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公开(公告)号：KR1020130120414A
公开(公告)日：2013-11-04
申请号：KR1020130045811
申请日：2013-04-25
IPC: C07D263/34 , C07D231/14 , A61K31/421 , A61P3/00
CPC classification number: C07D213/82 , A61K31/167 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/403 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C237/04 , C07C237/12 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C2601/14 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D239/26 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D271/06 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D417/12
Abstract: The present invention relates to a beta alanine derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient. The novel beta alanine derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof are used as a pharmaceutical composition for preventing or treating various lipid metabolic disorders selected among obesity, dyslipidemia, fatty liver, insulin resistance syndrome, and hepatitis by effectively suppressing the activities of DGAT1 which catalyzes a final step of synthesizing neural fats.
Abstract translation: 本发明涉及β-丙氨酸衍生物及其药学上可接受的盐，以及含有该丙氨酸衍生物的药物组合物作为活性成分。 新颖的β-丙氨酸衍生物及其药学上可接受的盐被用作药物组合物，用于通过有效抑制DGAT1的活性来预防或治疗选自肥胖，血脂异常，脂肪肝，胰岛素抵抗综合征和肝炎的各种脂质代谢紊乱 合成神经脂肪的最后一步。
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42.发明授权항암제로 유용한5-(3-아릴-1-피리딜-1Ｈ-피라졸-4-일메틸렌)-티아졸리딘-2,4-디온 유도체 失效用作抗肿瘤剂的5-3-芳基-1-吡啶基-1H-吡唑-4-基亚甲基 - 噻唑烷-2,4-二酮衍生物
公开(公告)号：KR101118768B1
公开(公告)日：2012-03-20
申请号：KR1020050024691
申请日：2005-03-24
Applicant: 씨제이제일제당 (주) , 한국화학연구원
IPC: C07D417/14
Abstract: 본 발명은 5-(3-아릴-1-피리딜-
1H -피라졸-4-일메틸렌)-티아졸리딘-2,4-디온 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염과 이의 제조방법 및 이를 유효활성 성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
5-(3-아릴-1-피리딜-1H-피라졸-4-일메틸렌)-티아졸리딘-2,4-디온, 세포분열저해제, CDC25B, 탈인산화효소, 항암제-
公开(公告)号：KR101117129B1
公开(公告)日：2012-02-24
申请号：KR1020090086575
申请日：2009-09-14
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D241/36 , C07D241/44 , A61K31/495 , A61P25/28
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 퀴녹살린 유도체 및 이를 포함하는 줄기세포의 신경세포로의 분화유도용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 퀴녹살린 유도체는 신경 손상 질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다:
퀴녹살린 유도체, 줄기세포, 신경세포, 분화-
44.发明公开Ｎ1-(펜에틸)-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 失效N1-（苯乙烯）-N取代的双胍衍生物，其制备方法和包含该化合物的药物组合物
公开(公告)号：KR1020110053837A
公开(公告)日：2011-05-24
申请号：KR1020090110521
申请日：2009-11-16
Applicant: 한올바이오파마주식회사 , 한국화학연구원
IPC: C07C279/26 , C07C277/04 , A61K31/155 , A61P3/10
Abstract: PURPOSE: An N1-(phenethyl)-N2-substituted biguanide derivative is provided to ensure excellent blood glucose drop action and lipid lowering action even with a little dosage compared existing drug and to enable use for the treatment of diabetes, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, steatosis, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovarian syndrome, metabolic syndrome, cancer etc. CONSTITUTION: A compound or pharmaceutically acceptable salts are represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is C1-12 alkyl, C1-12 alkenyl or C1-12 alkynyl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from C3-8 cycloalkyl and C5-12 aryl; C3-8 cycloalkyl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, C1-6 alkynyl, C1-6 alkoxy and C5-12 aryl; and C5-12 aryl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, C1-6 alkynyl, C1-6 alkoxy and C3-8 cycloalkyl.
Abstract translation: 目的：提供N1-（苯乙基）-N2-取代双胍衍生物，以确保优异的血糖降低作用和降脂作用，即使与现有药物相比，用量少，可用于治疗糖尿病，肥胖，高脂血症，高胆固醇血症 ，脂肪变性，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征，代谢综合征，癌症等。构成：化学式1表示化合物或其药学上可接受的盐。在化学式1中，R是C 1-12烷基，C 1-12链烯基 或被一个或多个选自C 3-8环烷基和C 5--12芳基的取代基取代或未取代的C1-12炔基; 羟基，C 1-6烷基，C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6烷氧基和C 5-12芳基的取代或未取代的C 3-8环烷基; 和被选自卤素，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6烷氧基和C 3-8环烷基的一个或多个取代基取代或未取代的C 5-12芳基。
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公开(公告)号：KR1020110028932A
公开(公告)日：2011-03-22
申请号：KR1020090086575
申请日：2009-09-14
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D241/36 , C07D241/44 , A61K31/495 , A61P25/28
Abstract: PURPOSE: A composition containing a novel quinoxaline derivative for inducing stem cells to nerve cells is provided to treat nerve damage including stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and spiral injury. CONSTITUTION: A novel quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A composition for inducing stem cells to nerve cells contains 0.1-100 uM of quinoxaline derivative or salt thereof as an active ingredient. The stem cells are embryonic stem cells, adult stem cells, or embryonic carcinoma stem cells. A pharmaceutical composition for treating nerve damage contains the quinoxaline derivative or salt thereof as an active ingredient. The nerve damage includes stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, spinal cord injury disease, or dementia.
Abstract translation: 目的：提供含有用于诱导神经细胞干细胞的新型喹喔啉衍生物的组合物，用于治疗神经损伤，包括中风，阿尔茨海默病，帕金森病和螺旋损伤。 构成：一种新颖的喹喔啉衍生物由化学式1表示。用于向神经细胞诱导干细胞的组合物含有0.1-100μM的喹喔啉衍生物或其盐作为活性成分。 干细胞是胚胎干细胞，成体干细胞或胚胎干细胞。 用于治疗神经损伤的药物组合物含有喹喔啉衍生物或其盐作为活性成分。 神经损伤包括中风，阿尔茨海默病，帕金森病，脊髓损伤疾病或痴呆。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100580057B1
公开(公告)日：2006-05-12
申请号：KR1020040024910
申请日：2004-04-12
Applicant: 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
Inventor： 천혜경 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 이장혁 , 권혁만 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 이건호
IPC: C07D401/12
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다.
상기 식에서,
R
1 은 , , , , , , , , , . , 또는
(여기에서, R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니 트로, 히드록시, 아미노, CO
2 H, CONH
2 , CSNH
2 , C
1-4 알킬, C
1-4 할로알킬, C
1-7 알콕시, C
1-4 알킬아미노, C
1-4 알킬티오기, C
1-4 알킬아미드, C
1-4 아실아미노, C
1-4 아실옥시기, C
1-4 알킬술폰아미드 또는 C
1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고,
R
2 는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며;
R
3 는 아미노산 잔기이다.-
公开(公告)号：KR1020060020406A
公开(公告)日：2006-03-06
申请号：KR1020040069245
申请日：2004-08-31
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C63/337
Abstract: 본 발명은 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related), Prl-3과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대하여 우수한 약리학적 억제활성을 가지고 있어 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 등 악성질병과 관련된 질병의 치료 및 예방에 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 나프틸옥시아세트산 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
나프틸옥시아세트산, 단백질 포스파타제, 당뇨병-
公开(公告)号：KR1020050099732A
公开(公告)日：2005-10-17
申请号：KR1020040024910
申请日：2004-04-12
Applicant: 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
Inventor： 천혜경 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 이장혁 , 권혁만 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 이건호
IPC: C07D401/12
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다.
상기 식에서,
R
1 은 , , , , , , , , , . , 또는
(여기에서, R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO
2 H, CONH
2 , CSNH
2 , C
1-4 알킬, C
1-4 할로알킬, C
1-7 알콕시, C
1-4 알킬아미노, C
1-4 알킬티오기, C
1-4 알킬아미드, C
1-4 아실아미노, C
1-4 아실옥시기, C
1-4 알킬술폰아미드 또는 C
1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고,
R
2 는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며;
R
3 는 아미노산 잔기이다.-
公开(公告)号：KR1020050031716A
公开(公告)日：2005-04-06
申请号：KR1020030067964
申请日：2003-09-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K31/4152 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/4152 , A61K9/0053
Abstract: An anticancer composition comprising 3-methyl-(O-substituted oximino)-pyrazolin-5-one derivatives is provided, which derivatives inhibit activity of CDC25B enzyme which participates in cell differentiation and is overexpressed in cancer cells. The anticancer composition comprises 3-methyl-(O-substituted oximino)-pyrazolin-5-one derivatives represented by formula (1), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is C1-C4 alkyl or substituted phenyl with a substituent that is one or more selected from hydrogen, halogen atom, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C2-C4 acyl and nitro; and R2 is C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl, C2-C4 acyl, methanesulfonyl, toluenesulfonyl, C1-C4 alkoxycarbonylmethyl, carboxymethyl or inorganic metal or organic amine salts of carboxymethyl.
Abstract translation: 提供包含3-甲基 - （O-取代的肟基） - 吡唑啉-5-酮衍生物的抗癌组合物，该衍生物抑制参与细胞分化且在癌细胞中过表达的CDC25B酶的活性。 抗癌组合物包含由式（1）表示的3-甲基 - （O-取代的肟基） - 吡唑啉-5-酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1是C1-C4烷基或具有取代基的取代苯基 或更多选自氢，卤素原子，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 2 -C 4酰基和硝基; R2为C1-C4烷基，C2-C4烯基，C2-C4炔基，C2-C4酰基，甲磺酰基，甲苯磺酰基，C1-C4烷氧基羰基甲基，羧甲基或羧甲基的无机金属或有机胺盐。
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