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公开(公告)号：KR1020010096176A
公开(公告)日：2001-11-07
申请号：KR1020000020137
申请日：2000-04-17
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D417/06
Abstract: PURPOSE: 6-methylnicotineamide derivatives useful as antiviral agents are provided, thereby inhibiting the growth of hepatitis B virus(HBV), hepatitis C virus(HCV) and human immunodeficiency virus(HIV). CONSTITUTION: The 6-methylnicotineamide derivatives are represented by formula(1), in which R1 is hydroxy, C1 to C5 linear or branched alkyl, C3 to C6 cyclo alkyl, C2 to C6 dialkylamino, or saturated or unsaturated hetero ring having 5 or 6 atoms, in which the hetero ring comprises 1 to 2 hetero atoms selected from N, O or S, and unsubstituted or substituted with C1 to C3 alkyl; and m is an integer of 0 or 1; R2 is hydrogen or C1 to C4 alkyl; or both R1 and R2 form hetero ring having 5 to 6 atoms, in which the hetero ring comprises 1 to 2 hetero atoms selected from N, O or S; and n is an integer of 0 to 4.
Abstract translation: 目的：提供用作抗病毒药物的6-甲基烟酰胺衍生物，从而抑制乙型肝炎病毒（HBV），丙型肝炎病毒（HCV）和人类免疫缺陷病毒（HIV）的生长。 构成：6-甲基烟酰胺衍生物由式（1）表示，其中R1是羟基，C1至C5直链或支链烷基，C3至C6环烷基，C2至C6二烷基氨基或饱和或不饱和杂环，具有5或6 原子，其中杂环包含1至2个选自N，O或S的杂原子，未取代或被C 1至C 3烷基取代; m为0或1的整数; R2是氢或C1-C4烷基; 或者R 1和R 2都形成具有5至6个原子的杂环，其中杂环包含1至2个选自N，O或S的杂原子; n为0〜4的整数。
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公开(公告)号：KR1020010048570A
公开(公告)日：2001-06-15
申请号：KR1019990053295
申请日：1999-11-27
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D213/16
Abstract: PURPOSE: Novel 3-nitropyridine derivatives inhibiting the growth of HBV and HIV, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation thereof and an antiviral composition containing the compound as an effective component are provided, which show less adverse effects and can be effectively used for prevention and treatment of hapatitis B and HBV and HIV. CONSTITUTION: The novel 3-nitropyridine derivatives of formula 1 are prepared by the following processes: 2-chloro-6-methoxy-3-nitropyridine of formula 2 and 5-aminoindazole or 6-aminoindazole of the formula; R2-NH2 are reacted in the presence of a base to produce 3-nitropyridine derivative of formula 1a and the obtained 3-nitropyridine derivative is reacted with an amine compound(R1-NH2). In formula, R1 is H, C1-4 straight or branched alkylamino or C3-6 cycloalkylamino; R2 is indazole-5-yl or indazole-6-yl.
Abstract translation: 目的：提供抑制HBV和HIV生长的新型3-硝基吡啶衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物作为有效成分的抗病毒组合物，其具有较少的副作用并可有效地用于预防 和乙型肝炎和乙型肝炎病毒和艾滋病毒的治疗。 构型：式1的新型3-硝基吡啶衍生物通过以下方法制备：式2的2-氯-6-甲氧基-3-硝基吡啶和下式的5-氨基吲唑或6-氨基吲唑; R2-NH2在碱的存在下反应，得到式1a的3-硝基吡啶衍生物，将得到的3-硝基吡啶衍生物与胺化合物（R1-NH2）反应。 在式中，R 1是H，C 1-4直链或支链烷基氨基或C 3-6环烷基氨基; R2是吲唑-5-基或吲唑-6-基。
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公开(公告)号：KR1020010019100A
公开(公告)日：2001-03-15
申请号：KR1019990035354
申请日：1999-08-25
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C12N15/12
Abstract: PURPOSE: A method for producing TNF Related Apoptosis Inducing Ligand(TRAIL) protein, and for crystallizing the TRAIL protein and the three-dimensional structure thereof are provided, thereby TRAIL protein having improved activity, which specifically kills cancer cells and cells infected by virus, can be produced. CONSTITUTION: The TRAIL having sequence No. 2 is produced by the steps of: inserting the human TRAIL protein gene into a plasmid to produce pET3a-TLS; transforming E. coli with pET3a-TLS to produce E. coli BL21-TLS(pET3a-TLS)(KCCM-10169); incubating the transformed E. coli BL21-TLS(pET3a-TLS)(KCCM-10169) at 22 to 37 deg. C and adding IPTG during incubation to express the TRAIL gene; breaking the cells, collecting insoluble fragments, denaturing and refolding the fragments to collect soluble protein; treating the soluble fragment and soluble protein with cationic exchange chromatography and size excluding chromatography to isolate and purify the TRAIL protein. The TRAIL protein is crystallized by using a solution containing 20 to 40% of PEG MME550, 0.02 to 0.5M of bicine, and 0.02 to 0.5M of sodium chloride, then reacting 24 μg of TRAIL protein and a precipitation solution containing 20 to 30% of PEG MME550, 10 to 100mM bicine, and 5 to 20mM of cadmium chloride. The three-dimensional structure of TRAIL protein consists of an inner sheet comprising strand A, A'', H, C and H; an outer sheet comprising strand B', B, G, D and E; and a loop which links ten strands.
Abstract translation: 目的：提供一种生产TNF相关凋亡诱导配体（TRAIL）蛋白和TRAIL蛋白结晶及其三维结构的方法，从而具有改善活性的TRAIL蛋白，特异性杀死癌细胞和被病毒感染的细胞， 可以生产。 构成：通过以下步骤制备序列号为2的TRAIL：将人TRAIL蛋白质基因插入质粒以产生pET3a-TLS; 用pET3a-TLS转化大肠杆菌以产生大肠杆菌BL21-TLS（pET3a-TLS）（KCCM-10169）; 在22至37℃下孵育转化的大肠杆菌BL21-TLS（pET3a-TLS）（KCCM-10169） 并在孵育过程中加入IPTG以表达TRAIL基因; 破碎细胞，收集不溶性片段，使片段变性和重折叠以收集可溶性蛋白质; 用阳离子交换色谱法和尺寸除去色谱法处理可溶性片段和可溶性蛋白质以分离和纯化TRAIL蛋白质。 通过使用含有20〜40％的PEG MME550，0.02〜0.5M的二胺和0.02〜0.5M的氯化钠的溶液使TRAIL蛋白质结晶，然后使24μg的TRAIL蛋白质和含有20〜30％ 的PEG MME550,10至100mM的二碳酸和5至20mM的氯化镉。 TRAIL蛋白的三维结构由包含链A，A“，H，C和H的内层组成; 包含股线B'，B，G，D和E的外部片材; 以及连接十条线的环路。
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公开(公告)号：KR100196675B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019950005525
申请日：1995-03-17
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C12N15/77
Abstract: 본발명은대장균유래의플라스미드와방선균유래의플라스미드에서유전자일부분을제거하거나또는다른유전자를도입시켜제조합함으로써, 대장균과방선균모두에서효과적으로유전자를클로닝할수 있는플라스미드벡터에관한것이다. 본발명의플라스미드벡터는방선균및 대장균에서복제가가능한벡터에포함되어있는아프라마이신내성유전자(Am)대신에, 대장균에서의선택마커로이용되는앰피실린내성유전자(Ap) 및방선균에서의선택마커로이용되는티오스트렙톤내성유전자(Ts)를포함하고있다. 본발명에서제조된플라스미드벡터들은아미노글라이코사이드계항생제관련유전자의클로닝뿐만아니라, 거의모든종류의유전자클로닝에이용될수 있을것이다.
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公开(公告)号：KR100178070B1
公开(公告)日：1999-04-01
申请号：KR1019940003918
申请日：1994-02-28
IPC: C12N15/51
Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스 중합효소 유전자를 발현하는 발현벡터 및 그것으로 형질전환된 미생물에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로, 본 발명은 역전사효소의 활성을 갖고 있는 인간의 B형 간염 바이러스 중합효소 유전자를 말토스 결합 단백질 유전자와 융합하여 구축한 발현벡터 및 그것으로 형질전환된 미생물에 관한 것이다.
본 발명에서는 발현벡터 pMPLX로 형질전환된 미생물에서 분리된 융합단백질에 단백질 가수분해효소 Xa를 첨가하여 말토스 결합 단백질로부터 HBV의 중합효소를 분리한다. 분리된 HBV의 중합효소를 역전사 효소의 반응 완충용액으로 반응시켜 HBV 중합효소로 부터 직접 역전사 효소활성을 확인하므로써, HBV의 DNA 복제를 억제할 수 있는 억제자의 선별에 한층 접근하여 급성 및 만성의 간염 또는 간암의 치료에 커다란 기여를 할 수 있을 것으로 기대되었다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019980085016A
公开(公告)日：1998-12-05
申请号：KR1019970020958
申请日：1997-05-27
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D401/14 , A61K31/495
Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]
상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자, 탄소원자수 1 ~ 5의 저급 알킬기, 탄소원자수 3 ∼ 6의 사이클로알킬기, 탄소원자수 2 ∼ 5의 하이드록시알킬기, 또는 탄소원자수 2 ∼ 5의 (하이드록시알콕시)알킬기를 나타낸다.-
公开(公告)号：KR1019980071076A
公开(公告)日：1998-10-26
申请号：KR1019980003138
申请日：1998-02-04
IPC: C07D261/20 , A61K31/42
CPC classification number: C07D267/20
Abstract: 본 발명은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4; 5(S),12(R)-Dihydroxy-6,14-
cis -8,10-
trans -eicosatetraenoic acid: 이하 LTB-4 로 약칭한다)의 수용체 길항 작용 및 골 형성 촉진 작용을 갖는, 하기 화학식 1로 표시되는 신규 화합물인, 3-아미노-1,2-벤조이소옥사졸 (3-amino-1,2-benzoisoxazole) 유도체, 그의 제조방법 및 용도에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 LTB-4의 수용체 길항제 또는 골다공증의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
(상기 식에서, n 은 3∼5 의 정수이다.)-
公开(公告)号：KR1019980053296A
公开(公告)日：1998-09-25
申请号：KR1019960072384
申请日：1996-12-26
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D401/14
Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 페닐피페라진기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]
상기 화학식에서, R
1 은 수소원자, 할로겐원자, 탄소원자수 1 ~ 3의 저급 알킬기, 저급 알콕시기 또는 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 아미노기 또는 니트로기를 나타낸다.-
公开(公告)号：KR1019980014854A
公开(公告)日：1998-05-25
申请号：KR1019960033998
申请日：1996-08-16
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07K14/245 , C07K14/02
Abstract: 본 발명은 히스티딘이 표지된 (histidine tag) B형 간염 바이러스의 중합효소 단백질, 이를 발현하는 벡터 및 본 발명의 벡터를 이용한 재조합 중합효소 단백질의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에서는 인간 B형 간염 바이러스의 복제 등에 관여하는 중합효소를 히스티딘이 표지된 형태로 생산함으로써, 단백질 분해에 안정하고 용이하게 분리·정제되는 고순도의 HBV 중합효소 단백질을 제조할 수 있고, 이와 같이 하여 제조된 중합효소 단백질은 중합효소 활성이 커서 바이러스 증식 억제자를 선별하는데 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR1019960009928B1
公开(公告)日：1996-07-25
申请号：KR1019930008531
申请日：1993-05-19
Applicant: 동화약품주식회사
Abstract: The anticancer protein polygylcoside is prepared by making solid culture medium by mixing waste ginseng leaves and rice bran in a ratio of 4:1; culturing spawn body selected from shiitake, perpetual and cloud mushroom on the soild culture medium; extracting the spawn body at 30-50deg.C to 80-95deg.C and pH 5-7 and filtering, followed by concentrating and drying.
Abstract translation: 通过以4：1的比例混合废人参叶和米糠制备固体培养基制备抗癌蛋白多糖苷; 培养在肥皂培养基上从香菇，永冬和云蘑菇中选出的产卵体; 将30-50℃的产卵体提取至80-95℃，pH 5-7，过滤，浓缩干燥。
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