Abstract:
본 발명은 퀴놀린 4-온 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이를 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 퀴놀린 4-온 유도체는 우수한 항균활성을 가질 뿐만 아니라, 종래 일반적으로 사용되고 있는 항균제와는 달리 약물 내성을 갖고 있는 폐렴균에 대해서도 항균 활성이 뛰어나므로 이들 폐렴균에 의해서 발병되는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로써 유용하게 사용될 수 있다.
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본 발명은 퀴놀린 4-온 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이를 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 퀴놀린 4-온 유도체는 우수한 항균활성을 가질 뿐만 아니라, 종래 일반적으로 사용되고 있는 항균제와는 달리 약물 내성을 갖고 있는 폐렴균에 대해서도 항균 활성이 뛰어나므로 이들 폐렴균에 의해서 발병되는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로써 유용하게 사용될 수 있다.
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본 발명은 티아민 모노포스페이트 키나아제(thiamine monophosphate kinase, ThiL)를 이용한 항균물질의 스크리닝 키트 및 스크리닝 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 박테리아의 필수 경로인 티아민 생합성 경로에 관여하는 ThiL을 억제하는 물질을 스크리닝하는 키트 및 방법을 통해 박테리아의 억제 및 사멸에 효과적인 물질을 스크리닝하여 신규한 항균물질을 제공할 수 있다.
Abstract:
2,2-Dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives and PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing the same compounds as an effective ingredient are provided to treat diseases associated with the activity of PGE2 by suppressing inflammation caused by PGE2. The 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 linear, branched or cyclic alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group or naphthylmethyl group. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts as effective ingredient.
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본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체는 PGE2의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.
(상기 식에서, R 1 , R 2 , 및 R 3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.) 아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제
Abstract:
Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.