公开(公告)号：KR101049935B1

公开(公告)日：2011-07-15

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)

Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100001288A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。

公开(公告)号：KR101052065B1

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제

Abstract translation: 本发明是有效的吡唑基甲胺作为钙离子通道调节剂 - 哌嗪衍生物和化学，以允许它的药学上可接受的盐，在疾病治疗由钙用于生产这些化合物和药物用于化合物工艺通道具有抑制作用 等等。

公开(公告)号：KR1020100042111A

公开(公告)日：2010-04-23

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: PURPOSE: A pyrazolylmethylamine-piperazine derivative which is effective as a calcium ion channel modulator is provided to ensure effective activation as an T-type calcium ion channel antagonist and to use as an agent for preventing and treating brain diseases, heart diseases and pain diseases. CONSTITUTION: A pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases, heart diseases or pain diseases by T-type calcium ion channel antagonism contains the pyrazolylmethylamine-peperazine derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt an active ingredient. The brain disease is epilepsy, depression, Parkison's disease, dementia or somnipathy. The heart disease is hypertension, cardiac arrhythmia, myocardial infarction, or congestive failure. The pain disease is chronic pain, acute pain, or neurogenic pain. The pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is prepared by binding pyrazolylmethylamine compound of chemical formula 3 with piperazine acetyl halide compound of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂有效的吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物，以确保作为T型钙离子通道拮抗剂的有效活化，并用作预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛疾病的药剂。 构成：吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物由化学式1表示。用于通过T型钙离子通道拮抗作用预防和治疗脑疾病，心脏病或疼痛疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑基甲基 - 哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 可接受的盐为活性成分。 脑疾病是癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆或嗜睡。 心脏病是高血压，心律失常，心肌梗死或充血性衰竭。 疼痛疾病是慢性疼痛，急性疼痛或神经源性疼痛。 通过将化学式3的吡唑基甲基胺化合物与化学式2的哌嗪乙酰卤化合物结合，制备吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物。

公开(公告)号：KR101014887B1

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
이미다졸릴알킬카르보닐 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제.

公开(公告)号：KR101052620B1

公开(公告)日：2011-07-29

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아세테이트 유도체를 함유하는 조성물은 T-형 칼슘 이온 채널 활성을 효과적으로 억제하므로 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 고혈압, 암, 간질, 신경성 통증 등의 질병의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
T-형 칼슘 채널 블로커, 페닐아세테이트 유도체, 통증치료제

Abstract translation: 本发明的用于引起的新颖苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其含有与由下式表示的活性成分T-型钙离子通道的制备和活性的疾病的预防和治疗（1） 涉及一种组合物，含有本发明的苯基乙酸酯衍生物，例如组合物是T-型钙离子通道的活性，有效地抑制由T-型钙离子通道，高血压，癌症，癫痫，神经性疼痛的活化诱导这样 并且可以有用地用作疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100063329A

公开(公告)日：2010-06-11

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A thiazoline compounds and a T-type calcium channel inhibitor containing the same are provided to treat diseases relating to T-type calcium channel overexpression. CONSTITUTION: A thiazoline compounds have a structure of chemical formula 1. A composition for preventing and treating diseases relating to T-type calcium channel overexpression contains the thiazoline compounds of chemical formula 1. The diseases are Parkinson's disease, Alzheimer, schizophrenia, somnopathy, pain, hypertension, arrhythmia, angina, cardiac insufficiency, myocardial infarction, or cancer.

Abstract translation: 目的：提供噻唑啉化合物和含有此类化合物的T型钙通道抑制剂，用于治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病。 构成：噻唑啉化合物具有化学式1的结构。用于预防和治疗与T型钙通道过度表达有关的疾病的组合物含有化学式1的噻唑啉化合物。疾病为帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，疼痛 ，高血压，心律不齐，心绞痛，心功能不全，心肌梗塞或癌症。

公开(公告)号：KR1020100042671A

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：KR1020080084563

申请日：2008-08-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  이형국 ,  노은주 ,  배애님 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  한호규 ,  강순방 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  남기달 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수 ,  최기현 ,  송치만

IPC: C07D235/14 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15

Abstract: PURPOSE: A novel phenylacetate derivative and a composition containing the same are provided to suppress T-type calcium ion channel activity and to use as a therapeutic agent for preventing or treating diseases caused by T-type calcium ion channel activity. CONSTITUTION: A phenylacetate derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the phenylacetate derivative comprises: a step of performing esterification of a carboxylic acid compound of chemical formula 2 under acid catalyst to obtain an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with t-butoxide and isopropyl bromide to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reacting the compound of chemical formula 4 with 1,3-dibromopropane to obtain a compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 6 or 7.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯乙酸酯衍生物和含有此类化合物的组合物以抑制T型钙离子通道活性，并用作预防或治疗由T型钙离子通道活性引起的疾病的治疗剂。 构成：苯乙酸酯衍生物由化学式1表示。制备苯乙酸酯衍生物的方法包括：在酸催化剂下进行化学式2的羧酸化合物的酯化步骤，得到化学式3的酯化合物; 使化学式3的化合物与叔丁醇和异丙基溴反应以获得化学式4的化合物的步骤; 使化学式4的化合物与1,3-二溴丙烷反应得到化学式5的化合物的步骤; 和使化学式5化合物与化学式6或化合物7反应的步骤。