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    INHIBIDORES DE REPLICA DE VIRUS DE INFLUENZA
    35.
    发明专利
    INHIBIDORES DE REPLICA DE VIRUS DE INFLUENZA 未知

    公开(公告)号：AR087418A1

    公开(公告)日：2014-03-19

    申请号：ARP120102809

    申请日：2012-08-01

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  BOYD MICHAEL J ,  DAVIES IOANA ,  DENG HONGBO ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  FARMER LUC J ,  DUFFY JOHN P ,  KENNEDY JOSEPH M ,  REDFORD BRIAN ,  LEDEBOER MARK W ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16

    Abstract: Proceso de elaboración e intermediario.Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o CH3; X2 es -H, -F o -Cl; Z1 es N o CH; Z2 es N o CR0; Z3 es CH o N; Y es -C(R4R5)-[C(R6R7)]n-Q o -C(R4)=C(R6)-Q; R0 es -H, -F o CN; R1, R2 y R3 son, cada uno y de modo independiente, -CH3, -CH2F, -CF3, -C2H5, -CH2CH2F, -CH2CF3; o, de modo opcional, R2 y R3 o R1, R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3 - 10 miembros; R4 y R5 son, cada uno y de modo independiente, -H; R6 y R7 son, cada uno y de modo independiente, -H, -OH, -CH3 o -CF3; o de modo opcional, R5 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropano; y cada Q es, de modo independiente, -C(O)OR, -OH, -CH2OH, -S(O)R’, -P(O)(OH)2, -S(O)2R’, -S(O)2-NR’’R’’’ o un heterociclo de 5 miembros seleccionado del grupo de formulas (2); JQ es -H, -OH o -CH2OH; R es -H o alquilo C1-4; R’ es -OH, alquilo C1-4 o -CH2C(O)OH; R’’ es -H o -CH3; R’’’ es -H, un anillo carbocíclico de 3 - 6 miembros o alquilo C1-4 sustituido, de modo opcional, con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -ORa y -C(O)ORa; Ra es -H o alquilo C1-4; y n es 0 ó 1. Reivindicación 50: Un compuesto representado por la fórmula estructural (3) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde las variables de la fórmula estructural (3) son, cada uno y de modo independiente, tal como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 - 38; y cuando Z1 es N, G es tritilo; cuando Z1 es CH, G es tosilo o tritilo.

    Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas
    37.
    发明专利
    Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas 未知

    公开(公告)号：ES2435997T3

    公开(公告)日：2013-12-26

    申请号：ES08731830

    申请日：2008-03-10

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： JIMENEZ JUAN-MIGUEL ,  MILLER ANDREW ,  GREEN JEREMY ,  GAO HUAI ,  HENKEL GREGORY ,  LIU MICHAEL ,  NEUBERGER TIMOTHY

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho RY está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 4 halo, CN, OR o C1-6alquilo; cada R10 se elige independientemente entre C1-6alquilo, haloC1-6alquilo, halo, OR, C(>=O)R, CO2R, COCOR, NO2, CN,S(O)R, SO2R, SR, N(R4)2, CON(R4)2, SO2N(R4)2, OC(>=O)R, N(R4) COR o N(R4)CO2R; cada R4 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo o haloC1-6alquilo; cada R5 se elige independientemente entre halo, haloC1-6alquilo o C1-6alquilo; y cada R se elige independientemente entre H, C1-6 alquilo o haloC1-6 alquilo; siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

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