公开(公告)号：CL2019001553A1

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CL2019001553

申请日：2019-06-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： FERRIS LORI ANN ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  MCCARTNEY JASON ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN ,  ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  PARASELLI PRASUNA ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MILLER MARK THOMAS ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  CLEMENS JEREMY J ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY

IPC: C07D231/20 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS MODULADOR DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA; COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS; PROCESO PARA PREPARAR EL MODULADOR; FORMAS CRISTALINAS Y USO EN EL TRATAMIENTO DE LA FIBROSIS QUÍSTICA.

公开(公告)号：ES2751741T3

公开(公告)日：2020-04-01

申请号：ES15151822

申请日：2012-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I-2:**Fórmula** o una sal del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 4-iv:**Fórmula** con un compuesto de la siguiente estructura:**Fórmula** en condiciones de acoplamiento adecuadas para formar un compuesto de fórmula 5-i:**Fórmula** y desproteger el compuesto de fórmula 5-i en condiciones de desprotección de Boc adecuadas, en el que las condiciones de acoplamiento cruzado adecuadas comprenden combinar un catalizador de paladio adecuado con una base adecuada en un disolvente adecuado, y en el que el catalizador de paladio adecuado se selecciona entre Pd[P(tBu)3]2, Pd(dtbpf)Cl2, Pd(PPh3)2Cl2, Pd(PCy3)2Cl2, Pd(dppf)Cl2 y Pd(dppe)Cl2; el disolvente adecuado se selecciona entre uno o más de los siguientes: tolueno, MeCN, agua, EtOH, IPA, 2-Me-THF o IPAc; y la base adecuada se selecciona entre K2CO3, Na2CO3 o K3PO4.

公开(公告)号：HUE046429T2

公开(公告)日：2020-03-30

申请号：HUE15151822

申请日：2012-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: A61P35/00

公开(公告)号：ES2741444T3

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：ES14802787

申请日：2014-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME ,  WALDO MICHAEL ,  O'NEIL SIMON ,  VAN ALSTEN JOHN ,  MACIKENAS DAINIUS ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SHI YI ,  LEDEBOER MARK ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  MEDEK ALES ,  JONES STEVEN ,  BYRN RANDAL ,  ASMAL MOHAMMED ,  ROBERTSON SARAH ,  TSAI WANJUNG

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D471/04

Abstract: Una forma polimórfica del compuesto (1), en donde el compuesto (1) está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** y donde la forma polimórfica es una sal cristalina de HCl del semihidrato del compuesto (1), estando dicha forma polimórfica caracterizada además por uno o más picos que corresponden a valores de 2-theta medidos en grados de 10,5 ± 0 10 ,2, 5,2 ± 0,2, 7,4 ± 0,2 y 18,9 ± 0,2 en un patrón de difracción de rayos X en polvo.

公开(公告)号：RS59337B1

公开(公告)日：2019-10-31

申请号：RSP20191197

申请日：2012-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

公开(公告)号：PL3068776T3

公开(公告)日：2019-10-31

申请号：PL14802787

申请日：2014-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME W ,  WALDO MICHAEL ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  MACIKENAS DAINIUS ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SHI YI ,  LEDEBOER MARK WILLEM ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  MEDEK ALES ,  JONES STEVEN ,  BYRN RANDAL ,  ASMAL MOHAMMED ,  ROBERTSON SARAH MARIE ,  TSAI WANJUNG

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D471/04

公开(公告)号：AU2014348840B2

公开(公告)日：2019-06-06

申请号：AU2014348840

申请日：2014-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME W ,  WALDO MICHAEL ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  MACIKENAS DAINIUS ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SHI YI ,  LEDEBOER MARK WILLEM ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  MEDEK ALES ,  JONES STEVEN ,  BYRN RANDAL ,  ASMAL MOHAMMED ,  ROBERTSON SARAH MARIE ,  TSAI WANJUNG

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D471/04

Abstract: Polymorphic forms of Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Compound (1) is represented by the following structural formula: are Form A of HCl salt of Compound (1)·1/2Η

公开(公告)号：AU2017206213B2

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：AU2017206213

申请日：2017-07-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: Abstract [002821 The present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds useful as inhibitors of ATR kinase, such as aminopyrazine-isoxazole derivatives and related molecules. The present invention also relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and solid forms of the compounds of this invention. [002831 The compounds of this invention have formula I or II: NH 0 -N NH2 04 H -R4 R N- Rla RC R4 R lb wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：CL2016001110A1

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CL2016001110

申请日：2016-05-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SHI YI ,  LEDEBOER MARK WILLEM ,  NTI-ADDAE KWAME W ,  WALDO MICHAEL ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  MACIKENAS DAINIUS ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  MEDEK ALES ,  JONES STEVEN ,  BYRN RANDAL ,  ASMAL MOHAMMED ,  ROBERTSON SARAH MARIE ,  TSAL WANJUNG

IPC: A61K31/506 ,  A61P31/16 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

公开(公告)号：IN929KON2014A

公开(公告)日：2015-08-21

申请号：IN929KON2014

申请日：2014-04-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  STUDLEY JOHN ,  PIERARD FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE ,  DURRANT STEVEN JOHN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  ANGELL PAUL ,  URBINA ARMANDO ,  SHI YI

IPC: C07D413/04

Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds useful as inhibitors of ATR kinase, such as aminopyrazine-isoxazole derivatives and related molecules. The present invention also relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and solid forms of the compounds of this invention. The compounds of this invention have formula (I) or (II) wherein the variables are as defined herein.