Abstract:
The present invention relates to a 2-(substituted ethynyl)quinoline derivative having activity as an mGluR5 antagonist and to a pharmaceutically acceptable salt of the same. The compound of the present invention can be used as a medicine to treat and prevent mGluR5 acceptor-mediated diseases, for example; Alzheimer′s, senile dementia, Parkinson′s disease, L-dopa-induced dyscinesia, Huntington′s chorea, amyotrophic lateral sclerosis, disseminated sclerosis, schizophrenia, anxiety disorders, dysthymia, neuropathic pains, drug dependence, fragile X syndrome, autism, migraine, and gastroesophageal reflux disease (GERD).
Abstract:
본 발명은 테트라베나진 (TBZ)과 다이하이드로테트라베나진 (DTBZ)의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 6,7-다이메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로아이소퀴놀린과 4-메틸-2-(3-(트리메틸실릴)프로프-1-엔-2-일)펜탄을 출발물질로 사용하여, 알킬화 반응, 산화제 존재 하에서의 아자-프린스 고리화 반응, 산화반응을 순차적으로 수행하는 간결하고 짧은 반응공정에 의해 테트라베나진 (TBZ)과 다이하이드로테트라베나진 (DTBZ)을 제조하는 방법에 관한 것이다.
Abstract:
본 발명은 3,4-다이메틸렌옥세페인 화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 알렌닐 알코올 화합물과 알데하이드 화합물을 특정의 루이스산과 특정의 용매 존재하에서 프린스 고리화 반응을 수행하여 제조된, 입체선택성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 3,4-다이메틸렌옥세페인 화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다. [화학식 1]
상기 화학식 1에서, R 1 은 수소원자; C 1-6 알킬기; 또는 페닐기를 나타내고, R 2 는 C 1-6 알킬기; 할로, 나이트로, C 1-6 알킬, 및 C 1-6 알콕시 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환 또는 비치환된 페닐기; 퓨란일기; 또는 티오펜일기를 나타낸다.
Abstract:
PURPOSE: A methylidene-heterocyclic compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to strongly suppress IkappaB kinase-b(IKK-b) and to treat various inflammatory diseases. CONSTITUTION: A methylidene-heterocyclic compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating inflammatory diseases contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, juvenile arthritis, asthma, spondyloarthopathies, gout, osteoarthritis, allergic rhinitis, atopic dermatitis, systemic lupuserythematosus, psoriasis, ulcerative colitis, SIRS, sepsis, or polymyositis. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of cyclizing an aniline compound of chemical formula 2 and preparing a 3-phenyl rhodanine compound of chemical formula 3; and a step of condensing the compound of chemical formula 3 with aldehyde compound of R2-C(O)H under an acidic condition. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2