公开(公告)号：KR1020100018741A

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：KR1020080077386

申请日：2008-08-07

Applicant: 신풍제약주식회사 ,  충남대학교산학협력단

Inventor： 황성주 ,  박희준 ,  이영주 ,  김민수 ,  김정수 ,  김기원 ,  노정열 ,  남대영

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/10 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/337 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/34 ,  A61K2121/00

Abstract: PURPOSE: An injection composition for anti-cancer which containing docetaxel as an active ingredient is provided ensure bioavailability same as a conventional injection product and low hemolysis. CONSTITUTION: An injection composition contains docetaxel as an active ingredient, glycofurol(tetrahydrofurfuryl alcohol polyethyleneglycolether) or DMA(dimethylaceteamide) as a solubilizing agent, and solutol, acepol, or poroxamer as a surfactant. The weight ratio between solubilizing agent and surfactant is 1:0.5-6. The pH concentration of the injection composition is adjusted at pH 4-6.

Abstract translation: 目的：提供含有多西紫杉醇作为活性成分的抗癌注射用组合物，确保与常规注射产品相同的生物利用度和低溶血性。 构成：注射用组合物含有作为活性成分的多西紫杉醇，作为增溶剂的糖醇（四氢糠醇聚乙二醇醚）或DMA（二甲基乙酰胺），作为表面活性剂的溶剂型，acepol或poroxamer。 增溶剂与表面活性剂的重量比为1:0.5-6。 注射组合物的pH浓度调节至pH 4-6。

公开(公告)号：KR100811497B1

公开(公告)日：2008-03-07

申请号：KR1020050098640

申请日：2005-10-19

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  김원석 ,  이성재 ,  김덕훈

IPC: C07D211/90

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물인 메틸 1,1,N-트리메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸 1,4-디하이드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)피리딘-3,5-디카르복실레이트(이하, “1,4-디하이드로피리딘 유도체”)를 무수 염산염 형태로 제조하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로는 혼합산 무수물 및/또는 활성화된 에스테르 중간체를 형성시키는 것을 특징으로 하는 화학식 I의 무수 염산염을 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 I]

레르카리디핀, 무수 염산염, 페닐디클로로 포스페이트

公开(公告)号：KR1020070087753A

公开(公告)日：2007-08-29

申请号：KR1020050098640

申请日：2005-10-19

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  김원석 ,  이성재 ,  김덕훈

IPC: C07D211/90

Abstract: A method for preparing anhydrous hydrochloride salt of 1,4-dihydropyridine derivative is provided to obtain the desired product with high purity and high yield under mild and safe conditions using an activated intermediate. The method comprises the steps of: (a) reacting a compound of the formula(III) with a compound of the formula(IV) to prepare a compound of the formula(V); (b) reacting the compound of the formula(V) with a compound of the formula(II) to prepare an activated intermediate of a compound of the formula(VII) and/or the formula(VI); (c) reacting the intermediate with a compound of the formula(VIII) to prepare a compound of the formula(I); and (d) treating the compound with hydrochloric acid and then crystallizing it.

Abstract translation: 提供了制备1,4-二氢吡啶衍生物的无水盐酸盐的方法，使用活化的中间体在温和和安全条件下获得高纯度和高产率的所需产物。 该方法包括以下步骤：（a）使式（III）的化合物与式（Ⅳ）的化合物反应制备式（Ⅴ）化合物; （b）使式（V）的化合物与式（II）的化合物反应以制备式（VII）和/或式（VI）的化合物的活化中间体; （c）使中间体与式（Ⅷ）化合物反应制备式（Ⅰ）化合物; 和（d）用盐酸处理化合物，然后使其结晶。

公开(公告)号：KR100798730B1

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：KR1020060052606

申请日：2006-06-12

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  노정열 ,  임춘수 ,  김원준 ,  강수현

IPC: A61K9/28 ,  A61K9/22

Abstract: 본 발명은 활성성분으로서 록소프로펜, 잘토프로펜 또는 이들의 염을 각각 함유하는 서방출성 내부핵층 및 속방출성 외부코팅층을 동시에 포함하는 제어방출성 경구용 제제에 관한 것이다.
본 발명에 의해 약물의 체내 방출을 이중으로 제어하게 되면, 속방출성 외부코팅층에 함유된 활성약물이 신속하게 혈중농도를 높이고 서방출성 내부핵층에서 활성약물이 서서히 방출되어 장시간 치료적으로 유용한 혈중농도를 유지시키는 효과가 있다.
록소프로펜, 잘토프로펜, 서방출성, 속방출성

公开(公告)号：KR1020100057423A

公开(公告)日：2010-05-31

申请号：KR1020080116461

申请日：2008-11-21

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  노정열 ,  윤지상 ,  강신철 ,  정현규 ,  주태영

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/192 ,  A61K47/06

CPC classification number: A61K31/192 ,  A61K9/0053 ,  A61K47/02 ,  A61K47/183

Abstract: PURPOSE: A method for preparing dexibuprofen salt and a pharmaceutical composition for oral administration containing the same are provided to enhance release rate and to reduce side effect. CONSTITUTION: A method for preparing a dexibuprofen salt comprises: a step of dissolving dexibuprofen and inorganic base or organic base in two kinds of more polar solvent; a step of adding acetone to crystallize; and a step of drying crystal. The inorganic base or organic base is arginine, lysine, histidine, ornithine, NH4OH, NaOH, or KOH. A pharmaceutical composition contains the dexibuprofen salt and pharmaceutically acceptable carrier. A pharmaceutical composition for oral administration is used in the form of tablet, capsule, granule, pill, or liquid.

Abstract translation: 目的：提供一种制备右旋布洛芬盐的方法和含有这些组合物的用于口服给药的药物组合物以提高释放速率并降低副作用。 构成：一种制备右布洛芬盐的方法，其特征在于，将二苯丙酮酸和无机碱或有机碱溶解在两种极性较大的溶剂中的步骤; 加入丙酮结晶的步骤; 以及干燥晶体的步骤。 无机碱或有机碱是精氨酸，赖氨酸，组氨酸，鸟氨酸，NH 4 OH，NaOH或KOH。 药物组合物含有对映布洛芬盐和药学上可接受的载体。 用于口服给药的药物组合物以片剂，胶囊剂，颗粒剂，丸剂或液体的形式使用。

公开(公告)号：KR1020070118444A

公开(公告)日：2007-12-17

申请号：KR1020060052606

申请日：2006-06-12

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  노정열 ,  임춘수 ,  김원준 ,  강수현

IPC: A61K9/28 ,  A61K9/22

CPC classification number: A61K9/2893 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/286 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/192 ,  A61K31/38

Abstract: A controlled-release formulation containing loxoprofen or zaltoprofen is provided to maintain effective concentration of drugs in blood for a long period of time by rapidly increasing blood concentration of active drug in an outer coating layer and slowly releasing the active drug in an inner core layer, thereby reducing an administration time. A controlled-release formulation contains a sustained-release inner core layer and a fast-release outer coating layer containing loxoprofen, zaltoprofen or its salts, respectively, wherein the sustained-release inner core layer contains an active ingredient and a matrix-forming agent and is coated by an enteric coating material, and the fast-release outer coating layer contains an active ingredient and strong disintegrant. The enteric coating material is cellulose ester derivatives, cellulose ether or acryl resin.

Abstract translation: 提供含有洛索洛芬或扎洛芬的控制释放制剂，以通过快速增加外部涂层中的活性药物的血液浓度并缓慢释放内核层中的活性药物来长时间维持药物在血液中的有效浓度， 从而减少给药时间。 缓释制剂包含分别含有洛索洛芬，唑洛芬或其盐的缓释内芯层和快速释放外涂层，其中缓释内芯层含有活性成分和基质形成剂， 被肠溶衣材料包覆，快速释放外涂层含有活性成分和强崩解剂。 肠溶衣材料是纤维素酯衍生物，纤维素醚或丙烯酸树脂。

公开(公告)号：KR100699457B1

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：KR1020050066421

申请日：2005-07-21

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  강신철 ,  김영배 ,  이승규 ,  김덕훈

IPC: C07D337/14

Abstract: 본 발명은 약학적 활성을 가지는 하기의 구조식 I의 화합물 2-(10,11-디히드로-10-옥소벤조[
b,f ]티에핀-2-일)프로피온산(이하, '구조식 I의 디벤조티에핀 유도체'라 칭한다) 및 그 중간체인 하기의 구조식 IV의 고리화된 할로케톤 화합물의 제조방법에 관한 것이다:


상기 식에서 X는 할로겐원자이다.
본 발명의 제조방법에 따르면 종래 방법에 비해 간단한 방법으로 약학적 활성을 가지는 구조식 I의 디벤조티에핀 유도체를 고순도 및 고수율로 제조할 수 있다.
디벤조티에핀 유도체, 소염진통작용, 고리화반응, 제조 수율

公开(公告)号：KR1020070011824A

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：KR1020050066421

申请日：2005-07-21

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  강신철 ,  김영배 ,  이승규 ,  김덕훈

IPC: C07D337/14

Abstract: A method for preparing a dibenzothiepin derivative is provided to obtain the pharmaceutically active dibenzothiepin derivative with high purity and high yield through a simple process. The method for preparing a dibenzothiepin derivative represented by the formula(I) comprises the steps of: (a) reacting a propiophenone represented by the formula(II) with a halogenating agent to obtain a halo-ketone compound represented by the formula(III); (b) reacting the compound(III) with a condensing agent to obtain a cyclized halo-ketone compound represented by the formula(IV); (c) reacting the compound(IV) with an alkylorthoformate to obtain a cyclized haloacetal represented by the formula(V); (d) reacting the compound(V) with a zinc halide to obtain an ester compound represented by the formula(VI); and (e) hydrolyzing the compound(VI) to prepare the compound(I). In the formulae, X is halogen, and R1 is C1-6 alkyl, phenyl or phenyl having a substituent selected from the group consisting of H, halogen, C1-6 alkyl, and hydroxy.

Abstract translation: 提供了制备二苯并硫代衍生物的方法，以通过简单的方法获得高纯度和高产率的药物活性二苯并硫代衍生物。 制备由式（I）表示的二苯并硫代衍生物的方法包括以下步骤：（a）使由式（II）表示的苯丙酮酮与卤化剂反应，得到由式（III）表示的卤代酮化合物， ; （b）使化合物（III）与缩合剂反应，得到式（IV）所示的环化的卤代酮化合物; （c）使化合物（Ⅳ）与原甲酸烷基酯反应得到由式（Ⅴ）表示的环化的卤代缩醛; （d）使化合物（V）与卤化锌反应，得到式（VI）表示的酯化合物; 和（e）水解化合物（VI）以制备化合物（I）。 在该式中，X是卤素，R 1是C 1-6烷基，苯基或具有选自H，卤素，C 1-6烷基和羟基的取代基的苯基。