公开(公告)号：WO9957098A3

公开(公告)日：2000-07-27

申请号：PCT/US9909641

申请日：1999-04-30

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CRAIG RICHARD A ,  HENKIN JACK ,  KAWAI MEGUMI ,  LYNCH LINDA LIJEWSKI ,  PATEL JYOTI ,  SHEPPARD GEORGE S ,  WANG JIEYI

IPC: C07C235/16 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/14 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D231/40 ,  C07D233/76 ,  C07D233/95 ,  C07D235/14 ,  C07D241/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  A61K31/16

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C235/16 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/76 ,  C07D233/95 ,  C07D235/14 ,  C07D241/08 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38

Abstract: A class of substituted beta -amino acids are potent inhibitors of methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2) and are thus useful in inhibiting angiogenesis and disease conditions which depend upon angiogenesis for their development such as diabetic retinopathy, tumor growth, and conditions of inflammation. Pharmaceutical compounds containing the compounds and methods of inhibiting methionine aminopeptidase-2, and angiogenesis are also disclosed.

Abstract translation: 一类取代的β-氨基酸是甲硫氨酸氨基肽酶2（MetAP2）的有效抑制剂，因此可用于抑制血管发生和疾病状况，其依赖于血管生成发展，例如糖尿病性视网膜病变，肿瘤生长和炎症状况。 还公开了含有化合物的药物化合物和抑制甲硫氨酸氨基肽酶-2的方法和血管发生。

公开(公告)号：WO0222576A3

公开(公告)日：2002-07-04

申请号：PCT/US0128789

申请日：2001-09-14

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAMAUNG NWE Y ,  CRAIG RICHARD A ,  KAWAI MEGUMI ,  WANG JIEYI ,  DAI YUJIA ,  GUO YAN ,  SHEPPARD GEORGE ,  VERZAL MARY K ,  VASUDEVAN ANIL ,  MICHAELLIDES MICHAEL R

IPC: A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07D209/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 3-Substituted indole carbohydrazides having the formula (I), are useful for inhibiting angiogenesis and cell proliferation. Also disclosed are compositions which inhibit angiogenesis and cell proliferation and methods of inhibiting angiogenesis and cancer in a mammal.

Abstract translation: 具有式（I）的3-取代的吲哚碳酰肼可用于抑制血管生成和细胞增殖。 还公开了抑制血管发生和细胞增殖的组合物以及抑制哺乳动物血管生成和癌症的方法。

公开(公告)号：WO9961406A3

公开(公告)日：2000-01-27

申请号：PCT/US9911309

申请日：1999-05-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KAWAI MEGUMI ,  HENKIN JACK ,  SHEPPARD GEORGE S ,  CRAIG RICHARD A

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/245 ,  A61K31/4406 ,  A61P27/02 ,  A61P29/02 ,  A61P35/00 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C311/45 ,  C07C311/46 ,  A61K31/195

CPC classification number: C07C237/22 ,  C07C311/46

Abstract: Compounds having Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, are useful for treating pathological states which arise from or are exacerbated by angiogenesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of inhibiting angiogenesis in a mammal.

Abstract translation: 具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或前药可用于治疗由血管生成引起或加剧的病理状态。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和抑制哺乳动物血管生成的方法。

公开(公告)号：EP0667855A4

公开(公告)日：1996-02-21

申请号：EP94902209

申请日：1993-11-05

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BASHA ANWER ,  BHATIA PRAMILA ,  BROOKS DEE W ,  CRAIG RICHARD A ,  RATAJCZYK JAMES D ,  STEWART ANDREW O

IPC: A61K31/17 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/64 ,  C07D213/61 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07C275/20

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07C275/64 ,  C07D213/61 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/06

公开(公告)号：DK1272456T3

公开(公告)日：2005-03-14

申请号：DK01925029

申请日：2001-04-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： YANG FAN ,  KAWAI MEGUMI ,  SHEPPARD GEORGE S ,  WANG JIEYI ,  CRAIG RICHARD A ,  LYNCH LINDA M ,  PATEL JYOTI R ,  BA-MAUNG NWE Y

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/15 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C243/28 ,  C07C243/34 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C255/42 ,  C07C255/66 ,  C07C259/06 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/37 ,  C07C311/38 ,  C07C323/12 ,  C07C323/18 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D207/50 ,  C07D209/20 ,  C07D211/12 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/54 ,  C07D213/77 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D215/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D261/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/20 ,  C07D295/32 ,  C07D307/24 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D311/04 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/68 ,  C07D333/72 ,  A61K31/175 ,  A61K31/435 ,  C07C239/20 ,  C07C321/14 ,  C07D213/75 ,  C07D215/46

公开(公告)号：DE69625080T2

公开(公告)日：2003-10-09

申请号：DE69625080

申请日：1996-09-25

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BROOKS CLINT D W ,  BHATIA PRAMILA ,  KOLASA THEODOZYJ ,  STEWART ANDREW O ,  GUNN DAVID E ,  CRAIG RICHARD A

IPC: C07D239/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D235/12 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D417/14 ,  A61K31/395

Abstract: Compounds having the formula: wherein W is the same at each occurrence and is selected from optionally substituted quinolyl, optionally substituted benzothiazolyl, optionally substituted benzoxazolyl, optionally substituted benzimidazolyl, optionally substituted quinoxalyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted pyrimidyl, and optionally substituted thiazolyl; R1 and R2 are independently selected from hydrogen, alkyl, halolalkyl, alkoxy, halogen; R3 is a valence bond or is selected from hydrogen and alkyl; X is a valence bond or is selected from alkylene, alkenylen, and alkynylene; and Z is selected from (a) COM, (b) CH=N-O-A-COM, (c) CH2-O-N=A-COM wherein A is selected from alkylene and cycloalkylene, and M is selected from (a) a pharmaceutically acceptable metabolically cleavable group, (b) -OR6, (c) -NR7R8, (d)-NR6SO2R9, (e)-NH-Tetrazolyl, and (f) glycinyl inhibit leukotriene biosynthesis and are useful in the treatment of allergic and inflammatory disease states. Also disclosed are leukotriene biosynthesis inhibiting compositions and a method of inhibiting leukotriene biosynthesis.

公开(公告)号：AT228504T

公开(公告)日：2002-12-15

申请号：AT96932335

申请日：1996-09-25

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BROOKS CLINT D W ,  BHATIA PRAMILA ,  KOLASA THEODOZYJ ,  STEWART ANDREW O ,  GUNN DAVID E ,  CRAIG RICHARD A

IPC: C07D239/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D235/12 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D417/14 ,  A61K31/395

Abstract: Compounds having the formula: wherein W is the same at each occurrence and is selected from optionally substituted quinolyl, optionally substituted benzothiazolyl, optionally substituted benzoxazolyl, optionally substituted benzimidazolyl, optionally substituted quinoxalyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted pyrimidyl, and optionally substituted thiazolyl; R1 and R2 are independently selected from hydrogen, alkyl, halolalkyl, alkoxy, halogen; R3 is a valence bond or is selected from hydrogen and alkyl; X is a valence bond or is selected from alkylene, alkenylen, and alkynylene; and Z is selected from (a) COM, (b) CH=N-O-A-COM, (c) CH2-O-N=A-COM wherein A is selected from alkylene and cycloalkylene, and M is selected from (a) a pharmaceutically acceptable metabolically cleavable group, (b) -OR6, (c) -NR7R8, (d)-NR6SO2R9, (e)-NH-Tetrazolyl, and (f) glycinyl inhibit leukotriene biosynthesis and are useful in the treatment of allergic and inflammatory disease states. Also disclosed are leukotriene biosynthesis inhibiting compositions and a method of inhibiting leukotriene biosynthesis.

公开(公告)号：BG104981A

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：BG10498100

申请日：2000-11-24

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CRAIG RICHARD A ,  HENKIN JACK ,  KAWAI MEGUMI ,  LYNCH LINDA L ,  PATEL JYOTI ,  SHEPPARD GEORGE S ,  WANG JIEYI

IPC: C07C235/16 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/14 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D231/40 ,  C07D233/76 ,  C07D233/95 ,  C07D235/14 ,  C07D241/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  A61K31/16

Abstract: A class of substituted beta-amino acids are potent inhibitors of methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2) and are thus useful in inhibiting angiogenesis and disease conditions which depend upon angiogenesis for their development such as diabetic retinopathy, tumor growth, and conditions of inflammation. Pharmaceutical compounds containing the compounds and methods of inhibiting methionine aminopeptidase-2, and angiogenesis are also disclosed. 18 claims

公开(公告)号：CO5021134A1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：CO99025953

申请日：1999-04-29

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CRAIG RICHARD A ,  HENKIN JACK ,  MEGUMI KAWAI ,  LYNCH LINDA LIJEWSKI ,  JYOTI PATEL ,  SHEPPARD GEORGE S ,  JIEYI WANG

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/223 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C20060101 ,  C07C235/16 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C311/19 ,  C07C323/60 ,  C07D207/27 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/82 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/61 ,  C07D233/72 ,  C07D233/95 ,  C07D235/14 ,  C07D265/30 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/10 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07K14/70

Abstract: Un compuesto que tiene una fórmula estructural I: o una sal, ester o profármaco del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde los numerales pequeños denotan centros quirales en el compuesto;m se 1-3;R1 es seleccionado del grupo que consiste de (1) hidrógeno,(2) alquilo,(3) carboxaldehído,(4) alcanoil, donde el alcanoil puede ser opcionalmente substituido con hidroxil, y(5) -(CH2 )n CO2 R4 , donde n es 0-6, y R4 es seleccionado del grupo que consiste de (a) hidrógeno,(b) alquilo,(c) cicloalquilo,(d) alquil (cicloalquilo),(e) arilo, y(f) arilalquilo,donde (c) y (d) pueden ser opcionalmente substituidos con 1,2, o 3 sustituyentes independientementeseleccionados del grupo que consiste de(i) alquilo,(ii) alcoxi, y (iii) arilo, ydonde (e) y (f) pueden ser opcionalmente substituidos con 1,2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de (i) alquilo,(ii) alcanoil,(iii) alcoxi,(iv) -CO2 R4 ´ donde R4 ´ es seleccionado del grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) alquilo,(c) cicloalquilo,(d) alquilo(cicloalquilo), - 2 -(e) arilo, y(f) arilalquilo,(v) alcanoiloxi,(vi) carboxaldehído,(viii) cicloalquenil(ix) halo,(x) nitro, (xi) perfluoroalquilo,(xii) perfluoroalcoxi(xiii) arisulfonilalquilo,(xiv) ariloilalquiloxicarbonilalquilo,(xv) -NR6 R6´ donde R6 y R6´ son independientemente seleccionados del grupo que consiste de (1´) hidrógeno,(2´) alquilo opcionalmente substituido con alcoxi,(3´) arilo,(4´) arilalquilo, y(5´) un grupo protector nitrógeno(xvi) -SO2 NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba, y(xvii) -C(O)NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba;R2 es seleccionado del grupo que consiste de (1) alquilo,(2) cicloalquilo(3) alquilo (cicloalquilo),(4) -C(H)(SR15)(SR15´), donde R15 y R15´ son alquilo, o R15 y R15´ junto con los átomos de azufre a los cuales están unidos, son un anillo 1,3-ditiolano o un anillo 1,3-ditiano.(5) arilo,(6) arilalquilo, y(7) -SR5´ donde R5 es seleccionado del grupo que consiste de (a) alquilo, (b) cicloalquilo,(c) (cicloalquilo)alquilo, y (d) bencilo, donde el bencilo puede ser opcionalmente substituido con 1,2, o 3 substituyentes independientemente seleccionado del grupo que consiste de(i) alquilo,(ii) alcanoil,(iii) alcoxi,(iv) -CO2 R4 , donde R4 es definido arriba,(v) alcanoiloxi,(vi) carboxaldehído(vii) cicloalquilo,(viii) cicloalquenil,(ix) halo,(x) nitro,(xi) perfluoroalquilo,(xii) perfluoroalcoxi,(xiii) -NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba,(xiv) -SO2 NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba, y (xv) -C(O)NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba;R3 es seleccionado del grupo que consiste de (1) un grupo aminoacil opcionalmente acabado con un grupo protector carboxil,(2) -N(R6 )(CH2 )p R7 , donde p es 0-6, R6 es definido arriba, y R7 es seleccionado del grupo que consiste de (a) hidrógeno, (b) alquilo, donde el alquilo puede ser opcionalmente substituido con 1, 2, 3 o 4 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de (i) oxo, (ii) tioxo, (iii) alcoxi, (iv) CO2 R4 , donde R4 es definido arriba, (v) alcanoiloxi, (vi) carboxaldehído, (vii) cicloalquilo, (viii) cicloalquenil, (ix) halo, (x) nitro, (xi) perfluroalquilo, (xii) perfluoroalcoxi, (xiii) NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xiv) -SO2 NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xv) -C(O)NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xvi) arilo, (xvii) hidroxi, y (xviii) heterociclo,(c) cicloalquilo, donde el arilo puede ser opcionalmente substituido con 1,2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de (i) alquilo, (ii) halo, (iii) oxo, (iv) arilo,(d) arilo, donde el arilo puede ser opcionalmente substituido con 1, 2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de (i) alquilo, (ii) alcanoil, (iii) alcoxi, (iv) CO2 R4 , donde R4 es definido arriba, (v) alcanoiloxi, (vi) carboxaldehído, (vii) cicloalquilo, (viii) cicloalquenil, (ix) halo, (x) nitro, (xi) perfluroalquilo, (xii) perfluoroalcoxi, (xiii) NR6 R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xiv) -SO2 ,NR6 R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xv) -C(O)NR6 R6" donde R6 y R6´son definidos arriba, (xvi) ariloxi, (xvii) arilalcoxi, (xvi) arilo, (xvii) hidroxi, y (xviii) heterociclo,(e) -CO2 R4 , donde R4 es definido arriba,(f) -CONR6 R8 donde R6 es definido arriba, y R8 es seleccionado del grupo que consiste de (i) hidrógeno, (ii) alquilo, (iii) arilo, y (iv) heterociclo,donde (ii)-(iv) pueden ser opcionalmente substituidos con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de (1´) alquilo, (2´) alcanoil, (3´) alcoxi (4´) CO2 R4 , donde R4 es definido arriba, (5´) alcanoiloxi, (6´) carboxaldehído, (7´) cicloalquilo, (8´) cicloalquenil, (9´) halo, (10´) nitro, (11´) perfluoroalquilo, (12´) perfluoroalcoxi, (13´) NR6 R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba (14´) -SO2 NR6 R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba,(15´) -C(O)NR6 R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba,(16´) ariloxi,(17´) arilalcoxi,(18´) arilo,(19´) hidroxi, y (20´) heterociclo,(g) heterociclo, donde el heterociclo puede ser opcionalmente substituido con uno, dos, o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de (i) alquilo, (ii) alcanoil, (iii) alcoxi, (iv) CO2 R4, donde R4 es definido arriba, (v) alcanoiloxi, (vi) carboxaldehído, (vii) cicloalquilo, (viii) cicloalquenil, (ix) halo, (x) nitro, (xi) perfluoroalquilo, (xii) perfluoroalcoxi, (xiii) NR6R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xiv) -SO2 NR6 R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xv) -C(O)NR6 R6" donde R6 y R6´ son definidos arriba, (xvi) ariloxi, (xvii) ariloalcoxi, (xviii) arilo, (xix) hidroxi, y (xix) heterociclo, (h) NR6 R8 donde R6 y R8 son definidos arriba, y(i) N(R6 )SO2 R12 , donde R6 es definido previamente y R12 es seleccionado del grupo que consiste de (i) alquilo, (ii) arilo, (iii) arialquilo, (iv) heterociclo, y (v) (heterociclo)alquilo,donde (ii)-(v) puede ser opcionalmente substituido con 1,2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de(1´) alquilo,(2´) alcanoil,(3´) alcoxi(4´) CO2 R4 , donde R4 es definido arriba,(5´) alcanoiloxi,(6´) carboxaldehído,(7´) cicloalquilo,(8´) cicloalquenil,(9´) halo,(10´) nitro,(11´) perfluoroalquilo,(12´) perfluoroalcoxi,(13´) NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba,(14´) -SO2 NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba,(15´) -C(O)NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba,(16´) ariloxi,(17´) arilalcoxi,(18´) arilo,(19´) hidroxi, y(20) heterociclo,(3) -O(CH2 )p R7 donde p y R7 son definidos arriba, y(4) -NR20 R21 , donde R20 y R21 , juntos con el átomo de nitrógeno el cual están unidos, son un anillo de 3 a 7 miembros que opcionalmente contiene 1 o 2 enlaces dobles y que opcionalmente contiene una mitad seleccionada del grupo que consiste de (a) oxígeno (b) nitrógeno y (c) -S(O)x- , en donde x es 0-2,donde el anillo formado por R20 y R21 puede ser opcionalmente substituido con 1,2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de(1´) alquilo,(2´) alcanoil,(3´) alcoxi(4´) -CO2 R4 , donde R4 es definido arriba,(5´) alcanoiloxi,(6´) carboxaldehído,(7´) cicloalquilo,(8´) cicloalquenil,(9´) halo,(10´) nitro,(11´) perfluoroalquilo,(12´) perfluoroalcoxi,(13´) NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba,(14´) -SO2 NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba,(15´) -C(O)NR6 R6´ donde R6 y R6´ son definidos arriba,(16´) ariloxi,(17´) arilalcoxi,(18´) arilo,(19´) hidroxi, y(20´) heterociclo,X es hidroxilo o sulfidrilo; y Y es hidrógeno; oX y Y tomados juntos con el átomo de carbono al cual están atados, forman un carbonil o un tiocarbonil.

公开(公告)号：DK0667855T3

公开(公告)日：1999-10-11

申请号：DK94902209

申请日：1993-11-05

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BASHA ANWER ,  BHATIA PRAMILA ,  BROOKS DEE W ,  CRAIG RICHARD A ,  RATAJCZYK JAMES D ,  STEWART ANDREW O

IPC: A61K31/17 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/64 ,  C07D213/61 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07C275/20

Abstract: PCT No. PCT/US93/10675 Sec. 371 Date Apr. 13, 1995 Sec. 102(e) Date Apr. 13, 1995 PCT Filed Nov. 5, 1993 PCT Pub. No. WO94/11342 PCT Pub. Date May 26, 1994The invention relates to compounds having activity to inhibit lipoxygenase enzyme activity, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to a medical method of treating. More particularly, this invention concerns certain substituted arylalkynyl- and ((heteroaryl)alkynyl)-N-hydroxy-ureas which inhibit leukotriene biosynthesis, to pharmaceutical compositions of these compounds and to a method of inhibiting leukotriene biosynthesis.