公开(公告)号：KR100321275B1

公开(公告)日：2002-05-13

申请号：KR1019980040708

申请日：1998-09-30

Applicant: 동화약품주식회사 ,  학교법인 포항공과대학교

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  성영철 ,  이경재 ,  신동혁 ,  김남두 ,  최요한 ,  박상진 ,  장환봉 ,  한진희

IPC: C07K7/08

Abstract: 본 발명은 세포 수용체인 CD4와 인간 면역 결핍 바이러스-1 (human immunodeficiency virus type 1, 이하 "HIV-1"로 약칭함)의 외막 단백질인 gp120과의 상호작용을 저해하는 펩타이드, 그의 용도 및 이 펩타이드의 선별방법에 관한 것으로, 구체적으로는 12개의 아미노산으로 이루어지고 아미노 말단으로부터 4번 아미노산은 프롤린 (proline), 6번 아미노산은 페닐알라닌 (phenylalanine)이고 나머지는 임의의 아미노산인 펩타이드로서 세포 수용체인 CD4와 HIV-1의 외막 단백질인 gp120과의 상호작용을 저해하는 본 발명의 펩타이드는 그 크기가 화학적 합성이 가능한 수준으로 작으면서도 기존의 후천성 면역 결핍증 (acquired immunodeficiency syndrome, 이하 "AIDS"로 약칭함) 치료제의 작용 단계와는 전혀 다른 단계인 HIV-1 바이러스의 감염 초기 단계에 작용하여 세포 수용체인 CD4와 HIV-1의 � ��막 단백질인 gp120과의 상호작용을 특이적으로 저해하므로 새로운 AIDS 치료제로 개발될 수 있을 뿐만 아니라, 다른 AIDS 치료제와 병용되는 복합 치료 방법을 통하여 AIDS 치료에 효과적으로 사용될 수 있는 펩타이드이다. 또한, 본 발명에서는 아가로스 비드 (agarose bead)를 사용하는 특징적인 패닝방법을 사용하여 상기 펩타이드을 효과적으로 선별할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020000021557A

公开(公告)日：2000-04-25

申请号：KR1019980040708

申请日：1998-09-30

Applicant: 동화약품주식회사 ,  학교법인 포항공과대학교

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  성영철 ,  이경재 ,  신동혁 ,  김남두 ,  최요한 ,  박상진 ,  장환봉 ,  한진희

IPC: C07K7/08

CPC classification number: C07K7/08 ,  C07K7/64

Abstract: PURPOSE: Provided is a peptide inhibiting an interaction between gp120 that is outer membrane protein of HIV and a cell receptor, CD4 on a stage of cell infection of HIV CONSTITUTION: A peptide consists of 12 amino acids. each amino acid comprises especially, proline and phenylalanine on the fourth and sixth position from amino-ends respectively and random amino acids. Peptide inhibits interaction between cell receptor, CD4 and outer membrane of HIV-1, gp120 on an early step of virus infection so it can be provided as a new AIDS treatment and used for combination therapy. To select a peptide which can be used for AIDS therapy, panning method which is characterized by using agarose bead as matrix and phage-displayed peptide library, is provided. In the panning method, peptide is obtained by using phosphate-buffered saline, competitive binding, and E.coli used as a host cell of phage.

Abstract translation: 目的：提供抑制HIV的外膜蛋白的gp120与细胞受体之间的相互作用的肽，HIV在细胞感染阶段的CD4组成：肽由12个氨基酸组成。 每个氨基酸分别特别包括氨基末端的第四和第六位上的脯氨酸和苯丙氨酸以及随机氨基酸。 肽在病毒感染的早期阶段抑制细胞受体，CD4和HIV-1外膜之间的相互作用，因此可以作为新的AIDS治疗提供并用于联合治疗。 为了选择可用于AIDS治疗的肽，提供以使用琼脂糖珠作为基质和噬菌体展示肽文库的淘选方法。 在淘选方法中，通过使用磷酸盐缓冲盐水，竞争性结合和用作噬菌体宿主细胞的大肠杆菌获得肽。

公开(公告)号：KR100859748B1

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：KR1020040114826

申请日：2004-12-29

Applicant: 학교법인 포항공과대학교

Inventor： 박재욱 ,  김남두 ,  권민석 ,  박천민

IPC: B01J23/44 ,  B01J23/42 ,  B01J23/46 ,  B01J23/74

CPC classification number: C07C5/03 ,  B01J21/04 ,  B01J21/063 ,  B01J21/08 ,  B01J23/10 ,  B01J23/36 ,  B01J23/38 ,  B01J23/44 ,  B01J23/74 ,  B01J27/0573 ,  B01J35/002 ,  B01J35/0053 ,  B01J35/006 ,  B01J35/0066 ,  B01J35/1023 ,  B01J37/033 ,  B01J37/036 ,  C07C45/002 ,  C07C45/29 ,  C07C45/62 ,  C07C51/36 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C2523/44 ,  Y02P20/584 ,  C07C13/18 ,  C07C49/78 ,  C07C49/213 ,  C07C49/403 ,  C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/40 ,  C07C69/76

Abstract: 본 발명은 불균일계 전이금속 촉매의 제조 방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따라 전이금속 착물을 담체 전구체 및 금속 잡게 리간드와 혼합한 후 생성 혼합물에 물을 가하여 졸-겔화 반응시키는 방법에 의하면 높은 활성을 지니고 재활용이 가능한 불균일계 전이금속 촉매를 용이하게 제조할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060076419A

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：KR1020040114826

申请日：2004-12-29

Applicant: 학교법인 포항공과대학교

Inventor： 박재욱 ,  김남두 ,  권민석 ,  박천민

IPC: B01J23/44 ,  B01J23/42 ,  B01J23/46 ,  B01J23/74

CPC classification number: C07C5/03 ,  B01J21/04 ,  B01J21/063 ,  B01J21/08 ,  B01J23/10 ,  B01J23/36 ,  B01J23/38 ,  B01J23/44 ,  B01J23/74 ,  B01J27/0573 ,  B01J35/002 ,  B01J35/0053 ,  B01J35/006 ,  B01J35/0066 ,  B01J35/1023 ,  B01J37/033 ,  B01J37/036 ,  C07C45/002 ,  C07C45/29 ,  C07C45/62 ,  C07C51/36 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C2523/44 ,  Y02P20/584 ,  C07C13/18 ,  C07C49/78 ,  C07C49/213 ,  C07C49/403 ,  C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/40 ,  C07C69/76

Abstract: 본 발명은 불균일계 전이금속 촉매의 제조 방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따라 전이금속 착물을 담체 전구체 및 금속 잡게 리간드와 혼합한 후 생성 혼합물에 물을 가하여 졸-겔화 반응시키는 방법에 의하면 높은 활성을 지니고 재활용이 가능한 불균일계 전이금속 촉매를 용이하게 제조할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020010061857A

公开(公告)日：2001-07-07

申请号：KR1019990064403

申请日：1999-12-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진

IPC: C07D213/72

Abstract: PURPOSE: The 3-nitropyridine derivatives and a pharmaceutical composition containing the same are provided, which are useful for inhibiting the growth of hepatitis B virus(HBV) and human immunodeficiency virus(HIV). CONSTITUTION: The 3-nitropyridine derivatives are represented by formula (1), in which R1: is H; hydroxy; C2 to C6 dialkylamino; C2 to C6 linear or branched hydroxyalkyl; C3 to C6 linear or branched dihydroxyalkyl; C3 to C6 alkoxyalkyl; saturated or unsaturated hetero ring compound of 5 or 6 atoms that contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O or S and substituted or unsubstituted by C1 to C3 alkyl; and R1 contains as an asymmetric carbon, R2: is H; or C1 to C4 linear or branched alkyl, or R1 and R2 together form saturated membered hetero ring of 5 or 6 atoms, wherein the hetero ring contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O and S and substituted or unsubstituted by C1 to C5 linear or branched alkyl, C2 to C5 linear or branched hydroxyalkyl, or hydroxy, R3: is indazole-5-il or indazole-6-il, and n is an integer of 0 to 3. The pharmaceutical composition contains effective amounts of 3-nitropyridine derivatives.

Abstract translation: 目的：提供3-硝基吡啶衍生物和含有它们的药物组合物，其可用于抑制乙型肝炎病毒（HBV）和人类免疫缺陷病毒（HIV）的生长。 构成：3-硝基吡啶衍生物由式（1）表示，其中R1：是H; 羟基; C2〜C6二烷基氨基; C2至C6直链或支链羟烷基; C3至C6直链或支链二羟基烷基; C3至C6烷氧基烷基; 含有1至3个选自N，O或S的杂原子并且被C1至C3烷基取代或未取代的5或6个原子的饱和或不饱和杂环化合物; R1含有不对称碳，R2为H; 或C1至C4直链或支链烷基，或R1和R2一起形成5或6个原子的饱和元杂环，其中该杂环含有1至3个选自N，O和S的杂原子并且被C1至C5取代或未取代 直链或支链烷基，C2至C5直链或支链羟烷基或羟基，R3为吲唑-5-基或吲唑-6-il，n为0至3的整数。该药物组合物含有有效量的3- 硝基吡啶衍生物。

公开(公告)号：KR1020010048569A

公开(公告)日：2001-06-15

申请号：KR1019990053294

申请日：1999-11-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진 ,  박희정 ,  장환봉

IPC: C07D239/10

Abstract: PURPOSE: Novel 5-pyrimidinecarboxamide derivatives inhibiting the growth of HBV and HIV, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation thereof and an antiviral composition containing the compound as an effective component are provided, which show less adverse effects and can be effectively used for prevention and treatment of HBV and HIV. CONSTITUTION: The novel 5-pyrimidinecarboxamide derivatives of formula 1 are prepared by the following processes: 4-chloro-2-methylthio-5-pyrimidinecarboxylic acid ethyl ester of formula 2 and 5-aminoindazole or 6-aminoindazole of the formula; R2-NH2 are reacted in the presence of a base to produce 5-pyrimidine carboxylic acid ethyl ester derivative of formula 4; and the obtained 5-pyrimidine carboxylic acid ethyl ester derivative is reacted with an amine compound(R1-NH2). In formula, R1 is H, C1-4 straight or branched alkyl, C3-6 cycloalkyl or C2-3 hydroxyalkyl; R2 is indazole-5-yl or indazole-6-yl.

Abstract translation: 目的：提供抑制HBV和HIV生长的新型5-嘧啶甲酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物作为有效成分的抗病毒组合物，其效果较差，可有效用于预防 以及治疗HBV和HIV。 构型：式1的新型5-嘧啶甲酰胺衍生物通过以下方法制备：式2的4-氯-2-甲硫基-5-嘧啶羧酸乙酯和下式的5-氨基吲唑或6-氨基吲唑; R2-NH2在碱的存在下反应，生成式4的5-嘧啶羧酸乙酯衍生物; 并将所得的5-嘧啶羧酸乙酯衍生物与胺化合物（R1-NH2）反应。 在式中，R 1是H，C 1-4直链或支链烷基，C 3-6环烷基或C 2-3羟基烷基; R2是吲唑-5-基或吲唑-6-基。

公开(公告)号：KR100169500B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019930015724

申请日：1993-08-13

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  최동락 ,  김남두

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R
1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고, R
2 는 (이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, A=CF일 때 B=N이고, A=N일 때 B=CF이다.)이고, R
3 는 (이때, R
4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.)
또는 (이때, R
5 , R
6 , R
7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다.
상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물인 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N, N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.

상기식에서, X, Y 및 R
1 , R
2 , R
3 는 앞에서 정의한 바와 같고, Z는 불소 또는 염소 원자이다.

公开(公告)号：KR100566346B1

公开(公告)日：2006-11-10

申请号：KR1019980024391

申请日：1998-06-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  김남두 ,  임재경 ,  진윤호

IPC: C07D471/04 ,  C07D215/06 ,  C07D487/10

Abstract: 본 발명은 기존의 퀴놀론계 항생제에 비해 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 7-[8-(알콕시이미노)-2,6-디아자스피로[3.4]옥트-6-일]의 유도체를 치환체로 갖는 다음 화학식 1로 표시되는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체, 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 이성질체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식에서, A는 CH, CF, C-Cl, CO-CH
3, 또는
N이고, Y는 수소 또는 아미노이고, R
1 은 사이클로프로필 또는 2,4-디플루오로페닐이고, R
2 는
C
1-4 의 저급알킬이고, R
3 은 수소 또는 C
1-4 의 저급알킬이다.

公开(公告)号：KR100497942B1

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：KR1020017014647

申请日：2000-05-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  이진수 ,  김남두 ,  진윤호 ,  송완진 ,  김익회 ,  양왕용 ,  최동락 ,  신정한

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: 본 발명은 광학활성의 퀴놀린 카르복실산 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 용매화물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명은 퀴놀론 모핵의 7-위치에 광학활성을 유발하는 4-아미노메틸-4-메틸-3-(Z)-알콕시이미노피롤리딘 치환체를 갖는 광학활성의 퀴놀린 카르복실산 유도체에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 그의 거울상 이성질체, 라세믹 혼합물 및 기존의 항균제에 비하여 항균 효과가 매우 우수하고 약동력학적 특성이 우수할 뿐만 아니라 광독성도 거의 나타내지 않기 때문에 항균제로서 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020010111346A

公开(公告)日：2001-12-17

申请号：KR1020000031926

申请日：2000-06-10

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  이진수 ,  김남두 ,  이근형 ,  이학동 ,  김종우 ,  박상진

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 항바이러스제로 유용한 신규의 6-메틸니코틴아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 6-메틸니코틴아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 및 HCV (Hepatitis C virus)의 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과도 나타내므로 B형 간염과 C형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 화학식 1에서, R 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.