公开(公告)号：KR1020100064953A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: A 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative is provided to suppress sphingosylphosphorylcholine(SPC) receptor and to treat diseases caused by SPC receptor. CONSTITUTION: A method for preparing 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 comprises: a step of reacting 2-chloroacetoamide derivative with thio aminocarbonate to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of oxidizing sulfanyl linker resin part of the compound of chemical formula 4 to synthesize the compound of chemical formula 5; and a step of performing deintercalation and addition of the compound of chemical formula 5. A therapeutic agent for inflammatory disease caused by SPC receptor activation contains the 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物以抑制鞘糖基磷酰胆碱（SPC）受体并治疗由SPC受体引起的疾病。 构成：制备化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物的方法包括：使2-氯乙酰胺衍生物与硫代氨基碳酸酯反应得到化学式3化合物的步骤; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 氧化化学式4的化合物的硫基连接体树脂部分以合成化学式5的化合物的步骤; 以及进行化学式5的化合物的脱嵌和添加的步骤。由SPC受体活化引起的炎性疾病治疗剂含有化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物 或药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020100015262A

公开(公告)日：2010-02-12

申请号：KR1020080076221

申请日：2008-08-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  고려대학교 산학협력단

Inventor： 공영대 ,  동미숙 ,  황순희 ,  이태임 ,  이상범

IPC: C07D241/44 ,  C07D241/36

Abstract: PURPOSE: A novel 2-substitution amino alkenyloxy-3-substitution phenylethynyl-6-aminoquinoxaline derivative is provided to suppress WNT gene expression and ensure excellent anti-cancer activity. CONSTITUTION: A 2-substitution amino alkenyloxy-3-substitution phenylethynyl-6-aminoquinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 2-substitution amino alkenyloxy-3-substitution phenylethynyl-6-aminoquinoxaline derivative comprises: a step of performing Sonogashira reaction of ethynyl group donor reagent of chemical formula 3 with 2,3-dichloro-6-aminoquinoxaline of chemical formula 2 to obtain ethynyl compound of chemical formula 4; a step of reacting the ethynyl compound with alcohol compound of chemical formula 5 under the base presence to obtain the compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供一种新的2-取代氨基烯氧基-3-取代苯基乙炔基-6-氨基喹喔啉衍生物，以抑制WNT基因表达，并确保优异的抗癌活性。 构成：2-取代氨基烯氧基-3-取代苯基乙炔基-6-氨基喹喔啉衍生物由化学式1表示。制备2-取代氨基烯氧基-3-取代苯基乙炔基-6-氨基喹喔啉衍生物的方法包括： 进行化学式3的乙炔基供体试剂与化学式2的2,3-二氯-6-氨基喹喔啉的Sonogashira反应，得到化学式4的乙炔基化合物; 在碱存在下使乙炔基化合物与化学式5的醇化合物反应以获得化学式1的化合物的步骤。

公开(公告)号：KR100820935B1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 싸이아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 아라키도닉 산이 루코트리엔 대사물로 전환할 때 작용하는 5-라이폭시게네이즈 (5-LO)의 효소 활성을 저해하여 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 관절염, 건선, 아토피성 피부염, 알러지, 장염 등 다양한 염증 질환 및 암에 대한 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 내지 R
6 , X 및 Y는 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR100614203B1

公开(公告)日：2006-08-21

申请号：KR1020050003334

申请日：2005-01-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이병호 ,  서호원 ,  황순희

IPC: C07D311/70 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제에 관한 것이다. 본 발명의 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대한 강력한 억제 작용을 통하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장 기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포를 보호함으로써, 심근경색, 심부전증, 협심증 등 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로서 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060082656A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：KR1020050003334

申请日：2005-01-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이병호 ,  서호원 ,  황순희

IPC: C07D311/70 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제에 관한 것이다. 본 발명의 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대한 강력한 억제 작용을 통하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장 기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포를 보호함으로써, 심근경색, 심부전증, 협심증 등 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로서 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.