公开(公告)号：KR100867202B1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：KR1020060026255

申请日：2006-03-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  이성진 ,  정대영 ,  박우규 ,  김호정 ,  최길돈

IPC: A61K8/97 ,  A61Q19/02

Abstract: 본 발명은 결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘(emodin)을 포함하는 미백용 피부 외용 조성물에 대한 것으로서, 보다 구체적으로 본 발명에 따른 결명자 추출물 및 이로부터 분리된 에모딘은 자외선에 의한 멜라닌 합성의 촉진과 관련된 신호전달에서 중요하게 관여하는 c-Kit 활성을 저해함으로써, 멜라닌 세포의 성숙 및 분화를 저해할 뿐만 아니라 멜라닌 색소의 합성을 저해하는 효과가 있기 때문에 피부 톤을 밝게 하는 피부 미백, 및 자외선, 호르몬, 유전에 기인한 기미와 주근깨 등의 피부 과색소 침착증 예방 및 치료를 목적으로 하는 미백용 피부 외용 조성물 뿐만 아니라 c-Kit 저해제 및 멜라닌 생성 저해제로 유용하게 사용될 수 있다.
결명자, 에모딘, c-Kit

公开(公告)号：KR1020080082250A

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is provided to show excellent dopamine D4 affinity, inhibit the psychotic action of a mouse induced by apomorphine and exhibit relatively weak side effect at a mouse rotarod test, thereby being effectively used as a therapeutic and prophylactic agent of central nervous system diseases. A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is represented by a formula(1). In the formula(1), R^1 is C1-10 alkyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; one of R^2 or R^3 is H, and the other one of R^2 or and R^3 is C1-10 alkyl, benzyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; each R^4, R^5, R^6, and R^7 is independently H or C1-10 alkyl; each R^8, R^9, R^10, R^11 and R^12 is independently H, halogen, C1-10 alkyl, C1-C10 alkoxy, bis(substituted or unsubstituted aryl)alkylene, benzyl, nitro, hydroxy, cyano, amino, mono- or di-alkylamino, alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di-alkylaminosulfonyl, alkylcarbonyl, or alkyloxycarbonyl; and a dotted line is a single-bonded line or a double bond, wherein the aromaticity of a pyrazole-ring should be maintained, the aryl is phenyl, the heteroaryl is thiophenyl or pyridyl, and the substituted aryl or heteroaryl is an aryl or a heteroaryl substituted with one to three substituent(s) selected from the group consisting of halogen, nitro, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkyl, and C1-10 haloalkoxy. A method for preparing the piperazinyl-propyl-pyrazole derivative comprises a step of subjecting a pyrazole aldehyde derivative represented by a formula(2) and a piperazine derivative represented by a formula(3) to a reductive amination reaction. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases comprise the compound of the formula(1).

Abstract translation: 提供哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物以显示出优异的多巴胺D4亲和力，抑制阿扑吗啡诱导的小鼠的精神病作用，并且在小鼠旋转试验中显示相对较弱的副作用，从而有效地用作中枢的治疗和预防剂 神经系统疾病 哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物由式（1）表示。 在式（1）中，R 1是C 1-10烷基或取代或未取代的芳基或杂芳基; R 2或R 9中​​的一个为H，R 2和R 3中的另一个为C 1-10烷基，苄基或取代或未取代的芳基或杂芳基; 每个R 4，R 5，R 6和R 9独立地是H或C 1-10烷基; 每个R 8，R 9，R 10，R 11和R 12独立地是H，卤素，C 1-10烷基，C 1 -C 10烷氧基，双（取代或未取代的芳基）亚烷基，苄基，硝基，羟基 氰基，氨基，一或二烷基氨基，烷基羰基氨基，氨基磺酰基，一或二烷基氨基磺酰基，烷基羰基或烷氧基羰基; 并且虚线是单键或双键，其中应保持吡唑环的芳香性，芳基为苯基，杂芳基为噻吩基或吡啶基，取代的芳基或杂芳基为芳基或 被一至三个选自卤素，硝基，C 1-10烷基，C 1-10烷氧基，C 1-10卤代烷基和C 1-10卤代烷氧基的取代基取代的杂芳基。 制备哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物的方法包括将由式（2）表示的吡唑醛衍生物和由式（3）表示的哌嗪衍生物进行还原胺化反应的步骤。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物包含式（1）的化合物。

公开(公告)号：KR100825040B1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：KR1020050097491

申请日：2005-10-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  정영식 ,  최진일 ,  박우규 ,  조희영 ,  공재양 ,  정대영 ,  강선희 ,  송석진 ,  곽경란

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/42 ,  C07D215/22

Abstract: 본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100787130B1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：KR1020060026492

申请日：2006-03-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  최진일 ,  박철민 ,  박우규 ,  공재양 ,  강선희 ,  박지민

IPC: C07D417/04 ,  C07D285/24

CPC classification number: C07D285/24

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는 치환된 1,1-다이옥소-벤조[1,2,4]티아디아진-3-온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 치환된 1,1-다이옥소-벤조[1,2,4]티아디아진-3-온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제하고, 아포모르핀(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있을 뿐만 아니라 유효 투여량에서 로타로드 기능장애를 나타내지 않아 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질환

公开(公告)号：KR100753905B1

公开(公告)日：2007-08-31

申请号：KR1020050111634

申请日：2005-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  강선희 ,  송석진

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

公开(公告)号：KR100691836B1

公开(公告)日：2007-03-12

申请号：KR1020050026264

申请日：2005-03-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  이종철 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D311/58

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT
6 활성저해제에 관한 것이다.
본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT
6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT
6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애

公开(公告)号：KR1020060107252A

公开(公告)日：2006-10-13

申请号：KR1020050029376

申请日：2005-04-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  박노중 ,  최용호 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 신규한 비스피리디니움 옥심 재활성화제 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 비스피리디니움 옥심 화합물은 유기인 화합물에 의해 저해된 아세틸콜린에스터라제의 활성을 재활성시키는 효과가 우수하여, 화학 무기로 사용되는 사린이나 소만과 같은 신경작용제에 대한 해독제 뿐만 아니라 유기인 살충제 중독에 대한 해독제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060032771A

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：KR1020040081725

申请日：2004-10-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  최일영 ,  안미자 ,  임희종 ,  박우규

IPC: C07D413/04

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.
노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체

公开(公告)号：KR100553313B1

公开(公告)日：2006-02-20

申请号：KR1020030069320

申请日：2003-10-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  안미자 ,  한인규 ,  최일영 ,  박우규

IPC: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.
노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체

公开(公告)号：KR1020050104957A

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：KR1020040030429

申请日：2004-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D211/86

Abstract: 본 발명은 신규한 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퀴놀리논 유도체는 항산화 활성 및 NMDA 수용체 길항작용이 우수함으로, 뇌졸중, 파킨스씨 병, 치매 등의 신경퇴행성 질환, 노화, 암, 당뇨병, 간질의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.