公开(公告)号：KR100424392B1

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：KR1020010041239

申请日：2001-07-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 안종웅 ,  이호현 ,  노재성 ,  이계형 ,  이정옥 ,  최상운 ,  권중호

IPC: A61K31/165

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing myxochelin-A which exhibits excellent anticancer activity against human cancer cells, together with excellent antioxidant activity as a main component is provided which can be effectively used as an effective antioxidant and anticancer agent. CONSTITUTION: The pharmaceutical composition contains myxochelin-A of formula 1 obtained by being separated from myxobacteria or being chemically synthesized or semisynthesized. The myxochelin-A is purely separated by the steps of: separating a biomass and absorption resin by culturing Angiococcus disciformis strains as myxobacteria in the presence of absorption resin and centrifuging a culture solution; adding an organic solvent, preferably a mixed solvent of acetone and methanol; extracting and filtering to remove the biomass and absorption resin; preparing an active fraction by concentrating the filtrate under reduced pressure and extracting a crude extract in an organic solvent; and successively performing silica gel liquid chromatography and recycling preparative HPLC.

Abstract translation: 目的：提供一种药物组合物，其含有对人癌细胞具有优异的抗癌活性以及优异的抗氧化活性作为主要组分的粘液溶血素A，其可以有效地用作有效的抗氧化剂和抗癌剂。 组成：药物组合物含有通过从粘细菌分离或化学合成或半合成获得的式1的粘多糖蛋白-A。 通过在吸附树脂存在下离心培养溶液培养作为粘细菌的粘细菌属细菌菌株来分离生物质和吸附树脂，纯粹分离粘液粘连素-A; 加入有机溶剂，优选丙酮和甲醇的混合溶剂; 提取并过滤去除生物质和吸收树脂; 通过在减压下浓缩滤液并在有机溶剂中萃取粗提取物来制备活性部分; 并连续进行硅胶液相色谱和再循环制备型HPLC。

公开(公告)号：KR100418183B1

公开(公告)日：2004-02-11

申请号：KR1020000062778

申请日：2000-10-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 노재성 ,  이계형 ,  안종웅 ,  이정옥 ,  최상운

IPC: C07D493/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Provided is 4-O-(2-(N,N-dialkylamino)- 2-deoxy-4,6-O,O- (alkenylidene or alkynylidene)-beta-D- glucosyl)-4-O- dimethyl-epi-podophyllotoxin compound which is used in the treatment of cancers. Also, its producing method and an anticancer composition containing the same compounds are provided. CONSTITUTION: The 4-O-(2-(N,N-dialkylamino)- 2-deoxy-4,6-O,O- (alkenylidene or alkynylidene)-beta-D- glucosyl)-4-O- demethyl-epi-podophyllotoxin compound is represented by formula (1), in which R1 and R2 are individually hydrogen, C1 to C10 alkyl or C5 to C10 cycloalkyl or forms together C4 to C10 ring compounds having nitrogen atom; and R3 is linear or branched C1 to C8 alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl or vinyl having aryl substituents, ethynyl, allyl, C3 to C10 cycloalkyl, C5 to C10 cycloalkenyl or C5 to C10 cycloalkynyl. The compound is produced by reacting a compound of formula (2) with aldehyde(3) or acetal of formula (4) in the presence of acid catalysts to produce a compound of formula (5); removing amino protecting group of formula (5) to produce compound of formula (6); and alkylation reacting the compound of formula (6) in the presence of reductase to produce the compounds of formula (1).

Abstract translation: 用途：提供了4-O-（2-（N，N-二烷基氨基）-2-脱氧-4,6-O，O-（亚链烯基或亚炔基）-β-D-葡糖基）-4-O-二甲基 - 表鬼臼毒素化合物，用于治疗癌症。 此外，还提供了其制备方法和含有相同化合物的抗癌组合物。 组成：4-O-（2-（N，N-二烷基氨基）-2-脱氧-4,6-O，O-（亚链烯基或亚炔基）-β-D-葡糖基）-4-O-去甲基 - - 鬼臼毒素化合物由式（1）表示，其中R1和R2各自为氢，C1-C10烷基或C5-C10环烷基或一起形成具有氮原子的C4-C10环化合物; 并且R 3为直链或支链C 1至C 8烷基，烷氧基，烷氧基烷基或具有芳基取代基的乙烯基，乙炔基，烯丙基，C 3至C 10环烷基，C 5至C 10环烯基或C 5至C 10环炔基。 该化合物通过在酸催化剂存在下使式（2）化合物与醛（3）或式（4）缩醛反应生成式（5）化合物; 除去式（5）的氨基保护基以生成式（6）的化合物; （6）化合物在还原酶存在下进行烷基化反应，生成式（1）化合物。

公开(公告)号：KR100180582B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019950035587

申请日：1995-10-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 노재성 ,  유시용 ,  김성기 ,  최영순 ,  안종웅 ,  이정옥 ,  최상운

IPC: C07D405/06

Abstract: 본 발명은 수용성이 우수하고 암세포의 성장 억제 효과를 나타내어 항암제로 사용 가능한 일반식(I)의 에피잔타틴의 아민 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다.

상기식에서 X는 O, S, CR 또는 NR 이고; R은 수소 원자 또는 저급 알킬기이고; n은 0내지 2의 정수를 나타내며; 11번 탄소의 입체 화학은 R 또는 S이다.

公开(公告)号：KR102014478B1

公开(公告)日：2019-08-26

申请号：KR1020170184761

申请日：2017-12-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  최상운 ,  이주연 ,  안선주

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D253/08

公开(公告)号：KR101888085B1

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：KR1020140010822

申请日：2014-01-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 민용기 ,  최상운 ,  유지연

IPC: A61K31/4375

Abstract: 본발명은동맥경화증또는혈관협착증을비롯한이상증식혈관질환의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에서개시하는화합물은이상증식혈관질환의진행에핵심적인역할을하는혈관평활근세포의증식을크게억제함으로써동맥경화및 혈관협착증등의질환에대한효과적인치료제조성물로유용하게이용될수 있다.

公开(公告)号：KR101753654B1

公开(公告)日：2017-07-05

申请号：KR1020150146654

申请日：2015-10-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박철민 ,  최상운 ,  이선경 ,  송종환 ,  박지훈 ,  손유화 ,  김광록 ,  김지은

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR1020150110886A

公开(公告)日：2015-10-05

申请号：KR1020140032886

申请日：2014-03-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 민용기 ,  김혜주 ,  배수정 ,  최상운

IPC: A61K31/515 ,  A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  A61P19/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/515

Abstract: 본발명은골 관련질환의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명의화합물은조골세포의분화를효율적으로촉진함이다각적으로확인되었다. 따라서, 본발명의화합물을포함하는조성물은골 조직의형성및 회복을통해골 형성결핍및 골질감소에기인하는다양한골 관련질환의근본적인치료에유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗骨相关疾病的组合物。 本发明的化合物多边确认该化合物有效促进成骨细胞分化。 因此，包含本发明化合物的组合物可有助于基础治疗由骨质减少引起的各种骨相关疾病，并通过骨组织的形成和恢复来减少骨粘连蛋白。

公开(公告)号：KR1020140123037A

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：KR1020140131459

申请日：2014-09-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  김채원 ,  최상운

IPC: C12Q1/68 ,  G01N33/52 ,  C12N15/113

CPC classification number: C12Q1/6813

Abstract: 본 발명은 형광프로브를 이용한 Lin28 단백질과 pre-let-7의 miRNA에 결합을 정량적으로 분석하는 방법 및 상기 분석방법을 이용한 Lin28 단백질과 pre-let-7 miRNA의 결합 억제제를 스크리닝 하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로 a) pre-let -7 miRNA의 5'-말단에 소광(quencher)물질이 부착되고 3'-말단에 형광물질이 부착된 형광 프로브를 제조하는 단계; b) Lin28 단백질과 a) 단계의 형광프로브를 반응시키는 단계; c) 상기 반응물의 형광값을 측정하는 단계; 를 포함하는 Lin28 단백질과 pre-let-7 miRNA의 결합을 정량 분석하는 방법에 관한 것이다. 또한 본 분석방법은 이들의 결합을 저해하는 억제제를 대량으로 스크리닝하는 데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及使用荧光探针对Lin 28蛋白与7-let-miRNA之间的结合进行定量分析的方法，该方法用于筛选Lin 28蛋白与前-y-7 miRNA之间结合的抑制剂的方法，使用 定量分析方法，更具体地说，涉及Lin 28蛋白与前-17ImRNA之间的结合的定量分析方法，其包括以下步骤：a）制备具有连接于5'末端的猝灭剂分子的荧光探针 的let-7 miRNA和连接于let-7 miRNA前3'-末端的荧光分子; b）使Lin28蛋白与步骤a）的荧光探针反应; 和c）测量反应物的荧光值。 此外，定量分析方法可有效地用于筛选大量抑制Lin 28蛋白与前-y-7 miRNA之间结合的抑制剂。

公开(公告)号：KR101446742B1

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：KR1020120087716

申请日：2012-08-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: 본 발명은 N2,N4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK)와 Cdc42 관련 활성 키나아제(ACK1, Acetivated Cdc42-associated Kinase)의 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020100097539A

公开(公告)日：2010-09-03

申请号：KR1020090016530

申请日：2009-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  안진희 ,  정희정 ,  김성수

IPC: C07C235/42 ,  C12N5/02 ,  C12N5/07

Abstract: PURPOSE: A cinnamide derivative, a neural precursor cell using thereof, and a composition for inducing the differentiation are provided to offer differentiated neural cells capable of effectively using for curing nerve damage diseases. CONSTITUTION: A cinnamide derivative or its salt is marked with chemical formula 1. In the chemical formula 1, R is more than one F, Cl, or Br. A composition for inducing the differentiation of stem cells into neural cells or neural precursor cells contains the cinnamide derivative or its salt as an active ingredient. 10~20 micro mol of cinnamide derivative is contained in the composition.

Abstract translation: 目的：提供一种肉桂酰胺衍生物，其使用的神经前体细胞和用于诱导分化的组合物，以提供能够有效地用于治疗神经损伤疾病的分化神经细胞。 构成：以化学式1标记了一种肉桂酰胺衍生物或其盐。在化学式1中，R为多于一个F，Cl或Br。 用于诱导干细胞分化成神经细胞或神经前体细胞的组合物含有作为活性成分的肉桂酰胺衍生物或其盐。 组合物中含有10〜20微摩尔的肉桂酰胺衍生物。