公开(公告)号：KR101242571B1

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：KR1020100114874

申请日：2010-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이정옥 ,  김형래 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국 ,  한선영

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 비정상 세포 성장 질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 , R
2
, R
3 , R
4 , X 및 n은 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020120100845A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：KR1020120070944

申请日：2012-06-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김형래 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  한선영 ,  이종국

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pyridine derivative subsituted with multiple substituted benzoxazole is provided to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A pyridine derivative substituted with multiple substituted benzoxazole is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of substituting a compound of chemical formula 2 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of cyclizing the compound of chemical formula 4 to prepare a compound of chemical formula 5; a step of substituting the compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 6; a step of Suzuki coupling reaction of the compound of chemical formula 6 with a compound of chemical formula 7 to prepare a compound of chemical formula 8; a step of hydrogenation of the compound of chemical formula 8 to prepare a compound of chemical formula 9; a step of addition reaction of the compound of chemical formula 9 with a compound of chemical formula 10 to prepare a compound of chemical formula 11; and a step of deprotecting the compound of chemical formula 11.

Abstract translation: 目的：提供含有由多取代苯并恶唑取代的吡啶衍生物的药物组合物，以预防和治疗异常的细胞生长疾病。 构成：用多取代的苯并恶唑取代的吡啶衍生物由化学式1表示。制备衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括：用化学式2的化合物代替化学式4化合物的步骤; 使化学式4的化合物环化以制备化学式5的化合物的步骤; 用化学式5的化合物代替化学式6化合物的步骤; 化学式6的化合物与化学式7化合物的Suzuki偶联反应步骤，制备化学式8的化合物; 化学式8的化合物的氢化步骤，以制备化学式9的化合物; 化学式9的化合物与化学式10的化合物的加成反应步骤，制备化学式11的化合物; 以及使化学式11的化合物脱保护的工序。

公开(公告)号：KR1020120056447A

公开(公告)日：2012-06-04

申请号：KR1020100117988

申请日：2010-11-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  정희정 ,  안진희 ,  강승규 ,  최상운

IPC: A61K31/498 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/498

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing quinoxaline derivatives or a salt thereof is provided to effectively suppress MELK protein expression and to prevent or treat various cancers. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains 10-20 μM of the quinoxaline derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The derivative or salt suppresses the expression of maternal embryonic leucine zipper kinase.

Abstract translation: 目的：提供含有喹喔啉衍生物或其盐的药物组合物以有效抑制MELK蛋白表达并预防或治疗各种癌症。 构成：用于预防或治疗癌症的药物组合物含有10-20μM的化学式1的喹喔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 衍生物或盐抑制母体的亮氨酸拉链激酶的表达。

公开(公告)号：KR101059871B1

公开(公告)日：2011-08-29

申请号：KR1020090016530

申请日：2009-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  안진희 ,  정희정 ,  김성수

IPC: C07C235/42 ,  C12N5/02 ,  C12N5/07

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 신나마이드(cinnamide) 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 이용한 신경전구세포(neural precursor cell) 또는 줄기세포(stem cell)의 신경세포로의 분화유도용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따라 신나마이드 유도체를 이용하여 분화된 신경세포는 신경 손상질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다:


상기 식에서,
R은 하나 이상의 F, Cl 또는 Br이다.
신나마이드 유도체, 신경전구세포, 줄기세포, 신경세포, 분화

Abstract translation: 使用相同的（神经前体细胞）的新的较薄的聚酰亚胺（肉桂酰胺）衍生物及其药学上可接受的盐，以及它们的神经前体细胞中的本发明或干式的细胞诱导分化成神经元（干细胞） 就组合物而言，使用根据本发明的肉桂酰衍生物分化的神经元细胞可以有效地用于治疗神经损伤疾病：

公开(公告)号：KR1020090107807A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：KR1020080033282

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A pyridine derivative substituted with a novel pyrazole and benzoxide or a pharmaceutically acceptable salt is provided to prevent and treat idioblast growth diseases. CONSTITUTION: A pyridine derivative substituted with a pyrazol and benzoxazole or its pharmaceutically acceptable salt is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1 is hydrogen or NHR4, R4 is hydrogen, straight or branched alkyl or benzyl of C1-C4, and R2 is hydrogen or halogen, straight or branched alkyl of C1-C4, -NHR5, -NR6R7, OR5, -CN, -NHC(O)R6, -SO2R6, -OS(O)2R6, pyrrolidine, piperidine and morpholine.

Abstract translation: 目的：提供一种吡唑衍生物，其被新的吡唑和苯甲醛或其药学上可接受的盐所取代，以预防和治疗成年细胞生长疾病。 构成：由吡唑和苯并恶唑或其药学上可接受的盐取代的吡啶衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R1是氢或NHR4，R4是氢，C1-C4的直链或支链烷基或苄基 ，R 2是氢或卤素，C 1 -C 4，-NHR 5，-NR 6 R 7，OR 5，-CN，-NHC（O）R 6，-SO 2 R 6，-OS（O）2 R 6，吡咯烷，哌啶和吗啉的直链或支链烷基 。

公开(公告)号：KR1020070047024A

公开(公告)日：2007-05-04

申请号：KR1020050103689

申请日：2005-11-01

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김재학 ,  정원장 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란

IPC: C07D295/155 ,  C07D295/112 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 의 알킬아미노 나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체(alkylamino naphthalenyloxymethyl propenyl hydroxybenzamide derivatives), 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항암제용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 알킬아미노 나프탈렌일옥시메틸 프로페닐 하이드록시벤즈아마이드 유도체는 히스톤 디아세틸라제(histone deacetylase)의 효소활성을 효과적으로 저해하여 종양세포의 증식을 억제하는데 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 메틸이고;
R
2 는 각각 독립적으로 C
1-2 알킬, 하이드록시C
1-2 알킬, 할로C
1-2 알킬, 피페리디닐, 몰포리닐, 사이아노메틸, 피페라지닐, 다이C
1-2 알킬아미노C
1-3 알킬, 피페리디닐C
1-2 알킬, 몰포리노C
1-2 알킬 및 피페라지노C
1-2 알킬로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 C
1
-
2 알킬이거나;
R
1 및 R
2 는 서로 연결되어 그들이 부착된 질소 원자와 함께 몰포리닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐 고리를 형성한다.

Abstract translation: 到本发明

公开(公告)号：KR100686531B1

公开(公告)日：2007-02-23

申请号：KR1020040068827

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정희정 ,  김성곤 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규

IPC: C07C239/14 ,  C07C239/18

CPC classification number: C07C259/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/452 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/04 ,  C07D231/38 ,  C07D249/14 ,  C07D275/06 ,  C07D277/44 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/91 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규의 아릴아미노메틸 프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 (arylaminomethyl propenyl benzhydroxyamide derivative), 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제 (histone deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 은 수소, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴이미도, C
1 -C
5 알킬이미도, 아릴아미도, C
1 -C
5 알킬아미도, 또는 아릴설폰아미도기이고, 상기 아릴옥시에서 아릴은 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아릴, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐, C
1 -C
5 알킬티오, 니트로로 치환된 페닐, 나프틸, 또는 카바졸이고;
R
2 는 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐 또는 머캅토알킬로 치환된 페닐기; 또는, 비치환되거나 할 로겐, C
1 -C
5 알킬옥시, 아미노 C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아미노 C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 아릴 C
1 -C
5 알킬아미노 또는 아릴옥시 C
1 -C
5 알킬아미노로 치환되고 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 아이소퀴놀린이고;
R
3 은 하이드록시아미노기이다.

公开(公告)号：KR100499809B1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：KR1020030020049

申请日：2003-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  이철해 ,  김재학 ,  정희정 ,  전미애 ,  공재양

IPC: C07D477/20

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 메티실린 내성 포도상 구균(Methicillin Resistant
Staphylococcus Aureus , MRSA)을 비롯한 내성균에 대해 항생작용을 갖는 하기 화학식 1의 카바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 카바페넴 유도체는 항균효과가 매우 우수하여 MRSA 및 오플록사신 내성균주(QRSA)를 비롯한 난치성 내성균의 감염에 대한 항생제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
n은 0 또는 1 을 나타내고;
Ar은 비치환되거나, 할로겐, 히드록시 또는 저급알킬옥시기로 치환된, 방향족 또는 고리 중에 N 원자를 함유하는 방향족을 나타내며;
M은 수소 원자 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다.

公开(公告)号：KR100377448B1

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：KR1020000046447

申请日：2000-08-10

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D205/08 ,  C07D265/06 ,  C07D265/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65611 ,  Y02P20/55

Abstract: There is disclosed an azetidinone compound of the formula (I):wherein R is hydrogen, or a hydroxy protecting group, R1 and R2 are each independently alkyl of 1-15 carbon atoms, benzyl or cyclized together with the carbon atom to which they are attached to form a 5 or 6-membered cyclic hydrocarbon or a heterocyclic radical having one or two hetero ring atoms, said hetero ring atoms being selected from the group consisting of O and S; R3 is lower alkyl or -COO(lower alkyl) R4 is phenyl, or phenyl substituted with halogen, lower alkoxy or nitro which is useful as a synthetic intermediate to the 1'beta-methylcarbapenem-type antibacterial agent.

Abstract translation: 公开了式（I）的氮杂环丁酮化合物：其中R是氢或羟基保护基，R 1和R 2各自独立地是1-15个碳原子的烷基，苄基或与它们所连接的碳原子一起环化 连接形成5或6元环烃或具有一个或两个杂环原子的杂环基，所述杂环原子选自O和S; R3是低级烷基或-COO（低级烷基），R4是苯基或被卤素，低级烷氧基或硝基取代的苯基，它可用作1'β-甲基碳代青霉烯类抗菌剂的合成中间体。

公开(公告)号：KR1020030014858A

公开(公告)日：2003-02-20

申请号：KR1020010048742

申请日：2001-08-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  이철해 ,  정원장 ,  정희정 ,  김재학 ,  편도규

IPC: C07D417/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Provided are 2-benzothiazole carbapenem derivatives represented by the formula 1, a preparation method thereof and the composition containing the same. The composition has an excellent antibiotic property and is effective against resistant bacteria such as methicillin resistant Staphylococcus Aureus, MRSA and ofloxacin resistant Staphylococcus Aureus(QRSA). CONSTITUTION: In the carbapenem derivatives represented by the formula 1, M is hydrogen or a pair ion forming pharmaceutically allowed salts. The synthetic rout comprises reacting a compound of the formula 2 with a compound of the formula 3 to make a compound of the formula 4, and eliminating the carboxy protecting group from it. In the formula 4, R1 is a hydroxy protecting group such as tert-butyl silyl or triethylsilyl group; R2 is a carboxy protecting group such as p-nitrobenzyl, aryl or p-methoxybenzyl; R3 is an amine protecting group such as aryloxy carbonyl or p-nitrobenzyloxy carbonyl.

Abstract translation: 目的：提供由式1表示的2-苯并噻唑碳青霉烯衍生物及其制备方法和含有该化合物的组合物。 该组合物具有优异的抗生素性能，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA和氧氟沙星耐药金黄色葡萄球菌（QRSA）的抗性细菌有效。 构成：在由式1表示的碳青霉烯衍生物中，M是氢或一对形成药学上允许的盐。 合成路线包括使式2的化合物与式3的化合物反应以制备式4的化合物，并从其中除去羧基保护基。 在式4中，R 1为叔丁基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基等羟基保护基; R2是羧基保护基如对硝基苄基，芳基或对甲氧基苄基; R3是胺保护基，例如芳氧基羰基或对硝基苄氧基羰基。