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    베타-세크리테아제 활성을 억제하는 피페리딘 화합물
    31.
    发明公开
    베타-세크리테아제 활성을 억제하는 피페리딘 화합물 失效
    哌嗪类作为β-分泌酶抑制剂

    公开(公告)号：KR1020080029296A

    公开(公告)日：2008-04-03

    申请号：KR1020060095156

    申请日：2006-09-28

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 임희종 ,  정명희 ,  최일영 ,  박우규

    IPC: C07D211/56 ,  A61K31/4406

    Abstract: A (3R)-amino-(4R)-aryl piperidine compound is provided to inhibit generation of beta-amyloid proteins damaging neurons by inhibiting the activity of beta-secretase(BACE), thereby being effectively used for preventing or treating Alzheimer's disease. A (3R)-amino-(4R)-aryl piperidine compound is represented by a formula(I), wherein R^1 is -(CH)n-Ar, -(CH)n-CO-Ar, -(CH)n-SO2-Ar, or -(CH)n-CO-NH-Ar(where n is an integer from 0 to 3, Ar is a group represented by the structural formula(1) or (2); R^2 is H or halogen substituted or unsubstituted phenyl; and R^3 is H, -CO-R^6, -SO2-R^7, -CO-(CH2)m-R^8, -CO-NH-(CH2)m-R^9, -COO-(CH2)m-R^10, -CO-N(R^11)-(CH2)m-COO-R^12, -CO-NH-C(R^13))(R^14)-(CH2)m-COO-R^15 or -CO-C(R^16)(R^17)-NH-COO-(CH2)m-R^18(where each R^6 to R^18 is H, halogen, hydroxy or C1-6 alkyl which may be substituted or unsubstituted by C1-3 alkoxy, C1-3 alkylsulfonyl or the Ar same as defined above the R^1 and m is an integer from 0 to 2). In the structural formula(1) or (2), each Y^1 and Y^2 is independently H, phenyl, phenoxy, C1-3 alkoxy or -CO-N(R^4)R^5(wherein each R^4 and R^5 is independently C1-3 alkyl). A pharmaceutical composition for preventing or treating Alzheimer's disease or Down's syndrome comprises the compound of the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient.

    Abstract translation: 提供（3R） - 氨基 - （4R） - 芳基哌啶化合物，通过抑制β-分泌酶（BACE）的活性来抑制损伤神经元的β-淀粉样蛋白的产生，从而有效地用于预防或治疗阿尔茨海默氏病。 （3R） - 氨基 - （4R） - 芳基哌啶化合物由式（I）表示，其中R 1是 - （CH）n -Ar， - （CH）n -CO-Ar， - （CH） n-SO 2 -Ar或 - （CH）n -CO-NH-Ar（其中n是0至3的整数，Ar是由结构式（1）或（2）表示的基团; R 2是 H或卤素取代或未取代的苯基; R 3是H，-CO-R 6，-SO 2 -R 7，-CO-（CH 2）m R 8，-CO-NH-（CH 2）m R 9 ，-COO-（CH 2）m R 10，-CO-N（R 11） - （CH 2）m -COO-R 12，-CO-NH-C（R 13））（R 14） （CH 2）m -COO-R 15或-CO-C（R 16）（R 17）-NH-COO-（CH 2）m R 18（其中每个R 6至R 18是H，卤素 ，可以被C 1-3烷氧基取代或未取代的羟基或C 1-6烷基，C 1-3烷基磺酰基或与上述R 1相同的Ar，m是0-2的整数。 在结构式（1）或（2）中，每个Y 1和Y 2独立地是H，苯基，苯氧基，C 1-3烷氧基或-CO-N（R 4）R 5（其中每个R' 4和R 5独立地是C 1-3烷基）。 用于预防或治疗阿尔茨海默病或唐氏综合症的药物组合物包含式（1）化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

    후퍼진 Ｂ 유도체와 이의 제조방법
    32.
    发明公开
    후퍼진 Ｂ 유도체와 이의 제조방법 失效
    胡贝丁B类似物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020050100090A

    公开(公告)日：2005-10-18

    申请号：KR1020040025267

    申请日：2004-04-13

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최일영 ,  홍중연 ,  변경희 ,  정명희 ,  임희종 ,  박우규

    IPC: C07D471/04

    Abstract: 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 후퍼진(huperzine) B 유도체와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 화학식 2로 표시되는 카르복실산 화합물을 출발물질로 사용하고, C5 위치의 카르복실기를 아민화 및
    N -알켄일화하여 다음 화학식 4로 표시되는 화합물을 반응 중간체로 합성한 후에, 이 중간체 화합물을 복분해반응(Ring Closing Metathesis, RCM)한 후에 메틸보호기를 제거하는 일련의 제조과정을 거쳐 합성하게 되는, 다음 화학식 1로 표시되는 후퍼진 B 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 치매치료 효과가 있는 것으로 잘 알려져 있는 후퍼진 B 화합물의 유도체로서 화합물 그 자체의 의약적 활성이 기대된다.

    항산화 활성을 갖는 페닐아미딘 유도체 및 이를 포함하는약학적 조성물
    33.
    发明授权
    항산화 활성을 갖는 페닐아미딘 유도체 및 이를 포함하는약학적 조성물 失效
    具有抗氧化活性的苯甲酰胺衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：KR100520096B1

    公开(公告)日：2005-10-11

    申请号：KR1020020042579

    申请日：2002-07-19

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  윤중호 ,  공재양 ,  박우규

    IPC: C07D409/12

    Abstract: 본 발명은 우수한 항산화 활성을 갖는 페닐아미딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 페닐아미딘 유도체는 종래 항산화제 화합물에 비해 항산화 활성이 우수할 뿐만 아니라 독성이 적어 노화 방지제, 암, 당뇨병 및 간질의 치료제, 그리고 치매, 파킨스씨 병, 뇌졸중 및 헌팅톤의 신경퇴행성 질환 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
    화학식 1

    (상기 식에서, X
    1 , X
    2 , Y 및 Ar은 명세서내에 기재된 바와 같다.)

    항산화 활성을 가지는 퀴논 화합물
    34.
    发明授权
    항산화 활성을 가지는 퀴논 화합물 失效
    항산화활성을가지는퀴논화합물

    公开(公告)号：KR100398055B1

    公开(公告)日：2003-09-19

    申请号：KR1020000070105

    申请日：2000-11-23

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조보영 ,  공재양

    IPC: C07C50/26

    Abstract: PURPOSE: Provided is a quinone compound having excellent antioxidant activity, which can be used for preventing aging and curing cancer, diabetes, epilepsy, imbecility, Parkinson's disease, and etc. CONSTITUTION: The quinone compound is represented by the formula 1 and produced from a compound represented by the formula 3, wherein R1 and R2 are independently methyl or methoxy or R1 and R2 are connectively -CH=CH-CH=CH-, R3 is -NH-(CH2)m-R5, -CO2R6, -OH, and etc., R5 is methyl, phenyl, benzyl, and etc., R6 is hydrogen atom or C1-C4 alkyl, X is CH2 or C=O, and n and m are each 0 or an integer of 1-10.

    Abstract translation: 目的：提供一种具有优异的抗氧化活性的醌化合物，其可用于预防衰老和治疗癌症，糖尿病，癫痫，肌无力，帕金森氏症等。组成：醌化合物由式1表示，由 由式3表示的化合物，其中R 1和R 2独立地为甲基或甲氧基或者R 1和R 2连接地为-CH = CH-CH = CH-，R 3为-NH-（CH 2）m -R 5，-CO 2 R 6，-OH， R5是甲基，苯基，苄基等，R6是氢原子或C1-C4烷基，X是CH2或C = O，n和m各自是0或1-10的整数。

    항산화 활성을 갖는 3,5-디알콕시-4-히드록시페닐기로치환된 피페라진 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는약학적 조성물
    35.
    发明公开
    항산화 활성을 갖는 3,5-디알콕시-4-히드록시페닐기로치환된 피페라진 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는약학적 조성물 失效
    由抗氧化活性的3,5-二羟基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物，其制备方法和含有该氧化活性的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020030042591A

    公开(公告)日：2003-06-02

    申请号：KR1020010073307

    申请日：2001-11-23

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조보영 ,  공재양 ,  박우규

    IPC: C07D241/04

    Abstract: PURPOSE: A method of preparing a piperazine derivative substituted by 3,5-dialkoxy-4-hydroxyphenyl group is provided. The piperazine derivative have antioxidant and anticancer activities as well as is used for treatment of diabetes, epilepsy, stroke, Parkinson's disease, and other neurodegenerative disorders. CONSTITUTION: A piperazine derivative(formula 1) substituted by 3,5-dialkoxy-4-hydroxyphenyl group, and pharmaceutically acceptable salts thereof have improved anti-oxidation activity, compared to the usual antioxidant compounds. In the formula(1), R is hydrogen, or alkyl group containing saturated or unsaturated carbon of C1-C15, X is alkyl group of C1-C3, -CH=CHC(O)- or -CH2CH2C(O)-, and Y is hydrogen, halogen, hydroxy group, amino group, alkyl group of C1-C5, alkoxy group of C1-C5, or phenyl group.

    Abstract translation: 目的：提供由3,5-二烷氧基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物的制备方法。 哌嗪衍生物具有抗氧化和抗癌活性，并用于治疗糖尿病，癫痫，中风，帕金森病和其他神经变性疾病。 构成：与通常的抗氧化剂化合物相比，由3,5-二烷氧基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物（式1）及其药学上可接受的盐具有改善的抗氧化活性。 在式（1）中，R为氢或C1-C15的饱和或不饱和碳的烷基，X为C1-C3，-CH = CHC（O） - 或-CH2CH2C（O） - 的烷基， Y为氢，卤素，羟基，氨基，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基或苯基。

    살균효과를 가지는 싸이아졸 유도체
    36.
    发明公开
    살균효과를 가지는 싸이아졸 유도체 失效
    具有抗菌作用的噻唑衍生物

    公开(公告)号：KR1020020024487A

    公开(公告)日：2002-03-30

    申请号：KR1020000056263

    申请日：2000-09-25

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최일영 ,  이재현 ,  박창식 ,  임희종 ,  김진철

    IPC: A01N43/78

    CPC classification number: A01N43/78 ,  C07D417/04

    Abstract: PURPOSE: A new thiazole derivative obtained by using amide as a starting material is provided which has a strong antibacterial effect on plant pathogenic bacteria with a small amount, for example Pyricularia oryzae Cavera, Rhizoctonia SolaniAG-1, Botrytis cinerea KCI, Phytophthora infestans or the like. CONSTITUTION: Thioamide(formula II) is dissolved in dichloroethane, agitated with dichloroacetone at room temperature for 48 to 72 hr in the presence of a base and then dehydrated to produce chloromethyl thiazole(formula III). A chlorine atom of the chloromethyl thiazole is substituted to an iodine atom by use of sodium iodide and then reacted with 2-(2-hydroxyphenyl)-3-methoxy acrylic acid methylester(formula IV)(in case of A=C) or 2-methoxyimino-(2-hydroxyphenyl)-acetic acid methylester(formula IV)(in case of A=N) to produce a thiazole derivative(formula I).

    Abstract translation: 目的：提供通过使用酰胺作为起始原料获得的新的噻唑衍生物，其对少量的植物致病菌具有强烈的抗菌作用，例如稻瘟病菌，丝核丝杆菌属（Solricularia oryzae Cavera），丝核菌属（Rhizoctonia SolaniAG-1），灰葡萄孢（Botrytis cinerea KCI），致病疫霉（Phytophthora infestans）或 喜欢。 构成：将硫代酰胺（式II）溶解于二氯乙烷中，在二氯丙酮中在室温下搅拌48-72小时，然后脱水，得到氯甲基噻唑（式Ⅲ）。 氯甲基噻唑的氯原子用碘化钠代替碘原子，然后与2-（2-羟基苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯（式IV）（在A = C）或2 - 甲氧基亚氨基 - （2-羟基苯基） - 乙酸甲酯（式IV）（在A = N的情况下）以产生噻唑衍生物（式I）。

    다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
    38.
    发明授权
    다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
    二羟基化绳特里迪安 - 酮衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和PI3激酶相关此预防或治疗所述疾病的药物组合物，包括作为活性成分

    公开(公告)号：KR101796779B1

    公开(公告)日：2017-11-10

    申请号：KR1020150183560

    申请日：2015-12-22

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김현영

    IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A23L1/30

    Abstract: 본발명은다이하이드로프테리딘-온유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른다이하이드로프테리딘-온유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

    Abstract translation: 本发明二羟基绳特里迪安 - 涉及为包含其作为活性成分的PI3激酶相关的疾病的预防或治疗物质酮衍生物或uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和药物组合物。 本发明ttareundayi羟基绳特里迪安 - 酮衍生物是如此优异的效果，以选择性地抑制相对于PI3激酶血癌，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠直肠癌，腹膜转移， 皮肤癌，膀胱癌，前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维瘤，癌症，如脑肿瘤，类风湿性关节炎，jeonsinhong红斑狼疮，多发性硬化症，1型糖尿病，甲状腺功能亢进症，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，牛皮癣， 自身免疫性恶性贫血，自身免疫性疾病，慢性阻塞性肺病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，结节病pyehyeong，胸膜炎，肺泡炎，脉管炎，肺气肿，肺炎，如斯耶格伦氏综合征 一个PI3激酶相关疾病，例如呼吸性疾病，例如，支气管扩张可以是用于预防或治疗是有用的。

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