公开(公告)号：JP2012021006A

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：JP2011177726

申请日：2011-08-15

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: C07C311/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/221 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/40 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D333/20 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved HIV protease inhibitor that is very potent, that has reduced side-effects and that is effective against resistant strains of HIV.SOLUTION: This invention relates to: a compound of formula (I) as the HIV protease inhibitor; or a pharmaceutically acceptable salt form, stereoisomer, ester, salt of the ester, prodrug, salt of the prodrug, or combination thereof.

Abstract translation: 要解决的问题：提供非常有效的改进的HIV蛋白酶抑制剂，其具有减少的副作用，并且对HIV的抗性菌株是有效的。 解决方案：本发明涉及：作为HIV蛋白酶抑制剂的式（I）化合物; 或其药学上可接受的盐形式，立体异构体，酯，酯的盐，前药，前药的盐或其组合。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013049681A

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：JP2012225875

申请日：2012-10-11

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： WAGNER ROLF ,  TUFANO MICHAEL D ,  STEWART KENT D ,  ROCKWAY TODD W ,  RANDOLPH JOHN T ,  PRATT JOHN K ,  MOTTER CHRISTOPHER E ,  MARING CLARENCE J ,  LONGENECKER KENTON L ,  LIU YAYA ,  LIU DACHUN ,  KRUEGER ALLAN C ,  KATI WARREN M ,  HUTCHINSON DOUGLAS K ,  HUANG PEGGY P ,  FLENTGE CHARLES A ,  DONNER PAMELA L ,  DEGOEY DAVID A ,  BETEBENNER DAVID A ,  BARNES DAVID M ,  CHEN SHUANG ,  FRANCZYK II THADDEUS S ,  GAO YI ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HENGEVELD JOHN E ,  HENRY RODGER F ,  KOTECKI BRIAN J ,  LOU XIAOCHUN ,  SARRIS KATHY ,  ZHANG GEOFF G Z

IPC: C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  C07D239/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC classification number: A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds useful to treat hepatitis C (HCV) infections.SOLUTION: In the compounds, the uracil or thymine derivative are linked via a phenylene into either fused 2-ring cyclic system (R6) or alternatively via additional two-atom linker (L) to a 5-6 membered monocycle (R6). Application further discloses polymorphs and pseudopolymorphs of two specific compounds: N-(6(3-t-butyl-5-(2>4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)2-methoxy-phenyl)naphthalen-2-yl)methanesulfonamide and (E)-N-(4(3-t-butyl-5-(2,4-dioxo-3)4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)2-methoxy-styryl-phenyl)methanesulfonamide.

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗丙型肝炎（HCV）感染的化合物。 解决方案：在化合物中，尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物通过亚苯连接成稠合的2-环环系（R6），或者通过另外的两个原子连接基（L）连接到5-6元单环（R6 ）。 应用进一步公开了两种特定化合物的多晶型物和假多晶型物：N-（6（3-叔丁基-5-（2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1（2H） - 基）2-甲氧基 - 苯基） 萘-2-基）甲磺酰胺和（E）-N-（4（3-叔丁基-5-（2,4-二氧代-3）4-二氢嘧啶-1（2H） - 基）2-甲氧基苯乙烯基 苯基）甲磺酰胺。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO2005061450A3

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：PCT/US2004037745

申请日：2004-11-10

Applicant: ABBOTT LAB ,  FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

Abstract: A compound of the formula (I) is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：WO02062762A3

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：PCT/US0205252

申请日：2002-01-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ALTENBACH ROBERT J ,  BAI HAO ,  BRIONI JORGE D ,  CARROLL WILLIAM A ,  GOPALAKRISHNAN MURALI ,  GREGG ROBERT J ,  HOLLADAY MARK W ,  HUANG PEGGY P ,  KINCAID JOHN F ,  KORT MICHAEL E ,  KYM PHILIP R ,  LYNCH JOHN K ,  PEREZ-MEDRANO ARTURO ,  ZHANG HENRY Q

IPC: A61K31/17 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C233/83 ,  C07C255/61 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C279/28 ,  C07C279/36 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/20 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4406 ,  C07C233/78 ,  C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C279/28 ,  C07C279/36 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating diseases prevented by or ameliorated with potassium channel openers. Also disclosed are potassium channel opening compositions and a method of opening potassium channels in a mammal.

Abstract translation: 式（I）化合物可用于治疗用钾通道开放剂预防或改善的疾病。 还公开了钾通道开放组合物和在哺乳动物中开放钾通道的方法。

公开(公告)号：WO2008027932A3

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：PCT/US2007077046

申请日：2007-08-29

Applicant: ABBOTT LAB ,  KLEIN LARRY L ,  CHEN HUI-JU ,  YEUNG MING C ,  FLENTGE CHARLES A ,  RANDOLPH JOHN T ,  HUANG PEGGY P ,  HUTCHINSON DOUGLAS K ,  KEMPF DALE J

Inventor： KLEIN LARRY L ,  CHEN HUI-JU ,  YEUNG MING C ,  FLENTGE CHARLES A ,  RANDOLPH JOHN T ,  HUANG PEGGY P ,  HUTCHINSON DOUGLAS K ,  KEMPF DALE J

IPC: C07D277/24 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P43/00 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/79 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/593 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention features compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and describes methods of using the same to inhibit the metabolizing activities of CYP enzymes. The present invention also describes methods of using these compounds, salts, solvates or prodrugs to improve the pharmacokinetics of drugs that are metabolized by CYP enzymes.

Abstract translation: 本发明的特征在于具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，并描述了使用其抑制CYP酶代谢活性的方法。 本发明还描述了使用这些化合物，盐，溶剂合物或前药来改善由CYP酶代谢的药物的药代动力学的方法。

公开(公告)号：WO0109096A3

公开(公告)日：2001-08-16

申请号：PCT/US0021054

申请日：2000-08-02

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ALTENBACH ROBERT J ,  BAI HAO ,  BRIONI JORGE D ,  CARROLL WILLIAM A ,  GOPALAKRISHNAN MURALI ,  GREGG ROBERT J ,  HOLLADAY MARK W ,  HUANG PEGGY P ,  KINCAID JOHN F ,  KORT MICHAEL E ,  KYM PHILIP R ,  LYNCH JOHN K ,  PEREZ-MEDRANO ARTURO ,  ZHANG HENRY Q

IPC: C07D249/18 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  C07C233/78 ,  C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/54 ,  C07C279/22 ,  C07C279/28 ,  C07C279/36 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/26 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D233/02 ,  C07D233/42 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/155 ,  C07C279/30

CPC classification number: C07D213/74 ,  A61K31/17 ,  C07C233/78 ,  C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C279/28 ,  C07C279/36 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D209/08 ,  C07D215/38 ,  C07D233/42 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: Compounds of formula (I), are useful in treating diseases prevented by or ameliorated with potassium channel openers. Also disclosed are potassium channel opening compositions and a method of opening potassium channels in a mammal.

Abstract translation: 式（I）化合物可用于治疗钾通道开放剂所预防或改善的疾病。 还公开了钾通道开放组合物和在哺乳动物中打开钾通道的方法。

公开(公告)号：ZA201204224B

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：ZA201204224

申请日：2012-06-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： LOU XIAOCHUN ,  ZHANG GEOFF G Z ,  KOTECKI BRIAN J ,  HANGEVELD JOHN E ,  GAO YI ,  CHEN SHUANG ,  BETEBENNER DAVID A ,  DONNER PAMELA L ,  HUANG PEGGY P ,  KATI WARREN M ,  LIU YAYA ,  MARING CLARENCE J ,  PRATT JOHN K ,  ROCKWAY TODD W ,  TUFANO MICHAEL D ,  LIU DACHUN ,  SARRIS KATHY ,  HENRY RODGER F ,  HAIGHT ANTHONY R ,  FRANCZYK II THADDEUS S ,  BARNES DAVID M ,  DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  HUTCHINSON DOUGLAS K ,  KRUEGER ALLAN C ,  LONGENECKER KENTON L ,  MOTTER CHRISTOPHER E ,  RANDOLPH JOHN T ,  STEWART KENT D ,  WAGNER ROLF

Abstract: This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia , inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; and (e) use of such compounds, salts, and compositions.

公开(公告)号：AR087472A2

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：ARP120102873

申请日：2012-08-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WAGNER ROLF ,  TUFANO MICHAEL D ,  STEWART KENT D ,  ROCKWAY TODD W ,  RANDOLPH JOHN T ,  PRATT JOHN K ,  MOTTER CHRISTOPHER E ,  MARING CLARENCE J ,  LONGENECKER KENTON L ,  LIU YAYA ,  LIU DACHUN ,  KRUEGER ALLAN C ,  KATI WARREN M ,  HUTCHINSON DOUGLAS K ,  HUANG PEGGY P ,  FLENTGE CHARLES A ,  DONNER PAMELA L ,  DEGOEY DAVID A ,  BETEBENNER DAVID A ,  BARNES DAVID M ,  CHEN SHUANG ,  FRANCZYK THADDEUS S II ,  GAO YI ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HENGEVELD JOHN E ,  HENRY RODGER F ,  KOTECKI BRIAN J ,  LOU XIAOCHUN ,  SARRIS KATHY ,  ZHANG GEOFF G Z

IPC: C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

Abstract: Se relaciona con: (a) compuestos y sales de los mismos que, entre otros, inhiben el HCV; (b) intermediarios de utilidad para la preparación de dichos compuestos y sales; (c) composiciones que comprenden dichos compuestos y sales; (d) métodos para preparar dichos intermediarios, compuestos, sales y composiciones; (e) métodos de uso de dichos compuestos, sales y composiciones; y (f) conjuntos de elementos que comprenden dichos compuestos, sales y composiciones.Reivindicación 1: Un compuesto o sal del mismo, caracterizado porque: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (1); - - * - - se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono- carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) los grupos amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (b) los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (c) los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, RI, RJ, y RK; cada RE se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RF se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, donde: la porción amino del alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RG se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) los grupos alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el grupo aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada RJ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquinhloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquirtilsulfonilaminoimino, donde: (a) el grupo amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (i) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (ii) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) los grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el grupo alquilo está

公开(公告)号：ES2396761T3

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：ES09176641

申请日：2004-11-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: Un compuesto que tiene la formula (IIII) o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo; en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(>=O)OH, -C(>=O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(>=O)C(H)(R1a) NRaRb o -OC(>=O)C(H)(R1a)N(H)C(O) ORa; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(>=O)C(H)(R1a)NRaRb u -OC(>=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa; R1a es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo.

公开(公告)号：HK1143579A1

公开(公告)日：2011-01-07

申请号：HK10109889

申请日：2010-10-19

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P20060101 ,  C07C20060101 ,  C07C311/17 ,  C07D20060101 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.