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22.发明公开베타-세크리테아제의 활성을 저해하는 아릴피페라진이 치환된 피페리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 조성물 失效（4-ARYLPIPERAZIN-1-YL）哌啶衍生物抑制β-分泌酶活性或含有该组合物的药物组合物及其组合物，用于预防和治疗含有作为活性成分的神经损伤性疾病
公开(公告)号：KR1020090035993A
公开(公告)日：2009-04-13
申请号：KR1020070101067
申请日：2007-10-08
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/04 , A61K31/497 , A61P25/28
Abstract: A (4-arylpiperazin-1-yl)piperidine derivative is provided to inhibit activities of beta-secretase, thereby treating and preventing neurodegenerative diseases such as Alzheimer diseases and Downs syndrome. A pharmaceutical composition comprises piperidine derivative wherein arylpiperazin is substituted represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. In the formula 1, R1 and R2 are independently -O-CO-R4 or the formula 1a, wherein R4 represents C6-C12 aryl group in which C6-C10-aryl-C1-C4 alkyl group, C6-C12 aryl group, C1-C5 aryloxy or C6-C12 aryloxy group is substituted; and R3 is hydrogen, -CO-NH-(CH2)m-R5 or -CO-NH-C(R6)(R7)-(CH2)m-COO-R8. In the formula 1a, Z is hydrogen, halogen, C1-C4 liner or branched alkyl group or C1-C5 alkoxy group, wherein R5 is C6-C12 aryl group in which one or two C1-C4 linear or branched alkyl, C1-C5 alkoxy or halogen; m is an integer of 0~2; R6 and R7 are independently hydrogen, C1-C4 linear or branched alkyl group or benzyl group; and R8 is C1-C4 linear or branched alkyl group.
Abstract translation: 提供（4-芳基哌嗪-1-基）哌啶衍生物以抑制β-分泌酶的活性，从而治疗和预防神经变性疾病如阿尔茨海默病和唐氏综合征。 药物组合物包含哌啶衍生物，其中芳基哌嗪为取代基，由式1代表其药学上可允许的盐。 在式1中，R 1和R 2独立地为-O-CO-R 4或式1a，其中R 4表示C 6 -C 12芳基，其中C 6 -C 10 - 芳基-C 1 -C 4烷基，C 6 -C 12芳基，C 1 -C 5芳氧基或C6-C12芳氧基被取代; -CO-NH-（CH2）m -R5或-CO-NH-C（R6）（R7） - （CH2）m-COO-R8。 在式1a中，Z为氢，卤素，C1-C4内酰基或支链烷基或C1-C5烷氧基，其中R5为C6-C12芳基，其中一个或两个C1-C4直链或支链烷基C1-C5 烷氧基或卤素; m为0〜2的整数; R6和R7独立地是氢，C1-C4直链或支链烷基或苄基; R8为C1-C4直链或支链烷基。
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公开(公告)号：KR100666756B1
公开(公告)日：2007-01-15
申请号：KR1020050031355
申请日：2005-04-15
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/12
Abstract: 본 발명은 다음 화학식 1의 후퍼진-타크린 하이브리드(huperzine-tacrine hybrid) 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 후퍼진-타크린 하이브리드 유도체 는 치매치료에 효과가 있는 것으로 잘 알려져 있는 후퍼진 A 와 타크린 화합물의 혼합체로서 아세틸콜린에스트라제(AChE) 저해제로서의 활성을 보여준다.
[화학식 1]
(상기 화학식 1에서, X는 수소, 할로겐기 또는 C
1 ~C
6 의 알킬기이고, m은 1 내지 3이고, n은 1 또는 2이다.)
후퍼진-타크린 하이브리드, 치매, 후퍼진, 타크린, 아세틸콜린에스테라제 저해제-
24.发明公开
公开(公告)号：KR1020050012503A
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：KR1020030051485
申请日：2003-07-25
IPC: C07D401/04
Abstract: PURPOSE: A process for preparing 1,2,3,6-tetrahydropyridinyl-benzimidazole derivatives is provided, thereby preparing the 1,2,3,6-tetrahydropyridinyl-benzimidazole derivatives which are useful for treatment of dementia as a muscarinic receptor agonist with improved yield. CONSTITUTION: The process for preparing 1,2,3,6-tetrahydropyridinyl-benzimidazole derivatives represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof comprises the steps of: (a) reacting 4-pyridinecarboxalaldehyde of formula (2) with a compound of formula (3) and iodibenzene diacetate(IBD) in solvent to prepare a compound of formula (4); (b) reacting the compound of formula (4) with KOH/CH3I to prepare a 5/6-substituent isomer compound of formula (5); (c) reacting the compound of formula (5) with CH3I to prepare a compound of formula (7); and (d) reacting the compound of formula (7) with NaBH4, and treating a reaction product with acid, wherein X is NH or NCH3; R is H, NH2, Cl, NO2 or OCH3; and HA is an organic or inorganic salt selected from HCl, oxalic acid, p-toluenesulfonate, tartaric acid and fumaric acid.
Abstract translation: 目的：提供制备1,2,3,6-四氢吡啶基 - 苯并咪唑衍生物的方法，从而制备可用于治疗痴呆作为毒蕈碱受体激动剂的1,2,3,6-四氢吡啶基 - 苯并咪唑衍生物，其具有改进的 产量。 构成：由式（1）表示的1,2,3,6-四氢吡啶基 - 苯并咪唑衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤：（a）使式（2）的4-吡啶甲醛与式 式（3）和二苯乙酮（IBD）在溶剂中制备式（4）化合物; （b）使式（4）的化合物与KOH / CH 3 I反应以制备式（5）的5 / 6-取代的异构体化合物; （c）使式（5）的化合物与CH 3 I反应以制备式（7）的化合物; 和（d）使式（7）的化合物与NaBH 4反应，并用酸处理反应产物，其中X是NH或NCH 3; R是H，NH2，Cl，NO2或OCH3; 并且HA是选自HCl，草酸，对甲苯磺酸盐，酒石酸和富马酸的有机或无机盐。
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公开(公告)号：KR1020020049492A
公开(公告)日：2002-06-26
申请号：KR1020000078674
申请日：2000-12-19
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D215/22
Abstract: PURPOSE: Provided is a process for preparing pyridone derivative represented by the formula(1) and useful as a therapeutics of Alzheimer's disease(AD). CONSTITUTION: The process for preparing pyridione derivative of the formula(1) comprises the steps of; reacting 1,4-cyclohexanedione monoketal of the formula(2) with secondary amine under acid catalyst; then treating the resultant with propiolamide of the formula(3) to obtain the compound of the formula(1). In the formulae, R1 and R2 represent individually C1-C6 alkyl group or R1 and R2 bind together to form 5-8 membered hetero ring.
Abstract translation: 目的：提供用于制备由式（1）表示的吡酮酮衍生物并用作阿尔茨海默病（AD）的治疗剂的方法。 构成：制备式（1）的吡啶酮衍生物的方法包括以下步骤： 在酸催化剂下使式（2）的1,4-环己二酮单钾与仲胺反应; 然后用式（3）的丙酰胺处理所得物，得到式（1）的化合物。 在该式中，R 1和R 2分别表示C 1 -C 6烷基或R 1和R 2结合在一起形成5-8元杂环。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019980076782A
公开(公告)日：1998-11-16
申请号：KR1019970013634
申请日：1997-04-14
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D499/865
Abstract: 본 발명은 세펨 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 아미노티아졸 유도체를 벤조트리아졸 유도체와 염기하에서 반응시켜 아미노티아졸 활성형 유도체를 제조하고, 이 아미노티아졸 활성형 유도체를 염기 존재하에서 7-아미노세파로스포린산 유도체와 아실화 반응시키는 것을 특징으로 하는 세펨 유도체의 제조방법인 것이다.
본 발명의 신규한 세펨 유도체의 제조방법에 따라, 합성이 용이한 벤조트리아졸 유도체를 이용하여 아미노티아졸 유도체를 활성화시키고, 얻어진 활성화된 아미노티아졸 유도체와 7-아미노세파로스포린산 유도체 간의 아실화 반응을 유도하여 간단하게 세펨 유도체를 합성할 수 있다. 또한 제조된 아미노티아졸 활성형 유도체는 기존 세파계 화합물의 합성 및 신규 세파계 화합물 합성에 광범위하게 이용될 수 있고, 특히 경구용 세파계인 프로드러그 화합물 합성에도 유동하게 사용할 수 있다.-
公开(公告)号：KR100116989B1
公开(公告)日：1997-06-23
申请号：KR1019930024602
申请日：1993-11-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D501/46
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公开(公告)号：KR1019920008051A
公开(公告)日：1992-05-27
申请号：KR1019900016941
申请日：1990-10-23
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D501/24
Abstract: 내용 없음
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公开(公告)号：KR1019910007937A
公开(公告)日：1991-05-30
申请号：KR1019890015203
申请日：1989-10-23
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D498/04 , C07D498/06
Abstract: 내용 없음
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