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    MODULADORES DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO Y PROCESO DE PREPARACIÓN DE LOS MODULADORES
    62.
    发明专利
    MODULADORES DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO Y PROCESO DE PREPARACIÓN DE LOS MODULADORES 未知

    公开(公告)号：AR114254A1

    公开(公告)日：2020-08-12

    申请号：ARP190100372

    申请日：2019-02-14

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HSIA CLARA KUANG ,  JU - HADIDA RUAH SARA S ,  GULEVICH ANTON V ,  GROOTENHUIS PETER ,  GHIRMAI SENAIT G ,  FRIEMAN BRYAN ,  COON TIMOTHY R ,  CLEVELAND THOMAS ,  CHEN WEICHAO G ,  BUSCH BRETT B ,  ANDERSON COREY D ,  ABELA ALEXANDER R ,  CLEMENS JEREMY J ,  KANG PING ,  KHATUYA HARIPADA ,  MCARTNEY JASON ,  MILLER MARK T ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE ,  SWIFT SARA E ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  VOGEL CARL V ,  ZHOU JINGLAN

    IPC: C07D513/22 ,  A61K31/559 ,  A61P11/00 ,  C07D515/22

    Abstract: Se revelan compuestos de la fórmula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables, derivados deuterados de cualquiera de los anteriores y metabolitos de cualquiera de los anteriores. También se revelan composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos de tratamiento de fibrosis quística que los usan y métodos para prepararlos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), una de sus sales farmacéuticamente aceptables o un derivado deuterado de cualquiera de los anteriores, en donde: Anillo A es un fenilo, un anillo heteroarilo de 5 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; Anillo B es un anillo piridinilo; Anillo D es un anillo fenilo, un anillo heterociclilo de 5 miembros, un anillo heterociclilo de 6 miembros, un anillo heteroarilo de 5 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; X es O, NH o un N(alquilo C₁₋₄); cada R¹ se selecciona, de modo independiente, de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alcoxilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂, grupos haloalcoxilo C₁₋₂, halógenos, un grupo ciano y un grupo hidroxilo; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R² se selecciona, de modo independiente, de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alcoxilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂, grupos haloalcoxilo C₁₋₂, halógenos, un grupo ciano y un grupo hidroxilo; n es 0, 1 ó 2; cada R³ es metilo; cada R⁴ se selecciona, de modo independiente, de halógenos, un grupo oxo, un grupo hidroxilo un grupo ciano y grupos -(Y)ₖ-R⁷ u opcionalmente dos R⁴, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo de 5 - 6 miembros que está opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógenos, grupos alquilo C₁₋₂, grupos haloalquilo, un grupo hidroxilo, grupos alcoxilo C₁₋₂ y grupos haloalcoxilo C₁₋₂; en donde: k es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cada Y se selecciona, de modo independiente, de grupos C(R⁵)(R⁶), -O- y grupos -NRᵃ-, en donde un heteroátomo en -(Y)ₖ-R⁷ no está ligado con otro heteroátomo en -(Y)ₖ-R⁷, en donde: cada R⁵ y R⁶ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, halógenos, un grupo hidroxilo, grupos alquilo C₁₋₄ y grupos cicloalquilo C₃₋₅ o R⁵ y R⁶ en el mismo carbono forman un grupo cicloalquilo C₃₋₅ u oxo; cada uno de R⁵ y R⁶ está sustituido opcionalmente, de modo independiente, con uno o más grupos seleccionados de grupos alquilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂, halógenos, un grupo hidroxilo, grupos alcoxilo C₁₋₂ y grupos haloalcoxilo C₁₋₂; y cada Rᵃ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno y grupos alquilo C₁₋₂; y R⁷ se selecciona de hidrógeno, halógenos, un grupo ciano y grupos cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de grupos alquilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂ y halógenos; q es 1, 2, 3 ó 4; y Z es un ligador divalente de la fórmula (L)ʳ, en donde: r es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cada L se selecciona, de modo independiente, de grupos C(R⁸)(R⁹), -O- y grupos -NRᵇ-, en donde un heteroátomo en Z no está ligado con otro heteroátomo en Z, en donde: cada R⁸ y R⁹ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, halógenos, grupos haloalquilo C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂, un grupo hidroxilo, grupos alcoxilo C₁₋₂ y grupos haloalcoxilo C₁₋₂; y cada Rᵇ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno y grupos alquilo C₁₋₂.

    ARYL AMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
    64.
    发明专利
    ARYL AMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS 未知

    公开(公告)号：NZ584519A

    公开(公告)日：2012-07-27

    申请号：NZ58451908

    申请日：2008-10-10

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHEN WEICHUAN CAROLINE ,  KRENITSKY PAUL ,  TERMIN ANDREAS ,  WILSON DEAN ,  JOSHI PRAMOD

    IPC: C07D213/65 ,  A61K31/33 ,  A61P19/02 ,  C07C233/64 ,  C07D213/643

    Abstract: The disclosure relates to aryl amide compounds of formula (I) which are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels, wherein the variables shown in formula (I) are as defined in the specification. The disclosure also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising these compounds and their use for treating or lessening the severity in a subject of one or more of acute, chronic, neuropathic, or inflammatory pain, arthritis, migraine, cluster headaches, trigeminal neuralgia, herpetic neuralgia, general neuralgias, epilepsy or epilepsy conditions, neurodegenerative disorders, psychiatric disorders such as anxiety and depression, dipolar disorder, myotonia, arrhythmia, movement disorders, neuroendocrine disorders, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, incontinence, visceral pain, osteoarthritis pain, postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy, radicular pain, sciatica, back pain, head or neck pain, severe or intractable pain, nociceptive pain, breakthrough pain, postsurgical pain, cancer pain, stroke, cerebral ischemia, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, stress- or exercise induced angina, palpitations, hypertension, migraine, or abnormal gastro-intestinal motility.

    68.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT540033T

    公开(公告)日：2012-01-15

    申请号：AT06837387

    申请日：2006-11-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WILSON DEAN ,  FANNING LEV T D ,  KRENITSKY PAUL ,  TERMIN ANDREAS ,  JOSHI PRAMOD ,  SHETH URVI

    IPC: C07D403/04

    Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

    Indane derivatives as modulators of ion channels
    69.
    发明专利
    Indane derivatives as modulators of ion channels 未知

    公开(公告)号：NZ564374A

    公开(公告)日：2010-11-26

    申请号：NZ56437406

    申请日：2006-06-09

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： NEUBERT TIMOTHY ,  KAWATKAR AARTI S ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  TERMIN ANDREAS

    IPC: C07D277/52 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  C07D417/12

    Abstract: Disclosed are indane derivatives as represented by the general formula I which are useful compounds for inhibiting ion channels (such as of NaV1.1, NaV1.2, NaV1.3, NaV1.4, NaV1.5, NaV1.6, NaV1.7, NaV1.8, NaV1.9, or CaV2.2); wherein: ring Z is a 1,3-thiazole moiety as defined herein which may be substituted with RZ; X is a bond, O, NR2, or C(R2)--2; Q is a bond or a straight or branched alkylidine chain, wherein up to two nonadjacent methylene units of Q are optionally and independently replaced as defined herein; RQ is a 3-8-membered saturated, partially unsaturated, or fully unsaturated monocyclic ring having 0-3 heteroatoms independently selected from O, S, N, or NH, or an 8-12 membered saturated, partially unsaturated, or fully unsaturated bicyclic ring system having 0-5 heteroatoms independently selected from O, S, N, or NH; wherein RQ is optionally substituted with up to 5 substituents selected from R1, R2, or R4; and wherein the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed is the use of a compound as defined above in the manufacture of a medicament for treating or lessening the severity of a disease, disorder, or condition selected from acute, chronic, neuropathic, or inflammatory pain, arthritis, migraine, cluster headaches, trigeminal neuralgia, herpetic neuralgia, general neuralgias, epilepsy or epileptic conditions, neurodegenerative disorders, psychiatric disorders such as anxiety and depression, myotonia, arrhythmia, movement disorders, neuroendocrine disorders, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, incontinence, visceral pain, osteoarthritis pain, postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy, radicular pain, sciatica, back pain, head or neck pain, severe or intractable pain, nociceptive pain, breakthrough pain, postsurgical pain, stroke, bipolar disorders, or cancer pain.

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