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    INHIBIDORES DE SERINO PROTEASAS.COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
    32.
    发明专利
    INHIBIDORES DE SERINO PROTEASAS.COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知

    公开(公告)号：AR065499A1

    公开(公告)日：2009-06-10

    申请号：ARP080100810

    申请日：2008-02-27

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  COTTRELL KEVIN M ,  MAXWELL JOHN ,  TANG QING

    IPC: C07D498/10 ,  A61K31/24 ,  A61P31/12

    Abstract: Estos compuestos inhiben serino proteasa, particularmente la proteasa del virus de hepatitis C NS-NS4A. Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, endonde; cada A es -CH2-, cada B es -CH2-; cada R1 es -ZAR4, en donde ZA es -C(O)- y R4 es un alquilo sustituido; cada R2 es -ZBR5, en donde cada ZB es independientemente un enlace o un alifático opcionalmente sustituido en donde hasta 4 unidades de Cde ZB son opcional e independientemente reemplazados por -C(O)-, -C(O)NRB-, -C(O)C(O)-NRB-, -NRB-; cada R5 es independientemente RB, halo, -OH, -CN, -NO2, -NH2, alcoxi, o haloalcoxi; cada RB es independientemente H, un alifático opcionalmentesustituido, o un cicloalifático opcionalmente sustituido, o R1 y R2, junto con los átomos a los cuales los mismos están fijados, forman un anillo heterocicloalifático opcionalmente sustituido de 6 miembros; cada R3 es un amino opcionalmentesustituido, -O-R3A, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, cada R3A es independientemente un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmentesustituido; y cada de Y e Y' es H.

    35.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：UA84929C2

    公开(公告)日：2008-12-10

    申请号：UAA200613207

    申请日：2005-05-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  HALE MICHAEL R ,  MALTAIS FRANCOIS ,  TANG QING ,  STRAUB JUDITH

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

    Abstract: Этоизобретениекасаетсясоединений, которыеиспользуютсякакингибиторыпротеинкиназ.Изобретениепредлагаеттакжефармацевтическиприемлемыекомпозиции, которыесодержатуказанныесоединения, испособыприменениятакихкомпозицийв леченииразныхболезней, состоянийилирасстройств.

    COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA SERINA PROTEASA NS3-NS4A DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C
    38.
    发明专利
    COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA SERINA PROTEASA NS3-NS4A DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知

    公开(公告)号：AR055395A1

    公开(公告)日：2007-08-22

    申请号：ARP060103711

    申请日：2006-08-25

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： COTTRELL KEVIN M ,  MAXWELL JOHN ,  TANG QING ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE

    IPC: C07D498/10 ,  C07K5/08 ,  A61K31/42 ,  A61P31/14 ,  C07D261/00 ,  C07D209/00

    Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos para inhibir la actividad de las serina proteasa, particularmente la actividad de la proteasa NS3-NS4A del virus de la hepatitis C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos caracterizado porque: cada A es -(CX1X2)a-; cada B es -(CX1X2)b-; cada X1 es independientemente, hidrogeno, un grupo alifático C1-4 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; cada X2 es independientemente, hidrogeno, un grupo alifático C1-4 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; O, X1 y X2 juntos forman un grupo oxo; cada R1 es -ZAR4, donde cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-12 de cadena ramificada o recta opcionalmente sustituida donde hasta tres unidades de carbono de ZA son opcional e independientemente reemplazados -C(O)-, -C(S)-, -C(O)NRA-, -C(O)NRANRA-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRAC(O)O-, -O-, -NRAC(O)NRA-, -OC(O)NRA, - NRANRA-, -NRAC(O)-, -S-, -SO-, -SO2-; -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2-, o -NRASO2NRA-; cada R4 es independientemente RA, halo, -OH, -CN, -NO2, -NH2, o -OCF3; cada RA es independientemente hidrogeno, un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cicloalifático opcionalmente sustituido, un grupo heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R2 es -ZBR5, donde cada ZB es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-12 ramificada o recta opcionalmente sustituida donde hasta tres unidades de carbono de ZB están opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)-, -C(S)-, -C(O)NRB-, -C(O)NRBNRB-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRBC(O)O-, -NRBC(O)NRB-, - OC(O)NRB, -NRBNRB-, -NRBC(O)-, -S-, -SO-, -SO2-; -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2-, o -NRBSO2NRB-; cada R5 es independientemente RB, halo, -OH, -CN, -NO2, -NH2, o -OCF3; cada RB es independientemente hidrogeno, un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; O, R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocicloalifático opcionalmente sustituido; cada R3 es un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada Y e Y' es independientemente -ZDR7, donde cada ZD es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 recta o ramificada opcionalmente sustituida donde hasta dos unidades de carbono ZD están opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)-, -C(S)- , -C(O)NRD-, C(O)NRDNRD-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRDC(O)O-, -O-, -NRDC(O)NRD-, -OC(O)NRD, -NRDNRD-, -NRDC(O)-, -S-, -SO-, -SO2-; -NRD-, -SO2NRD-, -NRDSO2-, o -NRDSO2NRD-; cada R7 es independientemente RA, halo, -OH, -CN, -NO2, -NH2, o -OCF3; cada RD es independientemente hidrogeno, o arilo opcionalmente sustituido; y cada uno de a y b es independientemente 0, 1, 2 o 3; con la condicion de que la suma de a y b sea 2 o 3.

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