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公开(公告)号：KR101064258B1
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：KR1020080135519
申请日：2008-12-29
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 남기달 , 신동윤 , 박찬호 , 조성우 , 김은아 , 남길수 , 최경일 , 서선희 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 추현아 , 임혜원 , 조용서 , 노은주 , 금교창 , 최기현 , 신계정 , 정찬성 , 이재균 , 강용구 , 김영수 , 박웅서 , 김기선 , 정혜선 , 송치만 , 민선준 , 김은경 , 이철주 , 강순방
IPC: C07D277/82 , C07D263/58 , C07D235/30 , A61P25/28
CPC classification number: C07D277/82 , C07D235/22 , C07D263/58 , C07D327/04 , C07D333/06
Abstract: 본 발명은 신규한 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이의 퇴행성 뇌질환 예방 또는 치료에 있어서의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 화학식 1의 구조를 갖는 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 상기 퇴행성 뇌질환은 알츠하이머, 치매, 파킨슨병, 뇌졸중, 아밀로이드증, 픽 질환 (Pick's disease), 루게릭병, 헌팅턴병, 크로이츠펠트-야콥(Creutzfeld-Jakob)병 등일 수 있다.
[화학식 1]-
公开(公告)号：KR101014887B1
公开(公告)日：2011-02-15
申请号：KR1020080061148
申请日：2008-06-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 최경일 , 남길수 , 김혜란 , 임혜원 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 조용서 , 추현아 , 노은주 , 강순방 , 신계정 , 한호규 , 신동윤 , 정찬성 , 남기달 , 강용구 , 이재균 , 박웅서 , 김영수 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 금교창 , 이철주 , 최기현
IPC: C07D233/61
CPC classification number: C07D233/60 , C07D209/48 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D403/06
Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
이미다졸릴알킬카르보닐 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제.-
公开(公告)号：KR1020100077552A
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：KR1020080135519
申请日：2008-12-29
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 남기달 , 신동윤 , 박찬호 , 조성우 , 김은아 , 남길수 , 최경일 , 서선희 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 추현아 , 임혜원 , 조용서 , 노은주 , 금교창 , 최기현 , 신계정 , 정찬성 , 이재균 , 강용구 , 김영수 , 박웅서 , 김기선 , 정혜선 , 송치만 , 민선준 , 김은경 , 이철주 , 강순방
IPC: C07D277/82 , C07D263/58 , C07D235/30 , A61P25/28
CPC classification number: C07D277/82 , C07D235/22 , C07D263/58 , C07D327/04 , C07D333/06
Abstract: PURPOSE: A novel benzoarylureido compound is provided to prevent the degeneration and damage of brain cells caused by beta-amyloid and to prevent or treat a neurodegenerative disorder. CONSTITUTION: A novel benzoarylureido compound has a structure of chemical formula 1. A composition for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The composition is used in the form of a tablet, injection, capsule, or pill. A health food for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供一种新的苯甲酰脲基化合物，以防止由β-淀粉样蛋白引起的脑细胞的退化和损伤，并预防或治疗神经变性疾病。 构成：新型苯并芳基脲基化合物具有化学式1的结构。用于预防或治疗神经变性疾病的组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 组合物以片剂，注射剂，胶囊剂或丸剂的形式使用。 用于预防或治疗神经变性疾病的保健食品含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
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公开(公告)号：KR1020020042882A
公开(公告)日：2002-06-08
申请号：KR1020000072220
申请日：2000-12-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07K14/47
CPC classification number: C07K14/4703
Abstract: PURPOSE: The FADD-DD mutant proteins and genes encoding for the same are provided, thereby the FADD-DD mutant proteins capable of selectively transferring the cell death signal of Fas or TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha) can be prepared and the proteins can be effectively used in study on chemical therapy and cell death by stress. CONSTITUTION: The FADD-DD(Fas-associated death domain protein-death domain) mutant protein has the amino acid sequence of which 110th amino acid is substituted with an amino acid selected from glycine, alanine, valine, leucine and isoleucine. The FADD-DD mutant protein R110A, wherein 110th amino acid of the FADD-DD protein is substituted with alanine, has the amino acid sequence of SEQ ID NO: 11. A gene encoding for the FADD-DD mutant protein R110A has the nucleotide sequence of SEQ ID NO: 5. The FADD-DD mutant protein has the amino acid sequence of which 117th amino acid is substituted with an amino acid selected from glycine, alanine, valine, leucine and isoleucine. The FADD-DD mutant protein R117A, wherein 117th amino acid of the FADD-DD protein is substituted with alanine, has the amino acid sequence of SEQ ID NO: 12. A gene encoding for the FADD-DD mutant protein R117A has the nucleotide sequence of SEQ ID NO: 7.
Abstract translation: 目的：提供FADD-DD突变蛋白和编码其的基因，从而可以制备能够选择性转移Fas或TNF-α（肿瘤坏死因子-α）细胞死亡信号的FADD-DD突变蛋白， 蛋白质可以有效地用于化学治疗和细胞死亡应激的研究。 构成：FADD-DD（Fas相关的死亡域蛋白 - 死亡域）突变蛋白具有氨基酸序列，其第110位氨基酸被选自甘氨酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸和异亮氨酸的氨基酸取代。 FADD-DD突变蛋白R110A，其中FADD-DD蛋白质的第110位氨基酸被丙氨酸取代，具有SEQ ID NO：11的氨基酸序列。编码FADD-DD突变蛋白R110A的基因具有核苷酸序列 的FADD-DD突变蛋白具有第117位氨基酸被选自甘氨酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸和异亮氨酸的氨基酸取代的氨基酸序列。 FADD-DD突变蛋白R117A，其中FADD-DD蛋白的第117位氨基酸被丙氨酸取代，具有SEQ ID NO：12的氨基酸序列。编码FADD-DD突变蛋白R117A的基因具有核苷酸序列 的SEQ ID NO：7。
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公开(公告)号：KR101912460B1
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：KR1020180045249
申请日：2018-04-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/4164 , A61K31/522 , A61K31/4168 , A61K31/433 , A61K31/166 , A61K31/404 , A61K45/06
Abstract: 본발명은α2-아드레날린수용체작용제; G-단백질신호조절자(regulator of G-protein signaling; RGS) 저해제또는엔도시토시스저해제; 및약학적으로허용가능한염을포함하는통증완화용약학조성에관한것이다. 또한본 발명은상기약학조성물을개체에게투여하는단계를포함하는개체의통증을완화시키는방법에관한것이다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101052065B1
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：KR1020080101249
申请日：2008-10-15
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 남길수 , 최경일 , 김혜란 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 추현아 , 임혜원 , 조용서 , 노은주 , 금교창 , 최기현 , 신계정 , 한호규 , 정찬성 , 이재균 , 남기달 , 강용구 , 김영수 , 박웅서 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 신동윤 , 송치만
IPC: C07D403/12 , C07D403/10
CPC classification number: C07D231/12 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/12
Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제Abstract translation: 本发明是有效的吡唑基甲胺作为钙离子通道调节剂 - 哌嗪衍生物和化学，以允许它的药学上可接受的盐，在疾病治疗由钙用于生产这些化合物和药物用于化合物工艺通道具有抑制作用 等等。
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公开(公告)号：KR1020100042111A
公开(公告)日：2010-04-23
申请号：KR1020080101249
申请日：2008-10-15
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 남길수 , 최경일 , 김혜란 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 추현아 , 임혜원 , 조용서 , 노은주 , 금교창 , 최기현 , 신계정 , 한호규 , 정찬성 , 이재균 , 남기달 , 강용구 , 김영수 , 박웅서 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 신동윤 , 송치만
IPC: C07D403/12 , C07D403/10
CPC classification number: C07D231/12 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/12
Abstract: PURPOSE: A pyrazolylmethylamine-piperazine derivative which is effective as a calcium ion channel modulator is provided to ensure effective activation as an T-type calcium ion channel antagonist and to use as an agent for preventing and treating brain diseases, heart diseases and pain diseases. CONSTITUTION: A pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases, heart diseases or pain diseases by T-type calcium ion channel antagonism contains the pyrazolylmethylamine-peperazine derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt an active ingredient. The brain disease is epilepsy, depression, Parkison's disease, dementia or somnipathy. The heart disease is hypertension, cardiac arrhythmia, myocardial infarction, or congestive failure. The pain disease is chronic pain, acute pain, or neurogenic pain. The pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is prepared by binding pyrazolylmethylamine compound of chemical formula 3 with piperazine acetyl halide compound of chemical formula 2.
Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂有效的吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物，以确保作为T型钙离子通道拮抗剂的有效活化，并用作预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛疾病的药剂。 构成：吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物由化学式1表示。用于通过T型钙离子通道拮抗作用预防和治疗脑疾病，心脏病或疼痛疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑基甲基 - 哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 可接受的盐为活性成分。 脑疾病是癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆或嗜睡。 心脏病是高血压，心律失常，心肌梗死或充血性衰竭。 疼痛疾病是慢性疼痛，急性疼痛或神经源性疼痛。 通过将化学式3的吡唑基甲基胺化合物与化学式2的哌嗪乙酰卤化合物结合，制备吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物。
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公开(公告)号：KR101049935B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020080121802
申请日：2008-12-03
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 신동윤 , 남기달 , 한민수 , 서선희 , 정혜진 , 김윤지 , 송치만 , 마혜덕 , 백이연 , 최기현 , 신계정 , 노은주 , 배애님 , 신희섭 , 김동진 , 최경일 , 임혜원 , 남길수 , 조용서 , 추현아 , 강순방 , 정찬성 , 김은경 , 정혜선 , 김기선 , 금교창 , 이철주 , 민선준 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 김영수
IPC: C07D277/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。
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公开(公告)号：KR1020100001288A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：KR1020080061148
申请日：2008-06-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 최경일 , 남길수 , 김혜란 , 임혜원 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 조용서 , 추현아 , 노은주 , 강순방 , 신계정 , 한호규 , 신동윤 , 정찬성 , 남기달 , 강용구 , 이재균 , 박웅서 , 김영수 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 금교창 , 이철주 , 최기현
IPC: C07D233/61
CPC classification number: C07D233/60 , C07D209/48 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D403/06
Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.
Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。
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