公开(公告)号：KR100868353B1

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.
피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증

公开(公告)号：KR100867202B1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：KR1020060026255

申请日：2006-03-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  이성진 ,  정대영 ,  박우규 ,  김호정 ,  최길돈

IPC: A61K8/97 ,  A61Q19/02

Abstract: 본 발명은 결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘(emodin)을 포함하는 미백용 피부 외용 조성물에 대한 것으로서, 보다 구체적으로 본 발명에 따른 결명자 추출물 및 이로부터 분리된 에모딘은 자외선에 의한 멜라닌 합성의 촉진과 관련된 신호전달에서 중요하게 관여하는 c-Kit 활성을 저해함으로써, 멜라닌 세포의 성숙 및 분화를 저해할 뿐만 아니라 멜라닌 색소의 합성을 저해하는 효과가 있기 때문에 피부 톤을 밝게 하는 피부 미백, 및 자외선, 호르몬, 유전에 기인한 기미와 주근깨 등의 피부 과색소 침착증 예방 및 치료를 목적으로 하는 미백용 피부 외용 조성물 뿐만 아니라 c-Kit 저해제 및 멜라닌 생성 저해제로 유용하게 사용될 수 있다.
결명자, 에모딘, c-Kit

公开(公告)号：KR1020080082250A

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is provided to show excellent dopamine D4 affinity, inhibit the psychotic action of a mouse induced by apomorphine and exhibit relatively weak side effect at a mouse rotarod test, thereby being effectively used as a therapeutic and prophylactic agent of central nervous system diseases. A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is represented by a formula(1). In the formula(1), R^1 is C1-10 alkyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; one of R^2 or R^3 is H, and the other one of R^2 or and R^3 is C1-10 alkyl, benzyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; each R^4, R^5, R^6, and R^7 is independently H or C1-10 alkyl; each R^8, R^9, R^10, R^11 and R^12 is independently H, halogen, C1-10 alkyl, C1-C10 alkoxy, bis(substituted or unsubstituted aryl)alkylene, benzyl, nitro, hydroxy, cyano, amino, mono- or di-alkylamino, alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di-alkylaminosulfonyl, alkylcarbonyl, or alkyloxycarbonyl; and a dotted line is a single-bonded line or a double bond, wherein the aromaticity of a pyrazole-ring should be maintained, the aryl is phenyl, the heteroaryl is thiophenyl or pyridyl, and the substituted aryl or heteroaryl is an aryl or a heteroaryl substituted with one to three substituent(s) selected from the group consisting of halogen, nitro, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkyl, and C1-10 haloalkoxy. A method for preparing the piperazinyl-propyl-pyrazole derivative comprises a step of subjecting a pyrazole aldehyde derivative represented by a formula(2) and a piperazine derivative represented by a formula(3) to a reductive amination reaction. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases comprise the compound of the formula(1).

Abstract translation: 提供哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物以显示出优异的多巴胺D4亲和力，抑制阿扑吗啡诱导的小鼠的精神病作用，并且在小鼠旋转试验中显示相对较弱的副作用，从而有效地用作中枢的治疗和预防剂 神经系统疾病 哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物由式（1）表示。 在式（1）中，R 1是C 1-10烷基或取代或未取代的芳基或杂芳基; R 2或R 9中​​的一个为H，R 2和R 3中的另一个为C 1-10烷基，苄基或取代或未取代的芳基或杂芳基; 每个R 4，R 5，R 6和R 9独立地是H或C 1-10烷基; 每个R 8，R 9，R 10，R 11和R 12独立地是H，卤素，C 1-10烷基，C 1 -C 10烷氧基，双（取代或未取代的芳基）亚烷基，苄基，硝基，羟基 氰基，氨基，一或二烷基氨基，烷基羰基氨基，氨基磺酰基，一或二烷基氨基磺酰基，烷基羰基或烷氧基羰基; 并且虚线是单键或双键，其中应保持吡唑环的芳香性，芳基为苯基，杂芳基为噻吩基或吡啶基，取代的芳基或杂芳基为芳基或 被一至三个选自卤素，硝基，C 1-10烷基，C 1-10烷氧基，C 1-10卤代烷基和C 1-10卤代烷氧基的取代基取代的杂芳基。 制备哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物的方法包括将由式（2）表示的吡唑醛衍生物和由式（3）表示的哌嗪衍生物进行还原胺化反应的步骤。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物包含式（1）的化合物。

公开(公告)号：KR101963559B1

公开(公告)日：2019-03-28

申请号：KR1020177028207

申请日：2016-07-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  채종학 ,  전문국 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07D207/04 ,  C07D207/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A23L33/10

公开(公告)号：KR1020140008644A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：KR1020120075364

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/416

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) or Temodal-resistant glioblastoma, containing benzydamine as an active ingredient. The benzydamine according to the present invention effectively suppresses the proliferation of glioblastoma, which is a type of brain tumor, and exhibits an excellent therapy effect even on glioblastoma cancer cells having resistance to Temodal (temozolomide), which is a conventional agent for treating glioblastoma. Therefore, the benzydamine according to the present invention can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) and Temodal-resistant glioblastoma. [Reference numerals] (AA) Inhibition ratio (%)

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是胶质母细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物，其含有苯二胺作为活性成分。 根据本发明的苯二胺有效地抑制了作为一种脑肿瘤的胶质母细胞瘤的增殖，并且即使对作为用于治疗胶质母细胞瘤的常规药剂的Temodal（替莫唑胺）具有抗性的胶质母细胞瘤癌细胞也显示出优异的治疗效果。 因此，根据本发明的苯二胺可以用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）和耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物的活性成分。 （附图标记）（AA）抑制率（％）

公开(公告)号：KR101006956B1

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：KR1020080076280

申请日：2008-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  박우규 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

Abstract: 본 발명은 SRC-1 및 RTK(Receptor tyrosine kinase; 수용체 티로신 키나아제) 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈관신생 관련 질환 또는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화학식 1 과 2로 표시되는 화합물은 SRC-1 및 EGFR, VEGFR2, FGFR, PDGFRβ 등의 수용체 티로신 키나아제(RTK)를 효율적으로 저해하는 바, 신생혈관형성 및 암세포 성장 신호전달을 억제하여 혈관신생 관련 질환 또는 종양세포의 성장 및 전이를 억제하는 항암치료제로써 유용하게 이용될 수 있다.
티로신 키나아제, SRC-1, 저해제, 항암제, 혈관신생 억제제

公开(公告)号：KR100903974B1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020090032373A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Provided is a 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative and a therapeutic agent using the 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative so as to treat diseases associated with inflammation. A 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R∧1 indicates hydrogen, linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group or halogen; R∧2 shows linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group, hydroxyl group, halogen group, amine group or substituted amine group, amide group, carbamate group or urea group. In the formula 1, the substituted group indicates a substituted phenyl group wherein one or four groups selected from the group consisting of a linear or branched C1-C10 alkyl group, halogen, nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group are substituted.

Abstract translation: 本发明提供3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物和使用3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物的治疗剂，以治疗与炎症相关的疾病。 3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物由式1表示。在式1中，R 1表示氢，直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基或卤素; R 2表示直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基，羟基，卤素基，胺基或取代胺基，酰胺基，氨基甲酸酯基或脲基。 在式1中，取代基表示取代的苯基，其中选自直链或支链C 1 -C 10烷基，卤素，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基中的一个或四个基团 和C 1 -C 10卤代烷基被取代。

公开(公告)号：KR101796781B1

公开(公告)日：2017-11-13

申请号：KR1020160062170

申请日：2016-05-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 전문국 ,  최길돈 ,  이광호 ,  이상달 ,  구수진 ,  허윤정 ,  정명은 ,  김남순 ,  조현수 ,  윤지용 ,  이정주 ,  전수영 ,  정초록

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/18

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/18 ,  A61K31/416

Abstract: 본발명은신규한인다졸유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화합물, 이의광학이성질체또는이의약학적으로허용가능한염은 TRAIL 내성을갖는암에있어, 우수한 TRAIL 내성저해활성을갖으며, 이를유효성분으로함유하는약학적조성물로사용시, 예를들어 TRAIL과병용시암의예방및 치료에유용한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的吲唑衍生物，它们的制备，以及，根据本发明的化合物将达到约化学治疗或预防包含作为活性成分的抗癌物质组合物，其光学异构体或uiyakhak上可接受的盐是 在具有TRAIL抗性，已具有极好的耐TRAIL抑制活性的臂，作为包含该化合物作为活性成分的药物组合物，例如在使用时，在泰国的对TRAIL gwabyeong预防和治疗的有益效果。

公开(公告)号：KR101670317B1

公开(公告)日：2016-10-31

申请号：KR1020140148199

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

Abstract: 본발명은케톤펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른케톤펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.