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    24.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT540033T

    公开(公告)日：2012-01-15

    申请号：AT06837387

    申请日：2006-11-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WILSON DEAN ,  FANNING LEV T D ,  KRENITSKY PAUL ,  TERMIN ANDREAS ,  JOSHI PRAMOD ,  SHETH URVI

    IPC: C07D403/04

    Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIRROLIDIN-QUINAZOLINAS INHIBIDORES DE CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DE VOLTAJE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS, ENTRE OTROS, EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE CONDICIONES DE DOLOR
    26.
    发明专利
    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIRROLIDIN-QUINAZOLINAS INHIBIDORES DE CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DE VOLTAJE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS, ENTRE OTROS, EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE CONDICIONES DE DOLOR 未知

    公开(公告)号：AR057576A1

    公开(公告)日：2007-12-05

    申请号：ARP060104980

    申请日：2006-11-14

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WILSON DEAN ,  FANNING LEV T D ,  KRENITSKY PAUL ,  TERMIN ANDREAS ,  JOSHI PRAMOD ,  SHETH URVI

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

    Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o formula (2), o una sal o derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: z es 0-3; RYZ es un grupo alifático C1-6, opcionalmente sustituido con W4 ocurrencias independientes de -R14, donde W4 es 0-3; donde hasta dos unidades de metileno en Ryz están opcionalmente reemplazadas con -NR-, -O-, - COO, -OCO-, -NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, o -NRSO2-; x como así también y son, cada uno independientemente, 0-4; W es halo, -ORXY, -CHF2, o -CF3; RXY es hidrogeno o un grupo seleccionado entre las formulas (3) o (4), donde: cada uno de WA, WB, WC, y WD es independientemente 0 o 1; cada M se selecciona independientemente entre hidrogeno, Li, Na, K, Mg, Ca, Ba, -N(R7)4, -alquiloC1-12, -alqueniloC2-12, o -R6; donde 1 a 4 radicales CH2 del grupo alquilo o alquenilo, diferentes al -CH2 que está ligado a Z, son reemplazados opcionalmente por un grupo heteroatomico seleccionado entre O, S, S(O), S(O2), o N(R7); y donde cualquier hidrogeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está reemplazado opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre oxo, -OR7, -R7, -N(R7)2, -N(R7)3, -R7OH, -CN, -CO2R7, -C(O)-N(R7)2, S(O)2-N(R7)2, N(R7)-C(O)-R7, C(O)R7, -S(O)n-R7, OCF3, -S(O)n-R6, -N(R7)-S(O)2(R7), halo, -CF3, o -NO2; n es 0-2; M' es H, -alquiloC1-12, -alqueniloC2-12, o -R6; donde 1 a 4 radicales -CH2 del grupo alquilo o alquenilo son reemplazados opcionalmente por un grupo heteroatomico seleccionado entre O, S, S(O), S(O2), o N(R7); y donde cualquier hidrogeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está reemplazado opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre oxo, -OR7, -R7, -N(R7)2, -N(R7)3, -R7OH, -CN, -CO2R7, -C(O)-N(R7)2, -S(O)2-N(R7)2, -N(R7)-C(O)-R7, C(O)R7, -S(O)n-R7, -OCF3, - S(O)n-R6, - N(R7)-S(O)2(R7), halo, -CF3, o -NO2; Z es -CH2-, -O-, -S-, -N(R7)2-; o, cuando M está ausente, entonces Z es hidrogeno, =O, o =S; Y es P o S, donde cuando Y es S, entonces Z no es S; X es O o S; cada R7 está seleccionado independientemente entre hidrogeno, o alifático C1-4, opcionalmente sustituido con hasta dos Q1; cada Q1 se selecciona independientemente entre un sistema anular carbocíclico de 3-7 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado; o un anillo heterocíclico de 5-7 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado que contiene uno o más heteroátomos o un grupo heteroátomos seleccionado entre O, N, NH, S, SO, o SO2; donde Q1 está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados entre oxo, -OH, -O(alifático C1-4), -alifáticoC1-4, -NH2, -NH(alifáticoC1-4), -N(alifáticoC1-4)2, -N(alifáticoC1-4)-C(O)-alifáticoC1-4, -(alifáticoC1-4)-OH, -CN, -CO2H, -CO2(alifáticoC1-4), -C(O)-NH2, -C(O)-NH(alifáticoC1-4), - C(O)- N(alifáticoC1-4)2, halo o -CF3; R6 es un sistema anular carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado, o un sistema anular bicíclico de 8-10 miembros saturado, parcialmente saturado o no saturado; donde cualquiera de dichos sistemas anulares heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N, S, S(O)n o N(R7); y donde cualquiera de dichos sistemas anulares contiene opcionalmente 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -alquilo C1-4, -O-alquiloC1-4 o -O-C(O)-alquiloC1-4; R9 es C(R7)2, O o N(R7); cada ocurrencia de R14, R3, R4, y R5 es independientemente Q-Rx; donde Q es una ligadura o es una cadena de alquilodeno C1-C6 donde hasta dos unidades de metileno no adyacentes de Q son reemplazadas opcionalmente e independientemente por -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, -OP(O)(OR)-, o -POR-; y cada ocurrencia de Rx es seleccionada independientemente entre -R', halogeno, =NR', -NO2, -CN, -OR', -SR', -N(R')2, -NR'COR', -NR'CON(R')2, -NR'CO2R', -COR', -CO2R', -OCOR', -CON(R')2, -OCON(R')2, -SOR', -SO2R', - SO2N(R')2, -NR'SO2R', -NR'SO2N(R')2, -COCOR', -COCH2COR', -OP(O)(OR')2, -P(O)(OR')2, -OP(O)2OR', -P(O)2OR', -PO(R')2, o - OPO(R')2; y cada ocurrencia de R es independientemente hidrogeno o un grupo alifático C1-6 que tiene hasta tres sustituyentes; y cada ocurrencia de R' es independientemente hidrogeno, un grupo alifático C1-6, un anillo de 3-8 miembros saturado, parcialmente no saturado, o completamente no saturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno, o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente no saturado, o completamente no saturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno, o azufre donde R' tiene hasta 4 sustituyentes, o R y R', dos ocurrencias de R, o dos ocurrencias de R', son tomadas conjuntamente con el átomo (los átomos) al cual (a los cuales) están ligados para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros saturado, parcialmente no saturado, o completamente no saturado que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno, o azufre; con la condicion de que están excluidos los compuestos siguientes: éster fenilmetílico del ácido, [(3R)-1-[2-(2- hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; monoclorohidrato del éster fenilmetílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; éster 1,1-dimetiletílico del ácido [(3S)-1-[2-(2- hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; éster 1,1-dimetiletílico del ácido, [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico, éster 1,1-dimetiletílico del ácido [(3R)-1-[6-fluoro-2-(2- hidroxifenil)-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; éster 1,1-dimetiletílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-fluoro-6-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-,carbámico; trifluoroacetato del éster 3-piridinilmetílico del ácido [(3R)-1-[2- (2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico (sal); trifluoroacetato del éster 4-piridinilmetílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico (sal); trifluoroacetato del éster 1,3- benzodioxol-4-ilmetílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico; trifluoroacetato del éster (tetrahidro-2H-piran-2-il)metílico del ácido [(3R)-1-[6-fluoro-2-(2-hidroxifenil)-4-quinazolinil]-3- pirrolidinil]-carbámico (sal); éster (tetrahidro-2H-piram-2-il)metílico del ácido [(3R)-1-[2-(2-hidroxifenil)-7-metil-4-quinazolinil]-3-pirrolidinil]-carbámico.

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