公开(公告)号：KR100833799B1

公开(公告)日：2008-05-30

申请号：KR1020070002725

申请日：2007-01-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전동주 ,  노재성 ,  송종환 ,  이계형 ,  김익연 ,  박창민 ,  소원영 ,  이지선 ,  김은주 ,  강남숙 ,  천혜경 ,  조영식 ,  송진숙 ,  배명애 ,  김지현 ,  조중명 ,  노성구 ,  현영란 ,  이철순 ,  이재일 ,  유성은

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/14

Abstract: 1-[1-(3,4-Dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compounds are provided to inhibit activity of PDE-4(phosphodiesterase-4) with high activity and selectivity without side effects, so that the compounds are useful for treating inflammation diseases, neurodegenerative disease and cancers. 1-[1-(3,4-Dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compounds represented by the formula(1) are provided, wherein A is N or CH; R1 is linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl or halogen-substituted linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl; R2 is hydrogen atom, (C3-C7)cycloalkyl or (C3-C8)cycloalkylmethyl; R3, R4 and R5 are each independently hydrogen atom, phenyl, pyridinyl, N-oxypyridinyl, linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, (C3-C10)cycloalkyl(C1-C7)alkyl, halogen atom, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-C7)alkylamino, mono- or di(C1-C7)alkylaminocarbonyl, (C3-C7)cycloalkylamino, 3- to 7-membered saturated or unsaturated hetero ring containing oxygen, nitrogen or sulfur in hetero ring, guanidinyl, ureido, benzyl, benzyloxy, formyl, (C1-C7)alkanoyl, (C1-C7)alkoxy, (C1-C7)alkoxy(C1-C7)alkyl, hydroxy(C1-C7)alkyl, carboxyl or (C1-C7)alkoxycarbonyl; and R6 is pyridinyl or N-oxypyridinyl group.

Abstract translation: 提供1- [1-（3,4-二烷氧基芳基） - 吡啶基甲基] -1H-吡唑化合物以抑制具有高活性和选择性的PDE-4（磷酸二酯酶-4）的活性而没有副作用，使得该化合物可用于 治疗炎症疾病，神经退行性疾病和癌症。 提供由式（1）表示的1- [1-（3,4-二烷氧基芳基） - 吡啶基甲基] -1H-吡唑化合物，其中A是N或CH; R1是直链或支链饱和或不饱和（C1-C7）烷基或卤素取代的直链或支链饱和或不饱和（C1-C7）烷基; R2是氢原子，（C3-C7）环烷基或（C3-C8）环烷基甲基; R 3，R 4和R 5各自独立地为氢原子，苯基，吡啶基，N-氧代吡啶基，直链或支链，饱和或不饱和的（C1-C7）烷基，（C3-C7）环烷基，（C3-C10）环烷基 ）（C 1 -C 7）烷基氨基羰基，（C 3 -C 7）环烷基氨基，3至7元饱和或不饱和的（C 1 -C 7）烷基氨基， 杂环中含氧，氮或硫的杂环，胍基，脲基，苄基，苄氧基，甲酰基，（C1-C7）烷酰基，（C1-C7）烷氧基，（C1-C7）烷氧基（C1-C7） （C 1 -C 7）烷基，羧基或（C 1 -C 7）烷氧基羰基; R6是吡啶基或N-氧代吡啶基。

公开(公告)号：KR100820935B1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 싸이아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 아라키도닉 산이 루코트리엔 대사물로 전환할 때 작용하는 5-라이폭시게네이즈 (5-LO)의 효소 활성을 저해하여 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 관절염, 건선, 아토피성 피부염, 알러지, 장염 등 다양한 염증 질환 및 암에 대한 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 내지 R
6 , X 및 Y는 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR102075560B1

公开(公告)日：2020-02-10

申请号：KR1020170085467

申请日：2017-07-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 배명애 ,  양정윤 ,  황규석 ,  신대섭

IPC: A61K31/4725 ,  A61K8/49 ,  A23L33/10 ,  A61Q19/02

公开(公告)号：KR101555356B1

公开(公告)日：2015-09-25

申请号：KR1020130103388

申请日：2013-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 안진희 ,  한서정 ,  배명애

IPC: C07D471/04 ,  A61K49/00

Abstract: 본발명은이소퀴놀리노퀴나졸린-5,12-디온유도체에관한것으로서, 살아있는(live) 동물의혈관을염색하는신규한혈관이미징화합물에관한것이다. 본발명에따르면, 종래혈관에직접주입하여혈관이미징에사용되던로다민-덱스트란및 베를린-블루다이와달리, 혈관이미징제의혈관주입없이도살아있는동물의전신혈관을특이적으로염색하는혈관이미징용조성물을개발하였다. 또한, 혈관이미징용조성물의혈관염색여부로써신규한혈관신생역제제를스크리닝할수 있으므로, 혈관신생과관련된다양한질병의의약스크리닝에이용될수 있다. 따라서본 발명의화합물및 혈관이미징용조성물은살아있는동물에있어신규한혈관이미징염료로서이용할수 있으며, 신약스크리닝분야에유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150025615A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：KR1020130103388

申请日：2013-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 안진희 ,  한서정 ,  배명애

IPC: C07D471/04 ,  A61K49/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K49/00

Abstract: 본 발명은 이소퀴놀리노 퀴나졸린-5,12-디온 유도체에 관한 것으로서, 살아있는(live) 동물의 혈관을 염색하는 신규한 혈관 이미징 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 종래 혈관에 직접 주입하여 혈관 이미징에 사용되던 로다민-덱스트란 및 베를린-블루 다이와 달리, 혈관 이미징제의 혈관주입 없이도 살아있는 동물의 전신 혈관을 특이적으로 염색하는 혈관 이미징용 조성물을 개발하였다. 또한, 혈관 이미징용 조성물의 혈관염색 여부로써 신규한 혈관신생 역제제를 스크리닝할 수 있으므로, 혈관 신생과 관련된 다양한 질병의 의약 스크리닝에 이용될 수 있다. 따라서 본 발명의 화합물 및 혈관 이미징용 조성물은 살아 있는 동물에 있어 신규한 혈관이미징 염료로서 이용할 수 있으며, 신약 스크리닝 분야에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于染色活体血管的新型血管图像化合物异喹啉喹喔啉-51,2-二酮衍生物。 在本发明中，与罗丹明 - 葡聚糖和罗丹明 - 葡聚糖相比，用于染色显示血管的新型血管图像化合物允许在生物中染色全身的血管而不向血管注射血管成像剂 柏林布丁染料直接用于直接注入血管的现有成像剂中。 此外，用于染色血管的新型血管图像化合物可以通过使用血管图像的组合物检查血管是否染色来筛选新型血管抑制剂。 因此，本发明的血管图像用新型化合物和组合物用于在活体中染色新血管图像，并用于制造新药。

公开(公告)号：KR101322390B1

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：KR1020070098323

申请日：2007-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 배명애 ,  안도연 ,  이정은 ,  허자명 ,  김희연 ,  이상달 ,  정원훈 ,  천혜경

IPC: C12N15/12

CPC classification number: A01K67/027 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03

Abstract: 본 발명은 TALLYHO/JngJ 마우스를 이용한 골다공증 및 골대사 이상 질환 예방 또는 치료용 조성물의 스크리닝 방법에 관한 것으로, 보다 구체적으로 골다공증 신약 개발 시 동물에서의 약효를 평가할 때 통상적으로 사용되는 난소적출 동물 대신에 TALLYHO/JngJ 마우스을 이용함으로서 조골세포 분화 촉진, 파골세포 분화 억제, 혈청 내의 사이토카인 변화 등의 골 재생 활성 평가를 통해 골다공증을 포함한 골대사 이상으로 파생되는 질환군에 대한 치료 및 예방 효과를 지니는 화합물을 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 TALLYHO/JngJ 마우스를 이용한 스크리닝 방법은 종래 난소적출 동물을 이용한 방법에 비하여 실험과정이 용이하고 안정적일 뿐만 아니라 골다공증 이외에도 골대사 이상 질환에 대한 간접적인 약효를 예측하는데 유용하게 이용될 수 있다.
TALLYHO/JngJ 마우스, 골다공증 질환동물 모델

公开(公告)号：KR1020120127309A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：KR1020120050290

申请日：2012-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel thienopyrimidine derivative for preventing or treating various diabetic diseases is provided to enhance saccharide-dependent insulin secretion and to improve saccharide and lipid metabolism. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetic diseases contains the thienopyrimidine derivative of chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used by oral or parenteral administration. The daily dose of the pharmaceutical composition is 0.01-100 mg/kg.

Abstract translation: 目的：提供含有新型噻吩并嘧啶衍生物用于预防或治疗各种糖尿病疾病的药物组合物，以增强糖依赖性胰岛素分泌和改善糖和脂质代谢。 构成：噻吩并嘧啶衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗糖尿病的药物组合物含有化学式1的噻吩并嘧啶衍生物，其药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分。 药物组合物通过口服或肠胃外给药使用。 药物组合物的日剂量为0.01-100mg / kg。

公开(公告)号：KR1020120111347A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：KR1020110029772

申请日：2011-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C311/43 ,  C07C311/41 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group is provided to have excellent 11B-HSD1 restraining activity and to treat or prevent diseases like hardening of the arteries, osteoporosis, damaged glucose resistance, etc which are carried by 11B-HSD1. CONSTITUTION: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group or a pharmaceutically acceptable salt thereof is represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, if R^1 and R^2 is cyclopropyl then R^3 is methyl, if R^3 is cyclopropyl then R^1 and R^2 is respectively hydrogen, Ar is a functional group in chemical formula 1-a, a functional group in chemical formula 1-b, a functional group in chemical formula 1-c or naphthyl, R^a is respectively and independently methyl, isopropyl, t-butyl, C1-6 alkyl, methoxy, OCF3, halogen or CF3, and R^b and R^c is respectively and independently hydrogen, methyl, halogen or CF3.

Abstract translation: 目的：提供包含环丙基的芳基砜酰胺衍生物，以具有优异的11B-HSD1抑制活性，并治疗或预防由11B-HSD1携带的动脉硬化，骨质疏松症，损伤的葡萄糖耐药性等疾病。 构成：包含环丙基的芳基磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中，如果R 1和R 2是环丙基，则R 3是甲基，如果R 3是环丙基 那么R 1和R 2分别是氢，Ar是化学式1-a中的官能团，化学式1-b中的官能团，化学式1-c中的官能团或萘基，R 1 a 分别独立地为甲基，异丙基，叔丁基，C 1-6烷基，甲氧基，OCF 3，卤素或CF 3，R 1b和R cc分别独立地为氢，甲基，卤素或CF 3。

公开(公告)号：KR101117128B1

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：KR1020090121291

申请日：2009-12-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  배명애 ,  유성은 ,  강남숙 ,  허정녕 ,  이규양 ,  서지희 ,  장성연 ,  황은숙 ,  홍정호

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P19/08 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 페닐테트라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골다공증, 비만, 당뇨 또는 고지혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 상기 유도체는 TAZ 단백질을 조절하므로, 골다공증, 비만, 당뇨 또는 고지혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
페닐테트라졸 유도체, TAZ, 골다공증, 비만, 당뇨, 고지혈증

公开(公告)号：KR1020110007978A

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：KR1020100069018

申请日：2010-07-16

Applicant: 한국생명공학연구원 ,  한국화학연구원

Inventor： 권병목 ,  한동초 ,  배명애 ,  김성환 ,  민용기

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/352 ,  A23L33/10 ,  A61K31/35 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/306

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing Colforsin Daropate is provided to suppress bone absorption and to prevent or treat bond diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating bone diseases contains 0.01-1 weight% of compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition further contains pharmaceutically acceptable carrier. A health food for preventing or treating bone diseases contains the compound of chemical formula 1 or sitologically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 目的：提供一种含有焦唑酸酯的药物组合物，以抑制骨吸收并预防或治疗粘连疾病。 构成：用于预防或治疗骨疾病的药物组合物含有0.01-1重量％的化学式1化合物或其药学上可接受的盐。 该组合物还含有药学上可接受的载体。 用于预防或治疗骨骼疾病的保健食品含有化学式1的化合物或其可以使用的盐。