Abstract:
본 발명은 COX-2효소를 선택적으로 억제하는 크리신 유도체에 관한 것으로, 구체적으로 크리신 유도체를 유효성분으로 하는 선택적 COX-2 효소 억제제 및 iNOS 억제제에 관한 것이다. 상기 크리신 유도체는 COX-2 효소 및 iNOS 효소를 억제함으로써, 류마티스 관절염 및 퇴행성 관절염 등의 염증질환의 치료제로 사용할 수 있을 뿐만 아니라 알츠하이머 등의 퇴행성 뇌질환의 치료제로도 사용할 수 있다.
Abstract:
PURPOSE: Provided are 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one derivative acting as an antagonist of excitoamino acid and useful to remedy or prevention of neurodegenerative disease, central nerve system disease and schizophrenia, and a method for preparation thereof. CONSTITUTION: 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one is represented by the formula(1), wherein X is H, S, or NH; R1, R2, R3, and R4 is hydroxy, halogen, nitro, amino, haloalkyl, cyano, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, or substituted or nonsubstituted heterocyclic ring; and R5 and R6 is respectively, hydrogen, halogen, amino, carboxylate, thiol, haloalkyl, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, sulfonyl, aminosulfonyl, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, substituted or nonsubstituted heterocyclic ring, acyloxy, alkylthio, alkylcarboxylate, arylcarboxylate, aralkylcarboxlate, alkylester, arylester, aralkylester, urea, amidine, aralkyl, heteroarylalkyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, substituted(halo)-aralkylester, substituted(halo)-arylsulfonyl, heteroarylcarbonyl, aralkylthiourea, substituted(halo)-arylthiourea, alkoxycarbonyl, aminoalkyl or iminoaralkyl.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
(상기 R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 및 X 는 명세서에 기재된 바와 같다.)
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 3-헤테로사이클릭 메르캅토-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다. [화학식 1]
Abstract:
The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers or Temodal-resistant glioblastoma, containing azathioprine as an active ingredient. The azathioprine according to the present invention effectively suppresses the proliferation of glioblastoma, which is a kind of brain tumor, and exhibits an excellent therapeutic effect even on glioblastoma cancer cells having resistance to Temodal (temozolomide), which is an existing agent for treating glioblastoma. Therefore, the azathioprine according to the present invention can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) and Temodal-resistant glioblastoma. [Reference numerals] (AA) Inhibition ratio (%)
Abstract:
The present invention relates to 4-(benzimidazole-2-ylamino)pyrrolidine derivatives of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof; a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient for preventing and treating neurodegenerative diseases; and an inhibitor composition of the activation of beta-secretase (BACE), containing the same as an active ingredient. The 4-(benzimidazole-2-ylamino)pyrrolidine derivatives according to the present invention suppresses the activation of BACE and generation of beta-amyloid proteins which cause damage to nerve cells, thereby effectively preventing or treating neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s disease and Down syndrome.