백용 피부 외용 조성물 뿐만 아니라 c-Kit 저해제 및 멜라닌 생성 저해제로 유용하게 사용될 수 있다.
결명자, 에모딘, c-Kit