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    COCRISTALES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN
    25.
    发明专利
    COCRISTALES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN 未知

    公开(公告)号：CO6220963A2

    公开(公告)日：2010-11-19

    申请号：CO09104555

    申请日：2009-09-24

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CONNELLY PATRICK ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GIOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

    IPC: A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07D403/12 ,  C07K5/10

    Abstract: 1.- Un cocristal que comprende VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico. 2.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico está en el rango de 5:1 a 1:5. 3.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 2, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico es 1:1. 4.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 3, que tiene al menos dos de los cuatro picos de difracción de rayos x de polvo a 17,61, 18,07, 18,87, 19,68, y 20,75 °2-Theta, cada uno con una desviación estándar de +/- 0,3 °2-Theta. 5.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 3, que tiene un pico en su termograma DSC a 191,19 °C con una desviación estándar de +/- 5 °C. 6.- Un cocristal que comprende VX-950; un formador de cocristales seleccionado del grupo que consiste en ácido 4-aminosalicílico y ácido 4-hidroxibenzoico; y un solvente seleccionado del grupo que consiste en acetonitrilo, acetato de etilo, etanol, y acetona. 7.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 6, en donde el solvente es acetonitrilo. 8.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el formador de cocristales es ácido 4- aminosalicílico. 9.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 8, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- aminosalicílico está en el rango de 5:1 a 1:5. 10.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 9, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- aminosalicílico es 1:1. 11.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 10, en donde la relación molar de VX-950 y acetonitrilo está en el rango de 1:0,05 a 1:1. 12.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 11, en donde la relación molar de VX-950 y acetonitrilo es 1:0,34. 13.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 12, que tiene al menos dos de los cuatro picos de difracción de rayos X de polvo a 7,711, 8,631, 9,723, y 9,959 °2-Theta, cada uno con una desviación estándar de +/- 0,3 °2-Theta. 14.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 12, que tiene un pico DSC en su termograma DSC a 184,71 °C con una desviación estándar de +/-5 °C. 15.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el formador de cocristales es ácido 4- hidroxibenzoico.

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