公开(公告)号：WO2012006055A3

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：PCT/US2011042110

申请日：2011-06-28

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GREEN JEREMY ,  WILSON DEAN M ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  POISSON CARL ,  COURT JOHN J ,  TANG QING ,  LI PAN ,  COLLIER PHILIP N ,  WAAL NATHAN ,  LAUFFER DAVID J ,  DORSCH WARREN

Inventor： GREEN JEREMY ,  WILSON DEAN M ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  POISSON CARL ,  COURT JOHN J ,  TANG QING ,  LI PAN ,  COLLIER PHILIP N ,  WAAL NATHAN ,  LAUFFER DAVID J ,  DORSCH WARREN

IPC: C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P31/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

Abstract: A compound is represented by Structural Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of Structural Formula (I) are as described in the specification and the claims. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier of excipient. A method of treating a HCV infection in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of inhibiting or reducing the activity of HCV polymerase in a subject or in a biological in vitro sample comprises administering to the subject or to the sample a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 化合物由结构式（I）或其药学上可接受的盐表示，其中结构式（I）的变量如说明书和权利要求书中所述。 药物组合物包含由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐和赋形剂的药学上可接受的载体。 治疗受试者HCV感染的方法包括向受试者施用治疗有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 抑制或降低受试者或生物体外样品中HCV聚合酶活性的方法包括向受试者或样品施用治疗有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐 。

公开(公告)号：ES2842399T3

公开(公告)日：2021-07-14

申请号：ES17187529

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD LEE ,  O'DOWD HARWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  KRUEGER ELAINE B ,  LE TIRAN AMAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es CH o N; R1 se selecciona entre un anillo fenilo o piridinilo, en el que el anillo fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 apariciones independientes de R1a; R1a es cloro, flúor, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, -CN, -C(O)R1b, -C(O)N(R1b)2, -C(O)O(R1b) u -OR1b, en los que cada uno de dicho alifático o cicloalifático se sustituye opcionalmente con hasta 3 apariciones de JR; cada JR es independientemente flúor, oxo, -CN, -C(O)R1b, -C(O)N(R1b)2, -C(O)O(R1b), -N(R1b)2, -N(R1b)C(O)R1b, OR1b o un heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros que tiene hasta 3 átomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R1b se selecciona, independientemente de entre hidrógeno, alifático C1-4 o cicloalifático C3-6; R2 es hidrógeno, F, Cl, CF3 o CH3; B es N; C es CRC, en donde Rc es hidrógeno, flúor, cloro, alifático C1-3, CF3, -OCF3 u -Oalifático C1-2 y D es CRD, en donde RD es flúor, cloro, alifático C1-3, CF3, -OCF3 u -Oalifático C1-2.

公开(公告)号：CA2785499C

公开(公告)日：2017-05-02

申请号：CA2785499

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  KRUEGER ELAINE B ,  LE TIRAN ARNAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD LEE JR ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: The present invention relates to compounds having the formula: (see formula I) useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3K.gamma.. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：SG181917A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：SG2012046884

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT C ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：AU2010341573A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：AU2010341573

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT C ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：AU2011276526A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：AU2011276526

申请日：2011-06-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  WILSON DEAN M ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  POISSON CARL ,  COURT JOHN J ,  TANG QING ,  LI PAN ,  COLLIER PHILIP N ,  WAAL NATHAN ,  LAUFFER DAVID J ,  DORSCH WARREN

IPC: C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P31/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

Abstract: A compound is represented by Structural Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of Structural Formula (I) are as described in the specification and the claims. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier of excipient. A method of treating a HCV infection in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of inhibiting or reducing the activity of HCV polymerase in a subject or in a biological in vitro sample comprises administering to the subject or to the sample a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：MX2012007403A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：MX2012007403

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  DAVIES ROBERT J ,  LIAO YUSHENG ,  PIERCE ALBERT C ,  GREY RONALD ,  MESSERSMITH DAVID ,  BANDARAGE UPUL K ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  WANG JIAN ,  COME JON H ,  ARONOV ALEX ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  COLLIER PHILIP N ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de PI3K, particularmente de PI3Ky. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos.

公开(公告)号：MX2011011653A

公开(公告)日：2012-01-20

申请号：MX2011011653

申请日：2010-05-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JIMENEZ JUAN-MIGUEL ,  COLLIER PHILIP N

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K35/00

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de la proteincinasa. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos de uso de las composiciones en el tratamiento de varias enfermedades, afecciones o trastornos. La invención también proporciona procesos para preparar los compuestos de la invención.

公开(公告)号：HK1253412A1

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：HK18112710

申请日：2018-10-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD LEE JR ,  O'DOWD HARWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  KRUEGER ELAINE B ,  LE TIRAN AMAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

公开(公告)号：SG10201502073PA

公开(公告)日：2015-05-28

申请号：SG10201502073P

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT C ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Ky. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.