公开(公告)号：KR100844131B1

公开(公告)日：2008-07-04

申请号：KR1020070000624

申请日：2007-01-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전동주 ,  김형래 ,  김광록 ,  천혜경 ,  서민정

IPC: C07D409/06 ,  C07D409/14

Abstract: A rhodanine-based compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to show excellent inhibitory activity on CDC25B phosphatase acting on cell cycle decisively, thereby showing high anticancer activity on cancer cells. A rhodanine-based compound is represented by a formula(1), wherein each Ar1 and Ar2 is independently phenyl or pyridine, which may be substituted by at least two substituents selected from the group consisting of C1-4 alkyl, halogen, C1-7 alkoxy, C3-4 alkenyloxy, C2-4 acyl, cyano or nitro. An anti-cancer agent composition comprises the rhodanine-based compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供了一种绕丹宁类化合物或其药学上可接受的盐，对于对细胞周期起决定性作用的CDC25B磷酸酶具有优异的抑制活性，从而对癌细胞表现出高的抗癌活性。 绕丹宁类化合物由式（1）表示，其中每个Ar 1和Ar 2独立地是苯基或吡啶，其可以被至少两个选自C 1-4烷基，卤素，C 1-7的取代基取代 烷氧基，C3-4链烯氧基，C2-4酰基，氰基或硝基。 抗癌剂组合物含有绕丹宁类化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

公开(公告)号：KR1020070020897A

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：KR1020050075262

申请日：2005-08-17

Applicant: 씨제이제일제당 (주) ,  한국화학연구원

Inventor： 김형래 ,  노재성 ,  서민정 ,  송보간 ,  손범석 ,  김정기 ,  김광록 ,  천혜경 ,  손영선 ,  하경식 ,  김해선 ,  박완제 ,  이장윤 ,  윤채옥

IPC: C07D417/06

Abstract: 본 발명은 5-(3-아릴-1-페닐-1H-피라졸-4-일메틸렌)-3-알킬카복시-로다닌 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염과 이의 제조방법 및 이를 유효활성 성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
5-(3-아릴-1-페닐-1H-피라졸-4-일메틸렌)-3-알킬카복시-로다닌, 세포분열저해제, CDC25B, 탈인산화효소, 항암제

公开(公告)号：KR100595963B1

公开(公告)日：2006-07-05

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또 는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

Abstract translation: 本发明涉及用于制备它们的方法，由通式（1）表示的新的茚衍生物和涉及药物组合物含有它们的，可接受的，本发明的茚盐衍生物或它们的药学上是过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR ）调节活性的选择性，以不引起与常规的完全增强物质的副作用，含有它们的药物组合物是代谢综合征如胰岛素依赖型糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化，高脂血症，高胰岛素血症，高血压，的 炎性疾病，如骨质疏松症，肝硬化，哮喘，并且可以是用于，可以由PPAR活性，包括癌症的调制待治疗或预防的疾病的治疗有用的：

公开(公告)号：KR1020050100052A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020050100051A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025217

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  이장혁 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C251/44

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020170046848A

公开(公告)日：2017-05-04

申请号：KR1020150146654

申请日：2015-10-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박철민 ,  최상운 ,  이선경 ,  송종환 ,  박지훈 ,  손유화 ,  김광록 ,  김지은

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明是3-（4-（哌嗪-1-基）苯并酰氨基）-1H-吡唑并吡啶衍生物或它uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和MELK（母体胚胎包含其作为活性成分的 亮氨酸拉链激酶）相关疾病。 根据本发明3（4-氨基苯甲酰胺（哌嗪-1-基）也）-1H-吡唑并吡啶衍生物，是优秀的，所以抑制MELK，乳腺癌，肺癌，膀胱癌，淋巴瘤，多晶型胶质的表达的效果 并且可用于预防或治疗诸如哮喘，宫颈​​癌等癌症的MELK相关疾病。

公开(公告)号：KR101596276B1

公开(公告)日：2016-02-22

申请号：KR1020140023218

申请日：2014-02-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  김채원 ,  김범태 ,  최상운

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4172 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 SIRT7 단백질의탈아세틸화활성을억제하는활성을갖는하기화학식 I로표시되는 ID: 136676 화합물을유효성분으로포함하는암 예방또는치료용약학조성물을제공하며, 상기조성물은암을예방또는치료하는데유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101533376B1

公开(公告)日：2015-07-02

申请号：KR1020140023133

申请日：2014-02-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  이준미 ,  안진희 ,  최상운

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

Abstract: 본발명은 GLP-1 수용체의활성을증가시키는효과가우수한상기화학식 I로표시되는새로운비펩티드성작용제화합물 ID: 170026 화합물을유효성분으로포함하는제2형당뇨병치료용약학조성물을제공하며, 상기조성물은제2형당뇨병을치료하는데유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明提供了一种用于治疗2型糖尿病的药物组合物，其包含以化学式1表示的新的非肽激动剂化合物（化合物ID：170026）作为活性成分，其能够显着增加胰高血糖素样肽的活性 -1（GLP-1）受体。 该组合物可用于治疗2型糖尿病。

公开(公告)号：KR101524208B1

公开(公告)日：2015-05-29

申请号：KR1020130046522

申请日：2013-04-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  김광록 ,  방미연 ,  이상달 ,  안진희

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P3/00

Abstract: 본발명은신규한벤조옥사졸유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는비만및 비만관련대사질환특히, 당뇨병및 다양한당뇨관련질환의예방또는치료용의약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규한벤조옥사졸유도체는당-의존적인슐린분비를증가시키고섭식과체중증가의억제효과가있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의활성을효율적으로항진시킴으로써당 및지질대사를개선시켜, 당뇨뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성혈관질환등 다양한당뇨병성합병증에대한효율적인예방및 치료용조성물로유용하게이용될수 있다

公开(公告)号：KR1020140127991A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：KR1020130046522

申请日：2013-04-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  김광록 ,  방미연 ,  이상달 ,  안진희

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61P3/00

Abstract: 본 발명은 신규한 벤조옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 비만 및 비만관련대사 질환 특히, 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 의약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규한 벤조옥사졸 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜, 당뇨 뿐 아니라, 비만, 고지혈증, 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다

Abstract translation: 本发明涉及新的苯并恶唑衍生物及其制备方法，以及包含其作为预防或治疗肥胖症和肥胖相关代谢疾病，特别是糖尿病和各种糖尿病相关疾病的活性成分的药物组合物。 本发明的新型苯并恶唑衍生物有效地增加具有增加糖依赖性胰岛素分泌的作用并抑制饮食和体重增加的G蛋白偶联受体119（GPR119）的活性，以改善葡萄糖和脂质代谢。 因此，苯并恶唑衍生物可用于有效预防和治疗糖尿病和各种糖尿病并发症如肥胖症，高脂血症，糖尿病性血管病等的组合物中。