公开(公告)号：WO2007041130A3

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/US2006037593

申请日：2006-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA ,  SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  BETHIEL RANDY ,  WANNAMAKER MARION ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  DUFFY JOHN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  BETHIEL RANDY ,  WANNAMAKER MARION ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  DUFFY JOHN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的抑制剂的式（I）化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2007064797A3

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/US2006045847

申请日：2006-11-30

Applicant: VERTEX PHARMA ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEXANDER ,  LI PAN ,  DEININGER DAVID ,  MCGINTY KIRA ,  STAMOS DEAN ,  COME JON ,  STEWART MICHELLE

Inventor： LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEXANDER ,  LI PAN ,  DEININGER DAVID ,  MCGINTY KIRA ,  STAMOS DEAN ,  COME JON ,  STEWART MICHELLE

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention provides compounds useful as inhibitors of c-Met tyrosine kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明提供了可用作c-Met酪氨酸激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：WO02085909A8

公开(公告)日：2004-04-29

申请号：PCT/US0212395

申请日：2002-04-19

Applicant: VERTEX PHARMA ,  CAO JINGRONG ,  CHOQUETTE DEBBIE ,  DAVIES ROBERT ,  FORSTER CORNELIA ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT ,  TOMLINSON RONALD ,  WANNAMAKER MARION ,  METZ NATALIE

Inventor： CAO JINGRONG ,  CHOQUETTE DEBBIE ,  DAVIES ROBERT ,  FORSTER CORNELIA ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT ,  TOMLINSON RONALD ,  WANNAMAKER MARION ,  METZ NATALIE

IPC: C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula I:or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein X is oxygen or sulfur; Y is -S-, -O- or -NR1-; and R2, R3, and R4 are as described in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of GSK-3 mammalian protein kinase. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatement and prevention of various disorders, such as diabetes and Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的衍生物，其中X是氧或硫; Y是-S-，-O-或-NR1-; R2，R3和R4如说明书所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是GSK-3哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病如糖尿病和阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：WO0102363A3

公开(公告)日：2001-07-05

申请号：PCT/US0018564

申请日：2000-07-06

Applicant: VERTEX PHARMA ,  LAUFFER DAVID ,  LEDFORD BRIAN ,  MULLICAN MICHAEL

Inventor： LAUFFER DAVID ,  LEDFORD BRIAN ,  MULLICAN MICHAEL

IPC: A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K38/22 ,  A61P9/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  C07D213/40 ,  A61K31/4465

CPC classification number: C07D213/40

Abstract: The present invention relates N-substituted glycine derivatives for treating or preventing neuronal damage associated with neurological diseases. The invention also provides compositions comprising the compounds of the present invention and methods of utilizing those compositions for treating or preventing neuronal damage.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗或预防与神经疾病相关的神经元损伤的N-取代甘氨酸衍生物。 本发明还提供了包含本发明化合物的组合物和利用这些组合物治疗或预防神经元损伤的方法。

公开(公告)号：WO2009045992A2

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：PCT/US2008078239

申请日：2008-09-30

Applicant: VERTEX PHARMA ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  WAAL NATHAN ,  MCGINTY KIRA ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  FARMER LUC ,  SHANNON DEAN ,  JACOBS DYLAN

Inventor： LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  WAAL NATHAN ,  MCGINTY KIRA ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  FARMER LUC ,  SHANNON DEAN ,  JACOBS DYLAN

IPC: A61K31/4439

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders. Formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及用于抑制c-Met蛋白激酶的式I化合物。 本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。 公式（I）。

公开(公告)号：WO02102381A9

公开(公告)日：2003-03-06

申请号：PCT/US0218999

申请日：2002-06-13

Applicant: VERTEX PHARMA ,  LAUFFER DAVID ,  TOMLINSON RONALD ,  OTTOW ECKARD ,  BOTFIELD MARTYN

Inventor： LAUFFER DAVID ,  TOMLINSON RONALD ,  OTTOW ECKARD ,  BOTFIELD MARTYN

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D211/16 ,  C07D295/185 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D211/16 ,  C40B40/00

Abstract: The present invention relates to acyclic piperazine and piperidine derivatives, which are especially useful for treating or preventing neuronal damage, particularly damage associated with neurological diseases. These compounds are also useful for stimulating nerve growth. The invention also provides compositions comprising the compounds of the present invention and methods of utilizing those compositions for treating or preventing neuronal damage or for stimulating nerve growth.

Abstract translation: 本发明涉及无环哌嗪和哌啶衍生物，其特别可用于治疗或预防神经元损伤，特别是与神经疾病相关的损伤。 这些化合物也可用于刺激神经生长。 本发明还提供包含本发明化合物的组合物和利用这些组合物治疗或预防神经元损伤或刺激神经生长的方法。

公开(公告)号：WO0158891A3

公开(公告)日：2002-04-25

申请号：PCT/US0104210

申请日：2001-02-09

Applicant: TOMLINSON RONALD ,  LAUFFER DAVID ,  MULLICAN MICHAEL ,  VERTEX PHARMA

Inventor： TOMLINSON RONALD ,  LAUFFER DAVID ,  MULLICAN MICHAEL

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K38/22 ,  A61K38/27 ,  A61P19/04 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D20060101 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D277/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D277/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08

Abstract: The present invention relates to piperazine and piperidine derivatives of Formula (1), with Q, X, Y, A, B and P as defined herein, which are especially useful for treating or preventing neuronal damage, particularly damage associated with neurological diseases. These compounds are also useful for stimulating nerve growth. The invention also provides compositions comprising the compounds of the present invention and methods of utilizing those compositions for treating or preventing neuronal damage or for stimulating nerve growth.

公开(公告)号：WO0102358A3

公开(公告)日：2001-07-12

申请号：PCT/US0018418

申请日：2000-07-05

Applicant: VERTEX PHARMA ,  LAUFFER DAVID ,  MULLICAN MICHAEL ,  LEDFORD BRIAN

Inventor： LAUFFER DAVID ,  MULLICAN MICHAEL ,  LEDFORD BRIAN

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/27 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/554 ,  C07D211/72 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D223/16 ,  C07D243/24 ,  C07D401/14

Abstract: The present invention relates to cyclized amide derivatives of formula (I) for treating or preventing neuronal damage associated with neurological diseases. The invention also provides compositions comprising the compounds of the present invention and methods of utilizing those compositions for treating or preventing neuronal damage.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗或预防与神经疾病相关的神经元损伤的式（I）的环化酰胺衍生物。 本发明还提供包含本发明化合物的组合物和利用这些组合物治疗或预防神经元损伤的方法。

公开(公告)号：EP1207882A4

公开(公告)日：2003-03-19

申请号：EP00952238

申请日：2000-07-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MULLICAN MICHAEL ,  LAUFFER DAVID ,  TUNG ROGER

IPC: C07D333/22 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/04 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/76 ,  C07C235/78 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C327/44 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06 ,  A61K31/445 ,  A61K38/18

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

公开(公告)号：LT3527563T

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：LT18207382

申请日：2014-03-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052