公开(公告)号：KR1020050104957A

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：KR1020040030429

申请日：2004-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D211/86

Abstract: 본 발명은 신규한 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퀴놀리논 유도체는 항산화 활성 및 NMDA 수용체 길항작용이 우수함으로, 뇌졸중, 파킨스씨 병, 치매 등의 신경퇴행성 질환, 노화, 암, 당뇨병, 간질의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100301129B1

公开(公告)日：2001-11-30

申请号：KR1019970058546

申请日：1997-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정용준 ,  박우규 ,  이승호 ,  정영식 ,  이창우 ,  최진일 ,  최승원 ,  공재양

IPC: C07D217/24

Abstract: PURPOSE: Provided are 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one derivative acting as an antagonist of excitoamino acid and useful to remedy or prevention of neurodegenerative disease, central nerve system disease and schizophrenia, and a method for preparation thereof. CONSTITUTION: 3-(substitution-phenylthio)-4-hydroxyquinoline-2(1H)-one is represented by the formula(1), wherein X is H, S, or NH; R1, R2, R3, and R4 is hydroxy, halogen, nitro, amino, haloalkyl, cyano, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, or substituted or nonsubstituted heterocyclic ring; and R5 and R6 is respectively, hydrogen, halogen, amino, carboxylate, thiol, haloalkyl, alkyl, alkenyl, alkinyl, azido, acylamino, sulfonyl, aminosulfonyl, substituted or nonsubstituted aryl, alkoxy, substituted or nonsubstituted heterocyclic ring, acyloxy, alkylthio, alkylcarboxylate, arylcarboxylate, aralkylcarboxlate, alkylester, arylester, aralkylester, urea, amidine, aralkyl, heteroarylalkyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, substituted(halo)-aralkylester, substituted(halo)-arylsulfonyl, heteroarylcarbonyl, aralkylthiourea, substituted(halo)-arylthiourea, alkoxycarbonyl, aminoalkyl or iminoaralkyl.

公开(公告)号：KR1019990038717A

公开(公告)日：1999-06-05

申请号：KR1019970058546

申请日：1997-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정용준 ,  박우규 ,  이승호 ,  정영식 ,  이창우 ,  최진일 ,  최승원 ,  공재양

IPC: C07D217/24

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 3-(치환-페닐티오)-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

(상기 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 및 X 는 명세서에 기재된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1019980076912A

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019970013818

申请日：1997-04-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최진일 ,  이창우 ,  정용준 ,  김란희 ,  최승원 ,  김익회 ,  공재양 ,  박우규 ,  이승호 ,  최을식

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 3-헤테로사이클릭 메르캅토-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
[화학식 1]

(상기 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R 은 명세서에 기재된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR101845931B1

公开(公告)日：2018-04-05

申请号：KR1020160067210

申请日：2016-05-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김성환 ,  최정환

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 본발명은헤테로아릴유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른헤테로아릴유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及杂芳基衍生物或一个uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和药物组合物包含其作为活性成分的PI3激酶相关的疾病的预防或治疗物质。 由于本发明的杂芳基衍生物是具有优异的效果，以选择性地抑制相对于PI3激酶血癌，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠直肠癌，腹膜转移，皮肤癌，膀胱癌， 癌症如前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维瘤，脑肿瘤，类风湿性关节炎，jeonsinhong红斑狼疮，多发性硬化症，1型糖尿病，甲状腺功能亢进症，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，牛皮癣，自身免疫性恶性贫血 自身免疫性疾病如斯耶格伦氏综合征，慢性阻塞性肺疾病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，结节病pyehyeong，胸膜炎，肺泡炎，脉管炎，肺气肿，肺炎，支气管扩张，等等，和 一个PI3激酶相关的疾病，如呼吸道疾病可以是预防或治疗是有用的。

公开(公告)号：KR101810209B1

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：KR1020160042938

申请日：2016-04-07

Applicant: 한국화학연구원 ,  김진홍

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  김현영 ,  정대영 ,  이나라 ,  이현준 ,  김진홍

IPC: A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/19 ,  A61K36/185 ,  A61K8/36 ,  A61K8/97 ,  A23L1/30 ,  A61Q19/00

Abstract: 본발명은아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 보다상세하게는히드노카핀산(hydnocarpic acid) 및고를산(gorlic acid)을포함하는아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 본발명을통해얻은아토피피부질환개선및 치료용조성물은종래의대풍자유추출물을이용한결과와비교하였을때 세포및 동물개체실험에서소량처리를통해서도현저한항아토피및 면역억제효과가있음을발견하였고, 이를통해향우아토피피부질환의완치를위해유용하게활용될수 있을것으로기대된다.

Abstract translation: 本发明涉及一种特应性皮肤病改善，而且用于治疗组合物，更具体地，羟丙基诺卡特应性皮炎改善和含有治疗性组合物中的酸（hydnocarpic酸）和挑酸（gorlic酸），本发明 特应性皮肤疾病，改善和通过获得治疗性组合物，发现当使用常规大丰游离提取物的细胞和动物个体实验少量通过显着的抗过敏性和免疫抑制处理相比，结果在效果，hyangwoo通过该 预计它可用于治疗特应性皮肤病。

公开(公告)号：KR1020150080249A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  Y10S514/825

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种药物组合物，其包含作为预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病的活性成分的原青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明，氧八环柏因衍生物或药学上可接受的盐抑制NFAT5的活化，因此可以有效地用作预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎症性疾病等的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020140008645A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：KR1020120075365

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers or Temodal-resistant glioblastoma, containing azathioprine as an active ingredient. The azathioprine according to the present invention effectively suppresses the proliferation of glioblastoma, which is a kind of brain tumor, and exhibits an excellent therapeutic effect even on glioblastoma cancer cells having resistance to Temodal (temozolomide), which is an existing agent for treating glioblastoma. Therefore, the azathioprine according to the present invention can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) and Temodal-resistant glioblastoma. [Reference numerals] (AA) Inhibition ratio (%)

Abstract translation: 本发明涉及含有硫唑嘌呤作为有效成分的用于预防或治疗癌症或耐炎性胶质母细胞瘤的药物组合物。 根据本发明的硫唑嘌呤有效地抑制了作为一种脑肿瘤的胶质母细胞瘤的增殖，并且甚至对具有抗肿瘤成分（替莫唑胺）的成胶质细胞瘤癌细胞也是显示出优异的治疗效果，其是用于治疗胶质母细胞瘤的现有药剂。 因此，根据本发明的硫唑嘌呤可以用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）和耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物的活性成分。 （附图标记）（AA）抑制率（％）

公开(公告)号：KR101338172B1

公开(公告)日：2013-12-09

申请号：KR1020100079356

申请日：2010-08-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  홍경식 ,  최춘환 ,  차미란 ,  박우규

IPC: A61K36/65 ,  A61K31/343 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명에 따른 작약 종자의 추출물, 이의 분획물 또는 이로부터 분리한 화합물은 BACE-1 활성을 저해시켜 알츠하이머형 치매, 파킨슨 병, 진행성 핵상마비 등 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020130122361A

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：KR1020120045621

申请日：2012-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D403/12 ,  C07D235/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to 4-(benzimidazole-2-ylamino)pyrrolidine derivatives of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof; a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient for preventing and treating neurodegenerative diseases; and an inhibitor composition of the activation of beta-secretase (BACE), containing the same as an active ingredient. The 4-(benzimidazole-2-ylamino)pyrrolidine derivatives according to the present invention suppresses the activation of BACE and generation of beta-amyloid proteins which cause damage to nerve cells, thereby effectively preventing or treating neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s disease and Down syndrome.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1的4-（苯并咪唑-2-基氨基）吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐; 含有与用于预防和治疗神经变性疾病的活性成分相同的药物组合物; 以及含有与活性成分相同的β-分泌酶（BACE）活化的抑制剂组合物。 根据本发明的4-（苯并咪唑-2-基氨基）吡咯烷衍生物抑制BACE的活化和产生引起神经细胞损伤的β-淀粉样蛋白，从而有效地预防或治疗神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和 唐氏综合症。