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公开(公告)号：CN109021020B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810730052.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二甲基苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且其对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN108623638B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810729521.9
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种12‑氯苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性与常用抗肿瘤药物顺铂相当，但其对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN110194741A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910610701.X
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-苯甲酰哌嗪和3-硝基-4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R-NH2(II)；其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、4,5-二羟基苯乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110194740A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910610686.9
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-叔丁氧羰基哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高；R-NH2(II)；其中，R为(3,4-亚甲二氧基)苯乙基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、N-甲基乙基或N-甲基丙基。
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公开(公告)号：CN107501324B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201710968602.X
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑6‑甲基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为95℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107602615A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710968601.5
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于甲苯置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高，且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN115594655B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202211130440.X
申请日：2022-09-16
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/68 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列色酮肟类衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的色酮肟类衍生物由色酮羧酸类衍生物和苯磺酸基哌嗪类衍生物在缩合剂存在的条件下进行缩合反应得到中间体，然后将该中间体与对甲苯磺酸在醇类溶剂中反应，再加入盐酸羟胺进行肟化反应，制得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明所述色酮肟类衍生物对IDO1酶具有显著的抑制活性，部分衍生物的抗癌活性高、靶向性强且毒性低，有望用于治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种疾病，具有很好的潜在药用价值。
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公开(公告)号：CN114016058B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202111480686.5
申请日：2021-12-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/02 , C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/23 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN109970679B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910337623.0
申请日：2019-04-25
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。
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公开(公告)号：CN112321667B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202011170789.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了三例熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物及其制备方法和应用。本发明所述的熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物的制备方法为：将配体熊果酸哌嗪二硫代甲酸钠分别与三(2,2'‑联吡啶)二氯化钌、三(1,10‑菲咯啉)二氯化钌或三(4，7‑二苯基‑1,10‑菲咯啉)二氯化钌置于第一有机溶剂中进行配位反应，即得相应的目标物粗品。申请人的试验表明，这些配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于其母核和顺铂，同时其对顺铂耐药株细胞的抑制活性显著优于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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