公开(公告)号：JP2012021006A

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：JP2011177726

申请日：2011-08-15

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: C07C311/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/221 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/40 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D333/20 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved HIV protease inhibitor that is very potent, that has reduced side-effects and that is effective against resistant strains of HIV.SOLUTION: This invention relates to: a compound of formula (I) as the HIV protease inhibitor; or a pharmaceutically acceptable salt form, stereoisomer, ester, salt of the ester, prodrug, salt of the prodrug, or combination thereof.

Abstract translation: 要解决的问题：提供非常有效的改进的HIV蛋白酶抑制剂，其具有减少的副作用，并且对HIV的抗性菌株是有效的。 解决方案：本发明涉及：作为HIV蛋白酶抑制剂的式（I）化合物; 或其药学上可接受的盐形式，立体异构体，酯，酯的盐，前药，前药的盐或其组合。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012162526A

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：JP2012049246

申请日：2012-03-06

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  YEUNG MING C ,  RANDOLPH JOHN T ,  WANG XIU C ,  YU SU

IPC: C07C311/16 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/661 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D261/12 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07F9/6506

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved HIV protease inhibitor that is very potent, that has minimal side-effect and is effective against resistance strains of HIV.SOLUTION: A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof are disclosed. (in formula, A denotes an acetyl group substituted with a specified substituent, R, R, Rand Reach independently denotes alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycle, aryl, heteroaryl or the like and Rdenotes hydrogen and Rdenotes ORor Rdenotes hydrogen and Rdenotes OR, or Rand Rdenote -ORand Rdenotes hydrogen or a specifics substituent).

Abstract translation: 要解决的问题：提供非常有效的改进的HIV蛋白酶抑制剂，其具有最小的副作用并且对HIV的抗性株有效。 解决方案：公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。 （式中，A表示被特定取代基取代的乙酰基，R 2 ，R 3 和R 6 各自独立地表示烷基，烯基，环烷基，环烯基，杂环，芳基，杂芳基等，并且R SP SP = POST“> 4 表示氢，R 5 表示OR 16 或R 5 表示氢，R 4 表示OR 16 ，或者R 4 < / SP>和R 5 表示-OR 16 ，而R 16 表示 氢或特异性取代基）。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013040178A

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：JP2012202967

申请日：2012-09-14

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KLEIN LARRY L ,  KEMPF DALE J ,  WANG XIU C

IPC: C07F9/6512 ,  A61K31/661 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07F9/6539

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/661 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide prodrugs of HIV (human immune virus) protease inhibitors, pharmaceutical compositions including the prodrugs, and a method for inhibiting HIV protease activity and treating HIV infection using the same.SOLUTION: Compounds represented by formulae (I), (II), (III) are used. Here, Lis bond, -C(O)-, or -C(O)O-; Lis -(CRR)m; m is 1, 2, 3, 4, or 5; Rand Rare independently selected from a group comprising H, and C1 to 12 alkyl; Rand Rare H, C1 to 12 alkyl or arylalkyl; q is 1 or 2; t is 1 or 2; Ma and Mb are Mor M; Mis Na+ or others; Mis Ca2+ or others; and A represents a specific compound.

Abstract translation: 要解决的问题：提供HIV（人免疫病毒）蛋白酶抑制剂的前药，包含前药的药物组合物，以及用于抑制HIV蛋白酶活性并用其治疗HIV感染的方法。 解决方案：使用由式（I），（II），（III）表示的化合物。 这里，L 1 是键，-C（O） - 或-C（O）O-; L 2 是 - （CR 1 R 2 ）m; m为1,2,3,4或5; R 1 和R 2 独立地选自包括H和C 1-12烷基的基团; R 3 和R 4 是H，C1至12烷基或芳基烷基; q为1或2; t为1或2; Ma和Mb为M 1 或M 2 ; M 1 是Na +或其他; M 2 是Ca2 +或其他; A表示特定的化合物。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO0128996A3

公开(公告)日：2001-11-29

申请号：PCT/US0027910

申请日：2000-10-10

Applicant: ABBOTT LAB ,  MARING CLARENCE J ,  GIRANDA VINCENT L ,  KEMPF DALE J ,  STOLL VINCENT S ,  SUN MINGHUA ,  ZHAO CHEN ,  GU YU GUI ,  HANESSIAN STEPHEN ,  WANG GARY T ,  KRUEGER ALLAN C ,  CHEN HUI-JU ,  CHEN YUANWEI ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KATI WARREN M ,  KENNEDY APRIL L ,  KLEIN LARRY L ,  LIN ZHEN ,  MADIGAN DAROLD L

Inventor： MARING CLARENCE J ,  GIRANDA VINCENT L ,  KEMPF DALE J ,  STOLL VINCENT S ,  SUN MINGHUA ,  ZHAO CHEN ,  GU YU GUI ,  HANESSIAN STEPHEN ,  WANG GARY T ,  KRUEGER ALLAN C ,  CHEN HUI-JU ,  CHEN YUANWEI ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KATI WARREN M ,  KENNEDY APRIL L ,  KLEIN LARRY L ,  LIN ZHEN ,  MADIGAN DAROLD L

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

Abstract: Enantiomerically enriched compounds having the absolute stereochemistry of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof, which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

公开(公告)号：WO2005058841A3

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：PCT/US2004041658

申请日：2004-12-09

Applicant: ABBOTT LAB ,  DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  YEUNG MING C ,  RANDOLPH JOHN T ,  WANG XIU C ,  YU SU

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  YEUNG MING C ,  RANDOLPH JOHN T ,  WANG XIU C ,  YU SU

IPC: C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: A compound of the formula (I) is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：WO0129050A3

公开(公告)日：2001-11-22

申请号：PCT/US0026071

申请日：2000-09-22

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MARING CLARENCE J ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GIRANDA VINCENT L ,  KEMPF DALE J ,  KENNEDY APRIL ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MCDANIEL KEITH F ,  STOLL VINCENT S ,  SUN MINGHUA ,  ZHAO CHEN

IPC: A61P31/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/5383

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The instant invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or ester thereof, useful in the inhibition of neuraminidase enzymes from disease-causing microorganisms, especially influenza neuraminidase, pharmaceutical formulations containing same, processes and intermediates for preparing said compounds, as well as methods of using said compounds, including preventing and treating diseases caused by microorganisms having said neuraminidase enzyme.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药或酯，其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶，含有其的药物制剂，用于制备所述的 化合物，以及使用所述化合物的方法，包括预防和治疗由具有所述神经氨酸酶的微生物引起的疾病。

公开(公告)号：WO2006014282A2

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/US2005023047

申请日：2005-06-29

Applicant: ABBOTT LAB ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KLEIN LARRY L ,  KEMPF DALE J ,  WANG XIU C

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KLEIN LARRY L ,  KEMPF DALE J ,  WANG XIU C

IPC: C07F9/00

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/661 ,  A61K2300/00

Abstract: A compound of the formula , or is disclosed as a prodrug of an HIV protease inhibitor. Methods and compositions or inhibiting HIV protease activity and treating HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 下式的化合物，或者公开为HIV蛋白酶抑制剂的前药。 还公开了方法和组合物或抑制HIV蛋白酶活性和治疗HIV感染。

公开(公告)号：WO2005061450A3

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：PCT/US2004037745

申请日：2004-11-10

Applicant: ABBOTT LAB ,  FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

Abstract: A compound of the formula (I) is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：CA2571726C

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：CA2571726

申请日：2005-06-29

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KLEIN LARRY L ,  KEMPF DALE J ,  WANG XIU C

IPC: C07F9/09 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00

Abstract: A compound of the formula , or is disclosed as a prodrug of an HIV protease inhibitor. Methods and compositions or inhibiting HIV protease activity and treating HIV infection are also disclosed.

公开(公告)号：ES2396761T3

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：ES09176641

申请日：2004-11-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: Un compuesto que tiene la formula (IIII) o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo; en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(>=O)OH, -C(>=O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(>=O)C(H)(R1a) NRaRb o -OC(>=O)C(H)(R1a)N(H)C(O) ORa; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(>=O)C(H)(R1a)NRaRb u -OC(>=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa; R1a es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo.