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    INHIBITORS OF SERINE PROTEASES, PARTICULARLY HEPATITIS C VIRUS NS3 PROTEASE
    2.
    发明申请
    INHIBITORS OF SERINE PROTEASES, PARTICULARLY HEPATITIS C VIRUS NS3 PROTEASE 审中-公开
    丝氨酸蛋白酶抑制剂，特异性丙型肝炎病毒NS3蛋白

    公开(公告)号：WO0174768A3

    公开(公告)日：2002-06-06

    申请号：PCT/US0110367

    申请日：2001-03-29

    Applicant: VERTEX PHARMA ,  PERNI ROBERT ,  COURT JOHN ,  MALLEY ETHAN O ,  BHISETTI GOVINDA RAO

    Inventor： PERNI ROBERT ,  COURT JOHN ,  O'MALLEY ETHAN ,  BHISETTI GOVINDA RAO

    IPC: C12N9/99 ,  A61K31/13 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07K5/117 ,  A61K38/07 ,  A61L2/16

    CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/101

    Abstract: The present invention relates to compounds that are useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors, and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HCV NS3 protease activity and consequently, may be advantageously used as therapeutic agents against the hepatitis C virus and other viruses that are dependent upon a serine protease for proliferation. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of proteases, including hepatitis C virus NS3 protease and other serine proteases, using the compounds of this invention and related compounds.

    Abstract translation: 本发明涉及可用作蛋白酶抑制剂的化合物，特别是作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，特别是作为丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂。 因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HCV NS3蛋白酶活性，因此可有利地用作针对依赖于丝氨酸蛋白酶增殖的丙型肝炎病毒和其它病毒的治疗剂。 本发明还涉及使用本发明化合物和相关化合物来抑制蛋白酶（包括丙型肝炎病毒NS3蛋白酶和其它丝氨酸蛋白酶）的活性的方法。

    AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEINA QUINASAS.
    10.
    发明专利
    AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEINA QUINASAS. 未知

    公开(公告)号：ES2364340T3

    公开(公告)日：2011-08-31

    申请号：ES05756052

    申请日：2005-03-30

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT

    IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifatico-C1-C6, un anillo monociclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un sistema de anillos biciclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; o dos apariciones de R se toman junto con el atomo o atomos a los que estan unidas para formar un anillo monociclico o biciclico, opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-12 miembros que tiene 0-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, con la condicion de que: a) si R2, R3 y R4 son simultaneamente H, entonces R1 no sea Si(R')3; y b) si R1, R2 y R4 son simultaneamente H entonces R3 no sea fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.

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