N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109053565B

    公开(公告)日:2022-08-12

    申请号:CN201810882334.4

    申请日:2018-08-06

    Abstract: N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法,本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H),然后,与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN104672348B

    公开(公告)日:2017-06-30

    申请号:CN201510080616.9

    申请日:2015-02-14

    Abstract: 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法,属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法:N‑甲基‑N‑长链烷基‑N,N‑二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N‑苯亚甲基‑壳聚糖反应,经过氨基去保护反应得到O‑季铵盐‑壳聚糖衍生物。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物合成简单、取代度高、成本低、提纯方法简便、性质稳定,具有良好水溶性和抗菌活性,以及低的细胞毒性。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和黑曲霉等各种真菌均具有较好的抗菌能力,很适合作为抗菌材料、药物载体、医用器械材料,具有很好的应用前景。

    一种来源于马粪海胆生殖腺的水溶性多糖的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN106589155A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201611156630.3

    申请日:2016-12-15

    CPC classification number: C08B37/00 A61K31/715

    Abstract: 本发明涉及医药领域,具体涉及一种来源于马粪海胆生殖腺的水溶性多糖的制备方法及其应用。本发明具体方法为高温加热使海胆生殖腺中的酶失活,然后以低于60℃水提取多糖,提取液离心,上清液减压浓缩,依次用木瓜蛋白酶酶解和Sevage法除蛋白,水溶液经透析、醇沉、干燥得海胆总多糖,总多糖用凝胶柱色谱分离纯化得到两个多糖。本发明所用的提取温度低,不影响多糖结构和活性,提取液中杂质少,后处理方法简单,极大地降低了生产成本。所得总多糖性状和复溶性好,易于制备多种药物制剂。总多糖及其含有的两种多糖均有较好的抗肿瘤作用,可开发成无毒副作用的抗肿瘤药物。

    具有抗肿瘤活性的哌啶酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105669536A

    公开(公告)日:2016-06-15

    申请号:CN201610134780.8

    申请日:2016-03-10

    CPC classification number: C07D213/68

    Abstract: 本发明涉及四种具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是N-甲基-3,5-二(3-氨基苯亚甲基)-4-哌啶酮与羟基苯甲醛系列化合物经过Schiff-base缩合反应得到发明产物A~D。该衍生物抗肿瘤活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,靶向性明确。制备方法简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。

    一种磁共振成像材料、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN119841876A

    公开(公告)日:2025-04-18

    申请号:CN202510324829.5

    申请日:2025-03-19

    Abstract: 本申请属于磁性功能材料技术领域。本申请公开了一种磁共振成像材料、制备方法及应用。本申请的磁共振成像材料的化学式为:[Gd2Mn4(HL)4(OAc)6]·4EtOH·4H2O,其中,配体HL为化合物2‑(1‑萘‑胺基)‑2‑(羟甲基)‑1‑丙醇脱氢形成。本申请的磁共振成像材料可作为造影剂材料在磁共振成像领域中应用。相较于传统Gd造影剂,本申请的磁共振成像材料中的Mn离子的顺磁性可协同Gd离子提升纵向弛豫率,强化T₁加权成像对比度,拓展多参数诊断信息,亦可减少因Gd离子沉积诱发的肾源性系统性纤维化。

    一种稀土基磁体材料、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN119841852A

    公开(公告)日:2025-04-18

    申请号:CN202510324831.2

    申请日:2025-03-19

    Abstract: 本申请属于磁性功能材料技术领域。本申请公开了一种稀土基磁体材料、制备方法及应用。本申请的稀土基磁体材料的化学式为:[Gd5(L)12(μ3‑OH)2(H2O)2]Cl·5EtOH·5CH3CN·11H2O,其中,L为2‑羟基‑1‑萘甲醛。本申请的稀土基磁体材料可作为磁制冷材料和磁共振成像造影剂,利用高核数优势能够在更低剂量下实现更好的成像效果,提升图像对比度与清晰度,延长成像窗口,进而便于全面诊断与减少潜在毒性。

Patent Agency Ranking