Abstract:
본 발명에 따르면, 하기 일반식(I)로 표시되는 2-(4-아세틸아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체가 제공된다.
상기 식에서, R 1 은 페닐기 ; 또는 탄소수 1∼4의 직쇄 또는 분지쇄의 저급알킬기, 탄소수 1∼3의 저급 알콕시기, 할로겐, 트리플루오로메틸기, 카르복시기, 에스테르 잔기 및 아미드 잔기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기를 갖는 페닐기이다. 본 발명의 화합물(I)은 우수한 진통효과를 가지며, 고용량 투여시에도 위장장해 등의 부작용과 독성이 거의 없는 매우 안전한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다. 종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소 약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.
상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 대장균 유래의 플라스미드와 방선균 유래의 플라스미드에서 유전자 일부분을 제거하거나 또는 다른 유전자를 도입시켜 제조합함으로써, 대장균과 방선균 모두에서 효과적으로 유전자를 클로닝할 수 있는 플라스미드 벡터에 관한 것이다. 본 발명의 플라스미드 벡터는 방선균 및 대장균에서의 복제가 가능한 벡터에 포함되어 있는 아프라마이신 재성 유전자 (Am r )대신에, 대장균에서의 선태마커로 이용되는 엠피실린 내성 유전자(Ap r ) 및 방선균에서의 선택마커로 이용되는 티오스트렙톤 내성 유전자(Ts r ) 를 포함하고 있다. 본 발명에서 제조된 플라스미드 벡터들은 아미노글라이코사이드계 항생제 관련 유전자의 클로닝 뿐만 아니라, 거의 모든 종류의 유전자 클로닝에 이용될 수 있을 것이다.
Abstract:
본 발명은 대장균 유래의 플라스미드와 방선균 유래의 플라스미드에서 유전자 일부분을 제거하거나 또는 다른 유전자를 도입시켜 제조합함으로써, 대장균과 방선균 모두에서 효과적으로 유전자를 클로닝할 수 있는 플라스미드 벡터에 관한 것이다. 본 발명의 플라스미드 벡터는 방선균 및 대장균에서 높고 안정된 복제수를 제공하는 보제부위(ori site), 대장균에서의 선택마터로 이용되는 앰피실린 내성 유전자(Ap r ) 방선균에서의 선택마커로 이용되는 티오스트렙톤 내성 유전자(Ts r ) 및 베타갈락토시다제 유전자(lacZ)내의 다클론부위를 포함하고 있다. 본 발명에서 제조된 플라스미드 벡터들을 아미노글라이코사이드계 항생제 관련 유전자의 클로닝 뿐만 아니라, 거의 모든 종류의 유전자 클로닝에 이용될 수 있을 것이다.
Abstract:
본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R 1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고,
(이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, 4=CF일때 B=N이고, A=N일때, B=CF이다.)이고
(이때, R 4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.) 또는
(이때, R 5 ,R 6 ,R 7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다 상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물을 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N,N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.
Abstract:
본 발명은 기존의 퀴놀론계 항생제에 비해 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 7-[8-(알콕시이미노)-2,6-디아자스피로[3.4]옥트-6-일]의 유도체를 치환체로 갖는 다음 화학식 1로 표시되는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체, 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 이성질체 및 이의 제조방법에 관한 것이다. [화학식 1]
상기 화학식에서, A는 CH, CF, C-Cl, CO-CH 3, 또는 N이고, Y는 수소 또는 아미노이고, R 1 은 사이클로프로필 또는 2,4-디플루오로페닐이고, R 2 는 C 1-4 의 저급알킬이고, R 3 은 수소 또는 C 1-4 의 저급알킬이다.
Abstract:
본 발명은 광학활성의 퀴놀린 카르복실산 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 용매화물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명은 퀴놀론 모핵의 7-위치에 광학활성을 유발하는 4-아미노메틸-4-메틸-3-(Z)-알콕시이미노피롤리딘 치환체를 갖는 광학활성의 퀴놀린 카르복실산 유도체에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 그의 거울상 이성질체, 라세믹 혼합물 및 기존의 항균제에 비하여 항균 효과가 매우 우수하고 약동력학적 특성이 우수할 뿐만 아니라 광독성도 거의 나타내지 않기 때문에 항균제로서 효과적으로 사용될 수 있다.
Abstract:
PURPOSE: Provided are a novel sulfonyl-imidazolone derivative of the formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt, a manufacturing method thereof and an anti-tumor composition containing the same as an active ingredient. CONSTITUTION: The 4-phenyl-1-(indolin-5-sulfonyl)-2-imidazolone derivative is represented by the formula(1), wherein R is chloroacetyl, C1-C5 alkylamino acetyl, C1-C4 alkoxy carbonyl. benzoyl, nitrobenzoyl, aminobenzoyl, ethoxybenzoyl, chlorobenzoyl, chloroacetyl aminobenzoyl, furanoyl, thiophenoyl and C1-C6 alkylcarbamoyl; and R1 is hydrogen or C1-C4 lower alcohol. The compound of the formula(1) is manufactured by reacting a compound of the formula(A) and a compound of the formula(B).