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    LIGANDOS AZACICLOESTEROIDES DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
    2.
    发明专利
    LIGANDOS AZACICLOESTEROIDES DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3. 未知

    公开(公告)号：ES2372604T3

    公开(公告)日：2012-01-24

    申请号：ES05738987

    申请日：2005-04-06

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： ZHAO CHEN ,  SUN MINGHUA ,  COWART MARLON ,  BENNANI YOUSSEF

    IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

    Abstract: Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente ace 5 ptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, acetilo, alquilo, fluoroalquilo y cicloalquilo; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, o R2 y R3 tomados juntos forman un anillo de 3 a 6 miembros; El Anillo A de la fórmula: se selecciona entre los siguientes: y en las que: la línea de puntos representa un enlace opcional; cada uno de R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste 5 en hidrógeno y flúor, con la condición de que R5 esté presente únicamente cuando el enlace representado por la línea de puntos está ausente; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y flúor; uno de R7 y R8 es hidrógeno; y el otro de R7 y R8 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) NR18R19; b) SR20 o O(C=O)N(R20)(R21), y c) NR22(C=O)NR26R27, NR22(C=O)CH(NR28R29)R30 o NR22(C=O)C(OR23)R30R30b; y d) NR22SO2R31 o NR22SO2N(R22)(R23); o R7 y R8 tomados junto con el átomo de carbono al que cada uno está unido forman un grupo de la fórmula - C=C(Ra)(Rb), en la que cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; cada uno de R9 y R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y ciano; cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, heteroarilo, heterociclo, arilo, arilalquilo, ariloxi, arilcarbonilo, arilcarboniloxi, arilalcoxi, alquilsulfonilo, arilsulfonilo y trifluorometilsulfonilo; o uno de R10 y R11 o R11 y R12 tomados junto con los átomos a los que cada uno está unido forman un anillo aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; R18 es hidrógeno o alquilo C1-C6 y R19 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, o R18 y R19 en cada aparición se toman juntos para formar un heterociclo de 3 a 8 miembros; cada uno de R20 y R21, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, arilo, ariloxi, arilalquilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heterociclo y heterocicloalquilo. R22, en cada aparición, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R23, en cada aparición, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y alquilcarbonilo; cada uno de R26 y R27 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, con la condición de que R26 y R27 no sean ambos alquilo, o R26 y R27 tomados junto con el átomo de carbono al que cada uno está unido forman un anillo de 5 a 6 miembros aromático o no aromático, en el que 0, 1 ó 2 átomos de carbono en el anillo están sustituidos con un heteroátomo seleccionado entre O, S o NR23; cada uno de R28 y R29, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, o R28 y R29 tomados con el átomo de carbono al que cada uno está unido forman un anillo de 5 a 6 miembros aromático o no aromático, en el que 0, 1 ó 2 átomos de carbono en el anillo están sustituidos con un heteroátomo seleccionado entre O, S o NR23; R30, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heterociclo y heterocicloalquilo; R30b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, o cuando R30 es alquilo y R30b es alquilo, los grupos alquilo pueden estar unidos entre sí para formar una grupo cicloalquilo C3-C4; y R31 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo y heteroarilo.

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